Omaveloxolone (RTA-408)
製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $94.00 | In Stock | 1 | |
| 2mg | $69.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $77.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $119.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $214.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $343.00 | In Stock | 1 |
引用文献 (Citations)
1 publications本製品を使用した研究者による文献製品説明 (Description)
Omaveloxolone (RTA-408)は抗酸化炎症調節剤（AIM）であり、Nrf2を活性化し、一酸化窒素（NO）を抑制する[1]。Omaveloxoloneは、炎症、酸化ストレスやフリードライヒ運動失調症に関連する研究によく使われる[2][3]。
体外で、Omaveloxolone (0.15-4.8μM；24時間)はシスプラチン耐性A549/DDP肺腺癌細胞でフェロプトーシスを誘発し、WWP1を下方制御し、NCOA4を安定化させ、フェリチノファジーを促進し、鉄のオーバーロード、脂質過酸化と細胞死を惹起した[4]。Omaveloxolone (0-500nM；72時間)は、EB関連SCC細胞株と正常なヒト表皮ケラチノサイトで、細胞の生存率を用量依存的に減らした[5]。
体内で、Omaveloxolone（17.5mg/kg/日；腹腔内注射；3日間）は、7.5Gyの全身照射に晒されたC57BL/6マウスで、35日間の生存率を著しく増やし、造血幹細胞、前駆細胞の頻度と機能を正常に回復させた[6]。Omaveloxolone (100μg/kg；腹腔内注射；手術の24時間前)は、片側腎虚血再灌流障害のNrf2欠乏雄C57BL/6Jマウスで、血清クレアチニンと血中尿素窒素レベルを著しく減らし、腎尿細管壊死とROS産生を減らし、Nrf2核転座とGSH関連の遺伝子発見を増強した[7]。
References:
[1] Probst BL, Trevino I, McCauley L, et al. RTA 408, A Novel Synthetic Triterpenoid with Broad Anticancer and Anti-Inflammatory Activity. PLoS One. 2015;10(4):e0122942.
[2] Hao J, Zhou J, Hu S, et al. RTA 408 ameliorates diabetic cardiomyopathy by activating Nrf2 to regulate mitochondrial fission and fusion and inhibiting NF-κB-mediated inflammation. Am J Physiol Cell Physiol. 2024;326(2):C331-C347.
[3] Lee A. Omaveloxolone: First Approval. Drugs. 2023;83(8):725-729.
[4] Wang X, Liu T, Fei Y, et al. RTA-408 overcomes cisplatin-resistant lung cancer by inhibiting WWP1-mediated NCOA4 ubiquitination to induce ferritinophagy and ferroptosis. Free Radic Biol Med. 2025;238:595-610.
[5] Cohen-Nowak AJ, Cohen AJ, Correia ED, Portocarrero CP, South AP, Nikbakht N. Omaveloxolone attenuates squamous cell carcinoma growth and disease severity in an Epidermolysis Bullosa mouse model. Exp Dermatol. 2022;31(7):1083-1088.
[6] Goldman DC, Alexeev V, Lash E, Guha C, Rodeck U, Fleming WH. The triterpenoid RTA 408 is a robust mitigator of hematopoietic acute radiation syndrome in mice. Radiat Res. 2015;183(3):338-344.
[7] Han P, Qin Z, Tang J, et al. RTA-408 Protects Kidney from Ischemia-Reperfusion Injury in Mice via Activating Nrf2 and Downstream GSH Biosynthesis Gene. Oxid Med Cell Longev. 2017;2017:7612182.
実験プロトコル (Protocol)
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒト大腸腺癌細胞株HT-29とHCT-116 |
準備方法 | A549/DDP 細胞株を、同じ供給元の10%のウシ胎児血清と5mg/mLのペニシリン/ストレプトマイシンを添加したRPMI-1640培地で培養した。シスプラチン（DDP）への耐性を維持するために、A549/DDP細胞を定期的に1μg/mLのDDPに暴露した。対数増殖期の細胞を採取し、トリプシンと処理して、均一な単細胞懸濁液を作成した。続いて、500個の細胞/10μLの培養培地の密度で、細胞を6ウェルのプレートに播種した。接種後、細胞をOmaveloxolone（濃度の範囲は0、0.15、0.3、0.6、1.2、2.4と4.8μM）で24時間処理し、細胞の生存率と増殖に対する化合物の作用を評価した。細胞中の二価鉄含有量を、市販の鉄検出キットで測定した。タンパク質をウエスタンブロット分析のために抽出した。 |
反応条件 | 0.15-4.8μM；24時間 |
アプリケーション | Omaveloxoloneは、シスプラチン耐性A549/DDP肺腺癌細胞でフェロプトーシスを誘発し、WWP1を下方制御し、NCOA4を安定化させ、フェリチノファジーを促進し、鉄のオーバーロード、脂質過酸化と細胞死を惹起した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | Nrf2欠乏の雄のC57BL/6Jマウス |
準備方法 | 手術の24時間前、Nrf2欠乏の雄のC57BL/6Jマウスには、Omaveloxolone (100μg/kgの体重)、または溶媒としてのPBSの中の0.1% DMSOを腹腔内注射した。手術で片側虚血と対側腎摘出を同時に行ったマウスモデルを作成した。再潅流後の指定された時点で、下大静脈から血液サンプルを獲得した。血液尿素窒素と血清クレアチニンのレベルを、市販のアッセイキットで測定し、腎臓機能を評価した。虚血の24時間後に採取された左腎組織を、腎臓組織学と免疫組織化学分析のために固定した。メーカーの指示に従い、各アッセイキットを使い、腎皮質ホモゲネート上清中のマロンジアルデヒド（MDA）、カルボニル化タンパク質、総抗酸化能（T-AOC）、総グルタチオン（T-GSH）、グルタチオンとグルタチオンジスルフィド（GSH/GSSG）の比を測定した。 |
投与形態 | 100μg/kg；腹腔内注射；手術の24時間前 |
アプリケーション | Omaveloxolone (100μg/kg；腹腔内注射；手術の24時間前)は、片側腎虚血再灌流障害のNrf2欠乏雄C57BL/6Jマウスで、血清クレアチニンと血中尿素窒素レベルを著しく減らし、腎尿細管壊死を減らし、Nrf2核転座とGSH関連の遺伝子発見を増強した。 |
References: | |
製品資料 (Product Documents)
化学的性質 (Chemical Properties)
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度
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