Enzymes

Naphthol AS-BR は、酸性およびアルカリ性ホスファターゼの組織化学的実証のための基質です 。

EDP-305 は、34 nM (CHO 細胞のキメラ FXR) および 8 nM (HEK 細胞の全長 FXR) の EC50 値を持つ、経口活性、強力かつ選択的なファルネソイド X 受容体 (FXR) アゴニストです。

SHIP2-IN-1 は強力な SHIP2 阻害剤であり、SHIP2 活性を阻害し、IC50 は 2 μM です。

7-BIA は受容体型プロテイン チロシン ホスファターゼ D (PTPRD) 阻害剤で、IC50 は約 1 ～ 3 μM です 。

SHP394 は、23 nM の IC50 を持つ、SHP2 の経口活性、選択的、アロステリック阻害剤です。

NSC-87877 二ナトリウムは、Shp2 および Shp1 タンパク質チロシンホスファターゼ (SH-PTP2 および SH-PTP1) の強力な阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 0.318 μM、0.355 μM shp2 および shp1 です。 NSC-87877 は、二重特異性ホスファターゼ 26 (DUSP26) も阻害します。

Andecaliximabは、マトリックスメタロプロテアーゼ9（MMP9）を標的とする再生IgG4モノクローナル抗体です。 Andecaliximabは特発性肺線維症マウスモデルでの抗線維化効果が示されています。 Andecaliximabは胃腺癌および特発性肺線維症（IPF）の研究に使用できます。

cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA))は、特異的な金属タンパク質酵素ADAM8の阻害剤であり、IC50値は182 nMです。cyclo(RLsKDK) (TFA)は、炎症性疾患や癌において潜在的な応用があります。

EWP 815は、Ins（1,4）P2フォスファターゼおよびIns（1,4,5）P3 5-フォスファターゼの有効な阻害剤である二硫化合物類似体です。 EWP 815はまた、体内のドーパミンβ-ヒドロキシラーゼ活性を抑制することにも関与しています。

HKB99は、リン酸グリセル酸突然変異酵素1（PGAM1）の異性化阻害剤です。HKB99は侵襲的な仮足の形成を抑制し、PAI-2レベルを高めます。HKB99は酸化ストレスを増加させ、JNK/c-Junを活性化し、AKTとERKを抑制します。HKB99は非小細胞肺癌（NSCLC）の研究に使用できます。

JMS-053は、有効で選択的かつ可逆的なPTP4A阻害剤であり、PTP4A1、PTP4A2、PTP4A3、CDC25BおよびDUSP3のIC50値はそれぞれ29.1 nM、48.0 nM、34.7 nM、92.6 nMおよび207.6 nMです。JMS-053はがん細胞の移動や球体成長を抑制し、卵巣腫瘍の成長を減弱することができます。

JUN-1111は、Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1Bに対するIC50値がそれぞれ0.38、1.8、0.66、28、37μMである不可逆的な選択的なCdc25リン酸化酵素阻害剤です。 JUN-1111は細胞周期をG1およびG2/M期に停止させます。またJUN-1111はphosphoCdk1の発現を低下させます。

MMP2-IN-1は、中程度に有効なMMP2阻害剤であり、IC50値は6.8μMです。MMP2-IN-1は細胞周期を阻止し、アポトーシス（細胞死）を誘導することにより、一部のがん細胞で顕著な抗増殖活性を示します。

MMP-7-IN-1は、有効で選択的なMMP-7阻害剤（IC50=10 nM）であり、MMP-1、-2、-3、-8、-9、および -13のIC50は11 mM以上です。 MMP-7はがんや線維化などの疾患の潜在的なターゲットです。

MY33-3は、効果的かつ選択的なプロテインチロシンフォスファターゼRPTPβ/ζの阻害剤であり、IC50値は約0.1 μMです。MY33-3はまた、PTP-1B（IC50約0.7 μM）を抑制します。MY33-3はエタノール消費量を減らし、Sevofluraneによる神経炎症や認知機能障害を和らげることができます。

NFF-3 TFAペプチドは、選択的なMMP基質です。NFF-3 TFAは、MMP-3およびMMP-10に選択的に結合し、加水分解されます。また、NFF-3 TFAはトリプシン、肝細胞増殖因子活性化剤およびXa因子によっても切断されます。CyDye Cy3/Cy5Qで標識したNFF-3 TFAを使用すると、細胞実験で蛍光が生成され、細胞活性を検出することができます。

PRL-3阻害剤2（化合物2）は、有効なPRL-3阻害剤であり、IC50値は28.1μMです。

SPAA-52は、経口摂取可能で競合的かつ可逆的な低分子量タンパク質チロシンフォスファターゼ（LMW-PTP）阻害剤（IC50=4 nM、Ki=1.2 nM）です。SPAA-52は糖尿病の研究に使用されます。

ウラレノールは、ブロッソネチア・パピリフェラから抽出された天然のPTP1B阻害剤であり（IC50=21.5μM）、多くの細胞および生化学研究において、PTP1Bがインスリン受容体の脱リン酸化に主要な役割を果たすことが示されています。

FN-439 TFAは選択的コラーゲン−1阻害剤である。

ML 400は有効かつ選択的なLMPTP阻害剤であり、IC 50値は1680 nMである。

KLH45bはDDHD 2（DDHDドメインを2つ含む）の阻害剤である。