Integrin

OSU-T315 (ILK-IN-1) は、IC50 が 0.6 μM の小さなインテグリン結合キナーゼ (ILK) 阻害剤であり、AKT-Ser473 および他の ILK 標的 (GSK-3β およびミオシン光) の脱リン酸化によって PI3K/AKT シグナル伝達を阻害します。鎖）。 OSU-T315 は、脂質ラフトでの AKT の局在化を阻害することで AKT の活性化を無効にし、ILK に依存しない方法でカスパーゼ依存性のアポトーシスを引き起こします。 OSU-T315 は、アポトーシスとオートファジーによって細胞死を引き起こします。

TR-14035 は、α4β7 と α4β1 の IC50 がそれぞれ 7 nM と 87 nM である、経口で活性なデュアル α4β7/α4β1 インテグリン アンタゴニストです。

ザウラテグラスト (CT7758) は、経口で有効な強力な α4 インテグリン阻害剤です 。

CT7758のエチルエステルプロドラッグであるザウラテグラストエチルエステル（CDP323）は、炎症性疾患および自己免疫疾患の治療に使用されるα4β1/α4β7インテグリン拮抗薬です。

CT7758のエチルエステルプロドラッグであるザウラテグラスト硫酸エチルエステル(CDP323硫酸塩)は、炎症性疾患および自己免疫疾患の治療に使用されるα4β1/α4β7インテグリン拮抗薬です。

α&2#946;1 インテグリン リガンド ペプチドは、細胞膜上の α2β1 インテグリン受容体と相互作用し、細胞外シグナルを細胞に伝達します。

イリゲニンはリード化合物であり、Extra Domain A (EDA) の C-C ループ上の α9β1 および α4β1 インテグリン結合部位を特異的かつ選択的に遮断することにより、その抗転移効果を媒介します。イリゲニンは抗がん作用を示します。胃癌細胞のプロアポトーシス分子を増強することにより、TRAIL誘導アポトーシスを増感します。

BMS-688521 は、接着アッセイで 2.5 nM の IC50、MLR アッセイで 60 nM の IC50 を持つ、LFA-1/ICAM 相互作用の非常に強力な経口活性阻害剤です。

BTT 3033 は、α2I ドメインに結合することによる、α2β1 の経口活性コンフォメーション選択的阻害剤 (EC50: 130 nM) です。

BIRT 377 は、細胞間接着分子-1 (ICAM-1) とリンパ球機能関連抗原-1 (LFA-1) の間の相互作用の強力な経口および生体利用可能な阻害剤であり、Ki は 25.8 nM です。

BOP は、強力で選択的なデュアル α9β1/α4β1 ピコモル範囲の Kd 値を持つインテグリン阻害剤です。

トリペプチドである LDV は、LDV-FITC の非蛍光類似体です。

BIO5192 水和物は、選択的かつ強力なインテグリン α4β1 (VLA-4) 阻害剤です (Kd<10 pM)。

Cyclo(-RGDfK) TFA は、αvβ3 インテグリンの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.94 nM です。 Cyclo(-RGDfK) TFA は、細胞表面の αvβ3 インテグリンへの特異的結合を介して、腫瘍微小血管系および癌細胞を強力に標的とします。

ILK-IN-3 は、抗腫瘍活性を持つインテグリン結合キナーゼ阻害剤です。

ナタリズマブは組換えヒト化 IgG4 モノクローナル抗体で、α4β1-インテグリンに結合し、血管細胞接着分子-1 (VCAM-1) との相互作用をブロックします。

L-チロキシン (T4) の誘導体であるテトラック (テトラヨードチロ酢酸) は、サイロインテグリン受容体拮抗薬です。 Tetrac は、インテグリン αvβ3 上の甲状腺ホルモンの細胞表面受容体で、T4 および 3,5,3'-トリヨード-L-チロニン (T3) の作用をブロックします。テトラには、抗血管新生作用と抗腫瘍作用があります。

Cilengitide は、αvβ3 および αvβ5 受容体に対する強力かつ選択的なインテグリン阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 4 nM および 79 nM です。

インテグリン モジュレーター 1 は強力で選択的な α4β1 インテグリン アゴニストであり、RGD 結合 α4β1 の IC50 は 9.8 nM です。

カロテグラスト メチル (AJM300) は、経口的に活性で選択的な α4 インテグリン アンタゴニストです。