ROCK

強力で選択的なRhoキナーゼ（ROCK）阻害剤

RKI 1447 二塩酸塩は、ROCK1 および ROCK2 に対してそれぞれ 14.5 および 6.2 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な ROCK 阻害剤です。 RKI 1447 二塩酸塩は、結腸直腸癌細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを促進します。

強力なROCK阻害剤

Verosudil (AR-12286) は、ROCK1 と ROCK2 に対してそれぞれ 2 nM と 2 nM の Ki を持つ強力な選択的 Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤です。

Sovesudil (PHP-201) は、ROCK-I および ROCK-II に対してそれぞれ 3.7 および 2.3 nM の IC50 を持つ強力な ATP 競合性の局所作用型 Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤です。

ソベスジル (PHP-201) 塩酸塩は、ROCK-I および ROCK-II に対してそれぞれ 3.7 および 2.3 nM の IC50 を持つ、強力な ATP 競合性の局所作用型 Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤です。

Rho-キナーゼ-IN-2 (化合物 23) は、経口活性、選択的、中枢神経系 (CNS) 浸透性 Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤 (ROCK2 IC50 = 3 nM) です。 Rho-Kinase-IN-2 は Huntington's の研究に使用できます。

ROCK1-IN-1 は、Ki 値が 540 nM の ROCK1 阻害剤です。 ROCK1-IN-1 は、高血圧、緑内障、勃起不全の研究に使用できます。

PT-262は、有効なROCK阻害剤であり、IC50値は約5μMです。PT-262はミトコンドリア膜電位の喪失を誘導し、caspase-3の活性化と細胞凋亡を増加させます。PT-262はp53非依存経路によってERKおよびCDC2のリン酸化を抑制します。PT-262は細胞骨格機能と細胞移動を阻止します。PT-262には抗がん活性があります。

Rho-Kinase-IN-3（化合物12）は、8 nMのIC 50値を有する強力で選択的なRhoキナーゼ（ROCK 1）阻害剤である。

LIMK-IN-1（化合物14）はLIMキナーゼ（LIMK）の阻害剤であり、LIMK 1とLIMK 2のIC 50はそれぞれ0.5 nMと0.9 nMである。

Zelasudil はRho関連（ROCK）キナーゼ阻害剤である。

Chroman 1 dihydrochlorideは、強力で選択的なロック阻害剤です。

ROCK2-IN-6 hydrochloride（Comp A）は、ROCK媒介疾患、自己免疫疾患、炎症研究に使用できる選択的ROCK 2阻害剤である。

DJ4はROCK 1/2（IC 50値：5と50 nM）とMRCKα/β（IC 50値：10と100 nM）のATP競合阻害剤である。

Rhodblock 6はRhoキナーゼ（ROCK）阻害剤であり、リン酸MRLC（ミオシン調節軽鎖）の定位を抑制する。

THK01は強力なROCK 2阻害剤であり、ROCK 2とROCK 1のIC 50値はそれぞれ5.7と923 nMである。

ROCK2-IN-12 (Compound A25) is a selective ROCK2 inhibitor with an IC 50 of 7.0 nM for ROCK2 over ROCK1.

NRL-1049 dihydrochloride (BA-1049) is a selective and orally active rho-associated protein kinase 2 ( ROCK2 ) inhibitor with an IC 50 of 0.59 μM.

ROCKファミリー阻害剤

ROCK阻害剤、強力かつ選択的

SR-3677 は、強力で選択的な ROCK-II 阻害剤であり、IC50 は約 3 nM です。

Fasudil（HA-1077; AT877）は、ROCK1、4.58μM、12.30μm、および1.650μmのKIが0.33μm、IC50は0.158μmの非特異的なRHOA/ROCKの阻害剤であり、それぞれROCK2、PKA、PKC、およびPKG、およびPKGである。