Complement System

ARC 186は、効率的な補体抑制剤であり、転化酵素によるC5の活性化を阻止することで作用します。また、核酸アダプターの一種です。

NRP1拮抗剤1（化合物12a）は、有効なNRP1拮抗剤であり、IC50値は19.1μMです。 NRP1拮抗剤1にはがん研究における潜在的な可能性があります。

Pelecopan（BCX9930）は、口服可能な有効で選択的な補体因子D阻害剤です。IC50値は14.3 nMです。Pelecopanは、PNHにおける血管内および血管外溶血を予防するために補体因子Dを標的とすることができ、また他の代替経路介在性疾患にも使用されることがあります。

ラブリズマブ（ALXN1210）は、人工合成の単クローン抗体であり、高親和性特異的に人血清補体タンパク質C5に結合します。ラブリズマブは、発作性睡眠時血色素尿症、非典型溶血性尿毒症症候群および重症筋無力症の治療に使用されます。

Tesidolumab（LFG316）は、143 kDaの分子量を持つ全人IgG1 / Λ抗体であり（糖基化を含まない）、C5の切断を阻止し、膜攻撃複合体の後続形成を防止します。

Vesencumab（MNRP-1685A）は、neuropilin-1（NRP-1）に対するIG1抗体です。 Vesencumabは、NRP-1とVEGFR-2のカップリングを阻止するためにNRP-1に結合します。 Vesencumabには抗血管新生および抗腫瘍活性があります。 Vesencumabは、卵巣癌を含む転移性実質腫瘍の研究に使用できます。

Zilucoplan（RA101495）は、15個のアミノ酸からなるマクロサイクルペプチドであり、有効な補体成分5（C5）阻害剤です。Zilucoplanは、免疫介在性壊死性筋病（IMNM）の研究に使用されます。

Avacincaptad pegol sodiumは、補体第5因子(c5)のc5aおよびc5bへの分解を阻害する抗c5 rnaアプタマーである。

NH2-C6-ARC186 sodiumは、他のペプチドや分子と結合することができるnh2-c6を有する変性arc186である。

Riliprubart（SAR 445088）は抗C 1 sヒト化モノクローナル抗体であり、古典補体系近位部の活性化C 1 sを抑制することができる。

Lampalizumab (rg 7417)はヒト化モノクローナル抗体で補因子dを標的とする。

Avdoralimab（IPH 5401）は全ヒトIgGκモノクローナル抗体であり、補体C 5 a受容体1（C 5 aR 1）を標的とし、C 5 aとの結合を阻止する。

Crovalimab（SKY 59、RO 7112689）はpH依存性を有する新規ヒト化C 5抗体であり、pH 7.4と5.8でのKDはそれぞれ15.2 nMと16.8μMであった。

Cemdisiran sodiumは、肝臓に補体5（C 5）蛋白質を産生することを抑制することによって補体媒介疾患を研究するためのN−アセチルガラクトシルアミン（GalNAc）カップリングsiRNAである。

ARC186 sodiumは、0 Avacincaptad-pegol ARC 1905ナトリウムと同じ配列を持つ未結合40 Kda-PEGアプタマーである。

Zoracopanは選択的補体因子D（CFD）阻害剤である。

Pegcetacoplan acetateはポリエチレングリコール化補体C 3阻害剤ペプチドである。

Gefurulimab（ALXN-1720）はヒト由来の補体C 5とアルブミンに対する二重特異性抗体であり、C 5と結合して活性化を遮断することができる。

Pozelimab（REGN 3918）は全ヒトIgG 4抗C 5モノクローナル抗体である。

SAR-443809 is a monoclonal antibody targeting complement factor Bb that inhibits the alternative complement pathway.

Ascuprubart is an anti-human monoclonal antibody targeting Complement C5.

ANX-M1 is a blood-brain barrier-permeable anti- C1q antibody.

Lexucitug (DCSZ-11) is a humanized monoclonal antibody targeting CD93.