Complement System

BCX 1470 は、D 因子 (IC50 = 96 nM) および C1 (IC50 = 1.6 nM) のエステル分解活性を、トリプシンよりもそれぞれ 3.4 倍および 200 倍阻害します。

BCX 1470 メタンスルホン酸塩は、D 因子 (IC50 = 96 nM) および C1 (IC50 = 1.6 nM) のエステル分解活性を、トリプシンよりもそれぞれ 3.4 倍および 200 倍阻害します。

補体Ｃ５－ＩＮ－１（化合物７）は、補体成分５タンパク質（Ｃ５）の小分子阻害剤である。

FD-IN-1 (化合物 12) は、12 nM の IC50 を有する、経口的に生物学的に利用可能な選択的因子 D (FD) 阻害剤です。

LNP023 (LNP023) は、IC50 値が 10 nM で、クラス初の経口で生物学的に利用可能な非常に強力で選択性の高い B 因子阻害剤です。

ダニコパン (ACH-4471) は、選択的かつ経口的に活性な低分子因子 D 阻害剤であり、0.54 nM の Kd 値でヒト因子 D に対して高い結合親和性を示します。

(Z)-ロイカドヘリン-1 (ADH-503 遊離塩基) は、経口で活性なアロステリック CD11b アゴニストです。 (Z)-ロイカドヘリン-1 は、腫瘍関連マクロファージの再分極、腫瘍浸潤性免疫抑制性骨髄細胞の数の減少をもたらし、樹状細胞応答を増強します。

AMY-101 (Cp40)は中枢補体成分C3の効果的な阻害剤であり、C3に対してはサブナノモル親和性を持つ(K D = 0.5nmol/L)。

Dexamethasoneは術後の痛みを軽減する補助剤として使っているコルチコステロイド化合物である。

PMX 53は有力で、細胞通過性で、経口活性のC5a受容体（CD88）拮抗剤であり、IC 50 値は20nMである。

PMX 53のネガティブコントロール

ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) は、経口で活性なアロステリック CD11b アゴニストです。 ADH-503 は、腫瘍関連マクロファージの再分極、腫瘍浸潤性免疫抑制性骨髄細胞の数の減少をもたらし、樹状細胞応答を増強します。

EG01377 二塩酸塩は、NRP1-a1 と NRP1-b1 の両方に対して 1.32 μM の Kd と 609 nM の IC50 を持つ、強力で生物学的に利用可能なニューロピリン-1 (NRP1) の選択的阻害剤です。 EG01377 二塩酸塩には、抗血管新生、抗遊走、および抗腫瘍効果があります。

TLQP-21 TFA は、内分泌および内分泌外の特性を備えた VGF 由来ペプチドであり、強力な G タンパク質共役受容体補体 3a 受容体 1 (C3aR1) アゴニストです (EC50: マウス TLQP-21 = 10.3 μM; ヒト TLQP-21 = 68.8μM)。

13 残基の環状ペプチドであるコンプスタチン TFA は、種特異性を持つ補体系 C3 の強力な阻害剤です。

JR14a は、ヒト補体 C3a 受容体の強力なチオフェン拮抗薬です。

LNP023 塩酸塩は、経口で生物学的に利用可能な、非常に強力で選択性の高い B 因子阻害剤です。

補体因子D-IN-2は、特許WO2015130838A1、化合物190から抽出された補体因子Dの阻害剤です。

コンプスタチン誘導体である POT-4 (AL-78898A) は、補体因子 C3 活性化の強力な阻害剤です。

ベミルコパン (ALXN2050) は、経口で有効な補体因子 D 阻害剤です 。

エクリズマブ（抗人間C5、ヒューマナイズド抗体）は、補体C5に対してターゲットを絞った長時間作用型のヒューマナイズドモノクローナル抗体です。

ファクター D インヒビター 6 は、30 nM の IC50 と 6 nM の Kd を持つ、強力で選択性の高い経口活性のファクター D (FD) 阻害剤です。

ファクター B-IN-1 は、特許 WO2013164802A1、実施例 24 から抽出されたファクター B 阻害剤です。