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Complement System

The complement system helps or “complements” the ability of antibodies and phagocytic cells to clear pathogens from an organism. It is part of the immune system called the innate immune system that is not adaptable and does not change over the course of an individual's lifetime. The complement system consists of a number of small proteins found in the blood, in general synthesized by the liver, and normally circulating as inactive precursors (pro-proteins). When stimulated by one of several triggers, proteases in the system cleave specific proteins to release cytokines and initiate an amplifying cascade of further cleavages. The end-result of this activation cascade is massive amplification of the response and activation of the cell-killing membrane attack complex. Over 30 proteins and protein fragments make up the complement system. Three biochemical pathways activate the complement system: the classical complement pathway, the alternative complement pathway, and the lectin pathway.

対象は  Complement System

製品は  Complement System

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC38880 (Z)-Leukadherin-1 (Z)-ロイカドヘリン-1 (ADH-503 遊離塩基) は、経口で活性なアロステリック CD11b アゴニストです。 (Z)-ロイカドヘリン-1 は、腫瘍関連マクロファージの再分極、腫瘍浸潤性免疫抑制性骨髄細胞の数の減少をもたらし、樹状細胞応答を増強します。 (Z)-Leukadherin-1 Chemical Structure
  3. GC60040 ADH-503 ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) は、経口で活性なアロステリック CD11b アゴニストです。 ADH-503 は、腫瘍関連マクロファージの再分極、腫瘍浸潤性免疫抑制性骨髄細胞の数の減少をもたらし、樹状細胞応答を増強します。 ADH-503 Chemical Structure
  4. GC69582 ARC186

    ARC 186は、効率的な補体抑制剤であり、転化酵素によるC5の活性化を阻止することで作用します。また、核酸アダプターの一種です。

     ARC186 Chemical Structure
  5. GC35481 BCX 1470 BCX 1470 は、D 因子 (IC50 = 96 nM) および C1 (IC50 = 1.6 nM) のエステル分解活性を、トリプシンよりもそれぞれ 3.4 倍および 200 倍阻害します。 BCX 1470 Chemical Structure
  6. GC35482 BCX 1470 methanesulfonate BCX 1470 メタンスルホン酸塩は、D 因子 (IC50 = 96 nM) および C1 (IC50 = 1.6 nM) のエステル分解活性を、トリプシンよりもそれぞれ 3.4 倍および 200 倍阻害します。 BCX 1470 methanesulfonate Chemical Structure
  7. GC35575 C3a (70-77) TFA C3a (70-77) TFA Chemical Structure
  8. GC31928 C3a 70-77 (Complement 3a (70-77)) C3a 70-77 (Complement 3a (70-77)) は、C3a の COOH 末端に対応するオクタペプチドであり、C3a の特異性と 1 ～ 2% の生物学的活性を示します。 C3a 70-77 (Complement 3a (70-77)) Chemical Structure
  9. GC66410 Cemdisiran Cemdisiran は、補体 5 (C5) タンパク質の肝臓での産生を抑制することにより補体介在性疾患を治療するための N-アセチルガラクトサミン (GalNAc) 結合 siRNA です。 Cemdisiran Chemical Structure
  10. GC35724 Complement C5-IN-1 補体Ｃ５－ＩＮ－１（化合物７）は、補体成分５タンパク質（Ｃ５）の小分子阻害剤である。 Complement C5-IN-1 Chemical Structure
  11. GC62901 Complement factor D-IN-2 補体因子D-IN-2は、特許WO2015130838A1、化合物190から抽出された補体因子Dの阻害剤です。 Complement factor D-IN-2 Chemical Structure
  12. GC15251 Compstatin 13 残基の環状ペプチドであるコンプスタチンは、種特異性を持つ補体系 C3 の強力な阻害剤です。 Compstatin Chemical Structure
  13. GC17510 Compstatin control peptide コンプスタチン コントロール ペプチドは、コンプスタチンのネガティブ コントロールです。 Compstatin control peptide Chemical Structure
  14. GC61469 Compstatin TFA 13 残基の環状ペプチドであるコンプスタチン TFA は、種特異性を持つ補体系 C3 の強力な阻害剤です。 Compstatin TFA Chemical Structure
  15. GC67721 CP-447697 CP-447697 Chemical Structure
  16. GC38162 Danicopan ダニコパン (ACH-4471) は、選択的かつ経口的に活性な低分子因子 D 阻害剤であり、0.54 nM の Kd 値でヒト因子 D に対して高い結合親和性を示します。 Danicopan Chemical Structure
  17. GC40775 Dexamethasone

    デキサメタゾンは、グルココルチコイド家族の一員として、マトリックス喪失、炎症および軟骨生存性を含む関節炎に関連する軟骨構造および機能の変化から保護することができます。

     Dexamethasone Chemical Structure
  18. GC64796 Eculizumab

    エクリズマブ（抗人間C5、ヒューマナイズド抗体）は、補体C5に対してターゲットを絞った長時間作用型のヒューマナイズドモノクローナル抗体です。

     Eculizumab Chemical Structure
  19. GC60149 EG01377 dihydrochloride EG01377 二塩酸塩は、NRP1-a1 と NRP1-b1 の両方に対して 1.32 μM の Kd と 609 nM の IC50 を持つ、強力で生物学的に利用可能なニューロピリン-1 (NRP1) の選択的阻害剤です。 EG01377 二塩酸塩には、抗血管新生、抗遊走、および抗腫瘍効果があります。 EG01377 dihydrochloride Chemical Structure
  20. GC64892 Factor B-IN-1 ファクター B-IN-1 は、特許 WO2013164802A1、実施例 24 から抽出されたファクター B 阻害剤です。 Factor B-IN-1 Chemical Structure
  21. GC64878 Factor D inhibitor 6 ファクター D インヒビター 6 は、30 nM の IC50 と 6 nM の Kd を持つ、強力で選択性の高い経口活性のファクター D (FD) 阻害剤です。 Factor D inhibitor 6 Chemical Structure
  22. GC36035 FD-IN-1 FD-IN-1 (化合物 12) は、12 nM の IC50 を有する、経口的に生物学的に利用可能な選択的因子 D (FD) 阻害剤です。 FD-IN-1 Chemical Structure
  23. GC62479 Iptacopan hydrochloride LNP023 塩酸塩は、経口で生物学的に利用可能な、非常に強力で選択性の高い B 因子阻害剤です。 Iptacopan hydrochloride Chemical Structure
  24. GC68029 JPE-1375 JPE-1375 Chemical Structure
  25. GC62273 JR14a JR14a は、ヒト補体 C3a 受容体の強力なチオフェン拮抗薬です。 JR14a Chemical Structure
  26. GC17263 Leukadherin 1 白血球表面インテグリン CD11b/CD18 の特異的アゴニストであるロイカドヘリン 1 は、フィブリノーゲンに対する CD11b/CD18 依存性細胞接着を 4 μM の EC50 で増加させます。 Leukadherin 1 Chemical Structure
  27. GC36472 LNP023 LNP023 (LNP023) は、IC50 値が 10 nM で、クラス初の経口で生物学的に利用可能な非常に強力で選択性の高い B 因子阻害剤です。 LNP023 Chemical Structure
  28. GC66874 N-((Allyloxy)carbonyl)-N-methyl-L-alanine N-((アリルオキシ)カルボニル)-N-メチル-L-アラニンはアラニン誘導体です。 N-((アリルオキシ)カルボニル)-N-メチル-L-アラニンは、補体因子Dの阻害剤の合成に使用できます。補体因子D阻害剤は、免疫系関連疾患の研究に使用できます。 N-((Allyloxy)carbonyl)-N-methyl-L-alanine Chemical Structure
  29. GC12342 NDT 9513727 NDT 9513727 は、11.6 nM の IC50 を持つ、ヒト C5aR (C5a 受容体) の強力で、選択的で、経口的に活性で、競合的な逆アゴニストです。 NDT 9513727 Chemical Structure
  30. GC69592 NRP1 antagonist 1

    NRP1拮抗剤1（化合物12a）は、有効なNRP1拮抗剤であり、IC50値は19.1μMです。 NRP1拮抗剤1にはがん研究における潜在的な可能性があります。

     NRP1 antagonist 1 Chemical Structure
  31. GC69684 Pelecopan

    Pelecopan（BCX9930）は、口服可能な有効で選択的な補体因子D阻害剤です。IC50値は14.3 nMです。Pelecopanは、PNHにおける血管内および血管外溶血を予防するために補体因子Dを標的とすることができ、また他の代替経路介在性疾患にも使用されることがあります。

     Pelecopan Chemical Structure
  32. GC10449 PMX 205 PMX 205 は強力な補体 C5a 受容体 (C5aR; CD88) 拮抗薬です。 PMX 205 Chemical Structure
  33. GC34434 PMX 205 Trifluoroacetate PMX 205 トリフルオロ酢酸塩は、強力な補体 C5a 受容体 (C5aR; CD88) 拮抗薬です。 PMX 205 Trifluoroacetate Chemical Structure
  34. GC50176 PMX 53 PMX 53 (3D53) は合成ペプチドであり、20 nM の IC50 を持つ強力な経口活性補体 C5a 受容体 (CD88) アンタゴニストです。 PMX 53 Chemical Structure
  35. GC50238 PMX 53c

    PMX 53のネガティブコントロール

     PMX 53c Chemical Structure
  36. GC63151 POT-4 コンプスタチン誘導体である POT-4 (AL-78898A) は、補体因子 C3 活性化の強力な阻害剤です。 POT-4 Chemical Structure
  37. GC69803 Ravulizumab

    ラブリズマブ（ALXN1210）は、人工合成の単クローン抗体であり、高親和性特異的に人血清補体タンパク質C5に結合します。ラブリズマブは、発作性睡眠時血色素尿症、非典型溶血性尿毒症症候群および重症筋無力症の治療に使用されます。

     Ravulizumab Chemical Structure
  38. GC11800 SB 290157 (trifluoroacetate salt) SB 290157 (トリフルオロ酢酸塩) は、200 nM の IC50 を持つ強力で選択的な C3a 受容体アンタゴニストです。 SB 290157 (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  39. GC66348 Sutimlimab クラス初の補体タンパク質コンポーネント 1、サブコンポーネント (C1s) 阻害剤であるスティムリマブは、寒冷凝集素疾患の研究に使用できます。 C1sは、C4とC2を切断してC3転換酵素を形成するセリンプロテアーゼです。 Sutimlimab Chemical Structure
  40. GC70017 Tesidolumab

    Tesidolumab（LFG316）は、143 kDaの分子量を持つ全人IgG1 / Λ抗体であり（糖基化を含まない）、C5の切断を阻止し、膜攻撃複合体の後続形成を防止します。

     Tesidolumab Chemical Structure
  41. GC61335 TLQP-21 TFA TLQP-21 TFA は、内分泌および内分泌外の特性を備えた VGF 由来ペプチドであり、強力な G タンパク質共役受容体補体 3a 受容体 1 (C3aR1) アゴニストです (EC50: マウス TLQP-21 = 10.3 μM; ヒト TLQP-21 = 68.8μM)。 TLQP-21 TFA Chemical Structure
  42. GC63858 Vemircopan ベミルコパン (ALXN2050) は、経口で有効な補体因子 D 阻害剤です 。 Vemircopan Chemical Structure
  43. GC70116 Vesencumab

    Vesencumab（MNRP-1685A）は、neuropilin-1（NRP-1）に対するIG1抗体です。 Vesencumabは、NRP-1とVEGFR-2のカップリングを阻止するためにNRP-1に結合します。 Vesencumabには抗血管新生および抗腫瘍活性があります。 Vesencumabは、卵巣癌を含む転移性実質腫瘍の研究に使用できます。

     Vesencumab Chemical Structure
  44. GC17129 W 54011 W 54011 は、強力な経口活性非ペプチド C5a 受容体アンタゴニストです。 W 54011 Chemical Structure
  45. GC70170 Zilucoplan

    Zilucoplan（RA101495）は、15個のアミノ酸からなるマクロサイクルペプチドであり、有効な補体成分5（C5）阻害剤です。Zilucoplanは、免疫介在性壊死性筋病（IMNM）の研究に使用されます。

     Zilucoplan Chemical Structure

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