PROTAC
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The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.
PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.
Products Related to PROTAC(273)
- GC71386SMD-3040 formatePurity: >99.00%
SMD-3040 formate は、強力で選択的なsmarca2 protac分解剤であり、in vivo抗腫瘍活性が高い。
- GC72765Tz-ThalidomideCAS: 2087490-42-2Purity: >98.00%
Tz-Thalidomideはテトラジンでタグ付けされたサリドマイド(e3リガーゼのリガンド)である。
- GC72864PZ703b hydrochloridePurity: >99.00%
PZ703b hydrochlorideは、アポトーシスを誘導し、癌細胞の増殖を阻害するbcl-xl protac分解体です。
- GC73101(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFAPurity: >98.00%
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFAは強力なPROTAC SOS 1分解剤である。
- GC73110PROTAC SOS1 degrader-1 TFAPurity: >99.00%
PROTAC SOS1 degrader-1 TFAは強力なPROTAC SOS 1分解剤であり、DC 50は98.4 nMである。
- GC73112JPS014 TFAPurity: >98.00%
JPS014 TFAはベンズアミドに基づくVon Hippel-Lindau(VHL)E 3リガーゼタンパク質加水分解標的キメラ(PROTAC)である。
- GC73113JPS016 TFAPurity: >98.00%
JPS016 TFAはベンズアミドに基づくVon Hippel-Lindau(VHL)E 3リガーゼタンパク質加水分解標的キメラ(PROTAC)である。
- GC73124dTAG-47-NEGPurity: >97.00%
dTAG-47-NEGはdTAG-47の類似物で、cereblon(CRBN)を結合して募集することはできません。dTAG-47-NEGdTAG−47の異二官能性陰性対照として使用することができる。
- GC73129SIAIS164018 hydrochloridePurity: >99.00%
SIAIS164018 hydrochlorideは、alkおよびalk g1202rのic50値をそれぞれ2.5 nmおよび6.6 nmとする、プロトン性alkおよびegfr分解体です。
- GC73142PROTAC EGFR degrader 7 diTFAPurity: >99.00%
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA(化合物13 b)は強力で選択的なCRBN募集PROTAC EGFRL 858 R/T 790 M分解剤であり、DC 50は13.2 nMである。
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC71231 | NX-5948 | 2649400-34-8 | >98.00% | |
NX-5948は経口活性のタンパク分解性の標的キメラ(PROTAC)であり、Bruton’sチロシンキナーゼ(BTK)の分解剤である。 | ||||
| GC71376 | SNX7886 | 2924557-42-4 | >99.00% | |
SNX7886 はcdk 8/19の強力なprotac低下因子である。 | ||||
| GC71386 | SMD-3040 formate | - | >99.00% | |
SMD-3040 formate は、強力で選択的なsmarca2 protac分解剤であり、in vivo抗腫瘍活性が高い。 | ||||
| GC71400 | HJM-561 | 2570251-68-0 | >98.00% | |
HJM-561 は、強力な選択的、経口バイオ利用可能なegfr protacです。 | ||||
| GC72765 | Tz-Thalidomide | 2087490-42-2 | >98.00% | |
Tz-Thalidomideはテトラジンでタグ付けされたサリドマイド(e3リガーゼのリガンド)である。 | ||||
| GC72849 | rel-PROTAC PARP1 degrader | - | >98.00% | |
rel-PROTAC PARP1 degraderは、ROTAC PARP 1デフォーマの相対構成です。 | ||||
| GC72850 | ARD-69 | 2316837-10-0 | >99.00% | |
ARD-69(化合物34)は、強力なプロタックアンドロゲン受容体を分解する。 | ||||
| GC72863 | PZ703b TFA | - | >98.00% | |
PZ703b TFAは、膀胱がん研究のためにアポトーシスを誘導し、がん細胞の増殖を抑制するbcl-xl protac分解剤です。 | ||||
| GC72864 | PZ703b hydrochloride | - | >99.00% | |
PZ703b hydrochlorideは、アポトーシスを誘導し、癌細胞の増殖を阻害するbcl-xl protac分解体です。 | ||||
| GC73005 | SJF-1528 hemihydrate | - | >98.00% | |
SJF-1528 hemihydrateはSJF-1528の半水和物形式である。 | ||||
| GC73043 | QC-01-175 | 2267290-96-8 | >98.00% | |
QC-01-175は、異常なタウを分解するヘテロ帯電性分子である。 | ||||
| GC73046 | AZ'6421 | 2361115-35-5 | >98.00% | |
AZ'6421標的キメラ蛋白質キナーゼ(PROTAC)としてエストロゲン受容体αを選択的に分解する。 | ||||
| GC73053 | BSJ-03-204 triTFA | - | >99.00% | |
BSJ-03-204 triTFAは、CereblonとCDKリガンドを介して接続されたPROTACです。 | ||||
| GC73096 | PF15 TFA | - | >99.00% | |
PF15 TFAは、flt3キナーゼとcrbnのリガンドで接続されたprotacである。 | ||||
| GC73101 | (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA | - | >98.00% | |
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFAは強力なPROTAC SOS 1分解剤である。 | ||||
| GC73110 | PROTAC SOS1 degrader-1 TFA | - | >99.00% | |
PROTAC SOS1 degrader-1 TFAは強力なPROTAC SOS 1分解剤であり、DC 50は98.4 nMである。 | ||||
| GC73112 | JPS014 TFA | - | >98.00% | |
JPS014 TFAはベンズアミドに基づくVon Hippel-Lindau(VHL)E 3リガーゼタンパク質加水分解標的キメラ(PROTAC)である。 | ||||
| GC73113 | JPS016 TFA | - | >98.00% | |
JPS016 TFAはベンズアミドに基づくVon Hippel-Lindau(VHL)E 3リガーゼタンパク質加水分解標的キメラ(PROTAC)である。 | ||||
| GC73124 | dTAG-47-NEG | - | >97.00% | |
dTAG-47-NEGはdTAG-47の類似物で、cereblon(CRBN)を結合して募集することはできません。dTAG-47-NEGdTAG−47の異二官能性陰性対照として使用することができる。 | ||||
| GC73129 | SIAIS164018 hydrochloride | - | >99.00% | |
SIAIS164018 hydrochlorideは、alkおよびalk g1202rのic50値をそれぞれ2.5 nmおよび6.6 nmとする、プロトン性alkおよびegfr分解体です。 | ||||
| GC73139 | SJ1008030 formic | - | >97.00% | |
SJ1008030 formicはjak2を選択的に分解するjak2 protacである。 | ||||
| GC73142 | PROTAC EGFR degrader 7 diTFA | - | >99.00% | |
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA(化合物13 b)は強力で選択的なCRBN募集PROTAC EGFRL 858 R/T 790 M分解剤であり、DC 50は13.2 nMである。 | ||||
| GC73143 | MS9449 | 2772612-96-9 | >98.00% | |
MS9449は、egfr wtとegfr l858rでそれぞれ17 nmと10 nmのkdsを持つ強力なprotac egfr分解体である。 | ||||
| GC73147 | XL01126 | 3011029-58-3 | >99.00% | |
XL01126は、VHLリガンドVH 101、チオール、LRK 2阻害剤HG-10-102-01からなる強力なLRK 2 PROTAC(DC 50:14 nM(G 2019 S LRK 2)と32 nM(WT LR RK 2)である。 | ||||
