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PROTAC

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The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

Products Related to PROTAC(273)

  • GC71231 structure
    GC71231NX-5948
    CAS: 2649400-34-8
    Purity: >98.00%

    NX-5948は経口活性のタンパク分解性の標的キメラ(PROTAC)であり、Bruton’sチロシンキナーゼ(BTK)の分解剤である。

  • GC71376 structure
    GC71376SNX7886
    CAS: 2924557-42-4
    Purity: >99.00%

    SNX7886 はcdk 8/19の強力なprotac低下因子である。

  • GC71386 structure
    GC71386SMD-3040 formate
    Purity: >99.00%

    SMD-3040 formate は、強力で選択的なsmarca2 protac分解剤であり、in vivo抗腫瘍活性が高い。

  • GC71400 structure
    GC71400HJM-561
    CAS: 2570251-68-0
    Purity: >98.00%

    HJM-561 は、強力な選択的、経口バイオ利用可能なegfr protacです。

  • GC72765 structure
    GC72765Tz-Thalidomide
    CAS: 2087490-42-2
    Purity: >98.00%

    Tz-Thalidomideはテトラジンでタグ付けされたサリドマイド(e3リガーゼのリガンド)である。

  • GC72849 structure
    GC72849rel-PROTAC PARP1 degrader
    Purity: >98.00%

    rel-PROTAC PARP1 degraderは、ROTAC PARP 1デフォーマの相対構成です。

  • GC72850 structure
    GC72850ARD-69
    CAS: 2316837-10-0
    Purity: >99.00%

    ARD-69(化合物34)は、強力なプロタックアンドロゲン受容体を分解する。

  • GC72863 structure
    GC72863PZ703b TFA
    Purity: >98.00%

    PZ703b TFAは、膀胱がん研究のためにアポトーシスを誘導し、がん細胞の増殖を抑制するbcl-xl protac分解剤です。

  • GC72864 structure
    GC72864PZ703b hydrochloride
    Purity: >99.00%

    PZ703b hydrochlorideは、アポトーシスを誘導し、癌細胞の増殖を阻害するbcl-xl protac分解体です。

  • GC73005 structure
    GC73005SJF-1528 hemihydrate
    Purity: >98.00%

    SJF-1528 hemihydrateはSJF-1528の半水和物形式である。

  • GC73043 structure
    GC73043QC-01-175
    CAS: 2267290-96-8
    Purity: >98.00%

    QC-01-175は、異常なタウを分解するヘテロ帯電性分子である。

  • GC73046 structure
    GC73046AZ'6421
    CAS: 2361115-35-5
    Purity: >98.00%

    AZ'6421標的キメラ蛋白質キナーゼ(PROTAC)としてエストロゲン受容体αを選択的に分解する。

  • GC73053 structure
    GC73053BSJ-03-204 triTFA
    Purity: >99.00%

    BSJ-03-204 triTFAは、CereblonとCDKリガンドを介して接続されたPROTACです。

  • GC73096 structure
    GC73096PF15 TFA
    Purity: >99.00%

    PF15 TFAは、flt3キナーゼとcrbnのリガンドで接続されたprotacである。

  • GC73101 structure
    GC73101(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA
    Purity: >98.00%

    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFAは強力なPROTAC SOS 1分解剤である。

  • GC73110 structure
    GC73110PROTAC SOS1 degrader-1 TFA
    Purity: >99.00%

    PROTAC SOS1 degrader-1 TFAは強力なPROTAC SOS 1分解剤であり、DC 50は98.4 nMである。

  • GC73112 structure
    GC73112JPS014 TFA
    Purity: >98.00%

    JPS014 TFAはベンズアミドに基づくVon Hippel-Lindau(VHL)E 3リガーゼタンパク質加水分解標的キメラ(PROTAC)である。

  • GC73113 structure
    GC73113JPS016 TFA
    Purity: >98.00%

    JPS016 TFAはベンズアミドに基づくVon Hippel-Lindau(VHL)E 3リガーゼタンパク質加水分解標的キメラ(PROTAC)である。

  • GC73124 structure
    GC73124dTAG-47-NEG
    Purity: >97.00%

    dTAG-47-NEGはdTAG-47の類似物で、cereblon(CRBN)を結合して募集することはできません。dTAG-47-NEGdTAG−47の異二官能性陰性対照として使用することができる。

  • GC73129 structure
    GC73129SIAIS164018 hydrochloride
    Purity: >99.00%

    SIAIS164018 hydrochlorideは、alkおよびalk g1202rのic50値をそれぞれ2.5 nmおよび6.6 nmとする、プロトン性alkおよびegfr分解体です。

  • GC73139 structure
    GC73139SJ1008030 formic
    Purity: >97.00%

    SJ1008030 formicはjak2を選択的に分解するjak2 protacである。

  • GC73142 structure
    GC73142PROTAC EGFR degrader 7 diTFA
    Purity: >99.00%

    PROTAC EGFR degrader 7 diTFA(化合物13 b)は強力で選択的なCRBN募集PROTAC EGFRL 858 R/T 790 M分解剤であり、DC 50は13.2 nMである。

  • GC73143 structure
    GC73143MS9449
    CAS: 2772612-96-9
    Purity: >98.00%

    MS9449は、egfr wtとegfr l858rでそれぞれ17 nmと10 nmのkdsを持つ強力なprotac egfr分解体である。

  • GC73147 structure
    GC73147XL01126
    CAS: 3011029-58-3
    Purity: >99.00%

    XL01126は、VHLリガンドVH 101、チオール、LRK 2阻害剤HG-10-102-01からなる強力なLRK 2 PROTAC(DC 50:14 nM(G 2019 S LRK 2)と32 nM(WT LR RK 2)である。