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PROTAC

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The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

Products Related to PROTAC(273)

  • GC73489 structure
    GC73489PROTAC Her3 Degrader-8
    CAS: 2103331-95-7
    Purity: >99.00%

    PROTAC Her3 Degrader-8（化合物PP 2）は、体外および細胞実験においてHer 3タンパク質を分解することができ、HERファミリータンパク質調節の疾患の研究に用いることができるPROTACである。

  • GC73490 structure
    GC73490GBD-9
    CAS: 2864408-92-2
    Purity: >98.00%

    GBD-9は二重機構分解剤であり、E 3リナーゼ脳アルブミン（CRBN）を募集することによってBTKとGSPT 1を効果的に分解する。

  • GC73493 structure
    GC73493PROTAC KRAS G12C degrader-2
    CAS: 2378257-72-6
    Purity: >98.00%

    PROTAC KRAS G12C degrader-2（化合物432）は、K−Rasタンパク質加水分解の調整剤である。

  • GC73506 structure
    GC73506PROTAC EGFR degrader 8
    CAS: 2925923-46-0
    Purity: >98.00%

    PROTAC EGFR degrader 8（T-184）はPROTAC EGFR分解剤である。

  • GC73536 structure
    GC73536JET-209
    Purity: >98.00%

    JET-209は強力なprotac cbp /p300分解剤であり、dc50の値は0.05 nm、cbpとp300は0.2 nmである。

  • GC73547 structure
    GC73547PROTAC TG2 degrader-2
    Purity: >99.00%

    PROTAC TG2 degrader-2選択的(複合7)は、Transglutaminase 2 (TG2)を対象とした競争degrader Kd > 100μM。

  • GC73550 structure
    GC73550JH-XII-03-02
    CAS: 2415900-86-4
    Purity: >99.00%

    JH-XII-03-02は、高効率かつ選択的なLRK 2−PROTAC分解剤である。

  • GC73570 structure
    GC73570PROTAC BRD9 Degrader-7
    Purity: >99.00%

    PROTAC BRD9 Degrader-7はBRD 9の経口活性及び選択的分解剤であり、DC 50は1.02 nMである。

  • GC73606 structure
    GC73606PIK5-12d
    Purity: >99.00%

    PIK5-12dはPROTAC PIKfyve分解剤（DC 50：1.48 nM）である。

  • GC73613 structure
    GC73613ARD-1676
    CAS: 2632305-36-1
    Purity: >99.00%

    ARD-1676は、経口投与可能なアンドロゲン受容体(ar) protacの分解体で、arリガンドとセレブロン・リガンドから構成されています。

  • GC73615 structure
    GC73615CARM1 degrader-1 hydrochloride

    CARM1 degrader-1 hydrochlorideはCARM 1分解剤−1の塩酸塩形態である。

  • GC73660 structure
    GC73660SMD-3040
    CAS: 3033109-92-8
    Purity: >99.00%

    SMD-3040は、強力で選択的なSMARCA 2 PROTAC分解剤（DC 50：12 nM）である。

  • GC73661 structure
    GC73661SMD-3040 TFA
    Purity: >99.00%

    SMD-3040 TFAはsmarca2の選択的な分解物である。

  • GC73728 structure
    GC73728PROTAC EZH2 Degrader-2
    Purity: >99.00%

    PROTAC EZH2 Degrader-2（化合物E-3 P-MDM 2）はEZH 2阻害剤であり、Tazemetostat（EPZ 6438）とE 3リガーゼ系リガンドからなるPROTACである。

  • GC73732 structure
    GC73732ACBI3
    CAS: 2938169-76-5
    Purity: >98.00%

    ACBI3（化合物7）は汎KRAS分解剤である。

  • GC73764 structure
    GC73764NUCC-0226272
    CAS: 3004503-12-9
    Purity: >98.00%

    NUCC-0226272は、ezh2を分解する強力なprotacです。

  • GC73786 structure
    GC73786ARV-393
    CAS: 2851885-95-3
    Purity: >98.00%

    ARV-393は、bcl6の分解を標的とするユビキチン-プロテアソーム系を利用した経口活性protacです。

  • GC73800 structure
    GC73800MS181
    Purity: >98.00%

    MS181 (compound 1)は、強力なセレブロン(crbn)リクルートおよびeed-binding polycomb repressive complex 1 (prc1) protac分解体である。

  • GC73819 structure
    GC73819PROTAC BET Degrader-12
    Purity: >98.00%

    PROTAC BET Degrader-12（化合物8 b）は、DCAF 11依存でBRD 3およびBRD 4を分解する臭素ドメインおよび末端外ドメイン（BET）を含むタンパク質のPROTAC分解剤である。

  • GC73868 structure
    GC73868WD6305 TFA
    Purity: >98.00%

    WD6305 TFAは有効なMETTL 3標的PROTAC分解剤である。

  • GC73871 structure
    GC73871INY-05-040
    CAS: 2503018-29-7
    Purity: >98.00%

    INY-05-040は、3つのAKTサブタイプのすべてを選択的に迅速に分解することができるAKT分解剤である。

  • GC73881 structure
    GC73881PRO-6E
    CAS: 2353493-69-1
    Purity: >99.00%

    PRO-6Eは口頭活発に基づいてPROTAC Cereblonアグリコン、と阳诱劣化最大81.9%の劣化は1μMでタンパク質のMKN-45ます

  • GC73929 structure
    GC73929MG degrader 1
    Purity: >99.00%

    MG degrader 1 (compd e14)は、mm.1 s細胞におけるec50値1.385 nmのikzf3、gspt1、gspt2のprotac分解体である。

  • GC73956 structure
    GC73956LLC0424
    Purity: >98.00%

    LLC0424は2つの（NSD 2）分解子を含む有効かつ選択的な脳アルブミンベースのPROTAC核受容体結合SETドメインである。