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PROTAC

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The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

Products Related to PROTAC(273)

  • GC73159 structure
    GC73159KTX-582
    CAS: 2573298-13-0
    Purity: >98.00%

    KTX-582は有効なIRAK 4分解剤であり、IRAK 4とイカロスのDC 50値はそれぞれ4 nMと5 nMである。

  • GC73161 structure
    GC73161KTX-951
    CAS: 2573298-36-7
    Purity: >98.00%

    KTX-951はIRAK 4の分解を標的とするPROTAC(DC 50=18 nM)である。

  • GC73166 structure
    GC73166U7D-1
    Purity: >99.00%

    U7D-1は、強力かつ選択的なusp7(ユビキチン特異的プロテアーゼ7)protac分解剤であり、rs4におけるdc50は33 nmである。

  • GC73203 structure
    GC73203AK-2292
    CAS: 2984506-77-4
    Purity: >99.00%

    AK-2292は要りと部分的なSTAT5 PROTAC degrader、のDC50 0.10μM。

  • GC73223 structure
    GC73223PROTAC GPX4 degrader-1
    CAS: 2916433-81-1
    Purity: >99.00%

    PROTAC GPX4 degrader-1(大事なムスコが)はPROTAC-based GPX4 degrader、のDC50 HT1080細胞は0.03μMである。

  • GC73230 structure
    GC73230SP27
    CAS: 3034805-75-6
    Purity: >99.00%

    SP27 はplk4を選択的に分解できるprotacで、dc50は19.5 nmである。

  • GC73236 structure
    GC73236AD4
    CAS: 2918262-09-4
    Purity: >98.00%

    AD4はアルテミシニン誘導体であり、PCLAFを標的とするタンパク質加水分解標的キメラ(PROTAC)である。

  • GC73276 structure
    GC73276LC-MB12
    CAS: 2828438-38-4
    Purity: >99.00%

    LC-MB12は、経口でfgfr2の分解を阻害するprotac化合物で、dc50は11.8 nmである。

  • GC73277 structure
    GC73277ARD-2051
    CAS: 2632305-17-8
    Purity: >98.00%

    ARD-2051は強力で経口活性のアンドロゲン受容体(AR)蛋白加水分解標的キメラ分解剤である。

  • GC73299 structure
    GC73299MDEG-541
    Purity: >98.00%

    MDEG-541は強力なMYC-MAX分解剤である。

  • GC73306 structure
    GC73306XF067-68
    CAS: 2407452-79-1
    Purity: >99.00%

    XF067-68は、wd40 repeat domain protein 5 (wdr5)の標的分解のためのprotacです(特許wo2019246570 a1より抜粋)。

  • GC73356 structure
    GC73356dBRD4-BD1
    CAS: 2839318-19-1
    Purity: >98.00%

    dBRD4-BD1は280 nM(Dmax=77%)のDC 50値を有する選択的で持続的なBRD 4分解剤である。dBRD4-BD1BRD 2/3タンパク質レベルを引き上げ、iBRD 4-BD 1より低い細胞毒性を示した。

  • GC73358 structure
    GC73358MS15 TFA
    Purity: >99.00%

    MS15 TFAは強力で選択的なAKT PROTAC分解剤である。

  • GC73359 structure
    GC73359ACBI2
    CAS: 2913161-19-8
    Purity: >99.00%

    ACBI2は、RKO細胞中でSMARCA 2を1 nMのDC 50値で選択的に分解する高効率かつ経口活性なVHL−PROTAC SMARCA 2分解剤(EC 50:7 nM)である。

  • GC73369 structure
    GC73369SJ988497
    CAS: 2595365-41-4
    Purity: >98.00%

    SJ988497はPROTAC JAK 2分解剤である。

  • GC73374 structure
    GC73374TD1092
    Purity: >99.00%

    TD1092は、cIAP 1、cIAP 2、XIAPを分解することができる汎IAP分解剤である。

  • GC73377 structure
    GC73377SIAIS100 TFA
    Purity: >99.00%

    SIAIS100 TFAはdc50値2.7 nmの強力なbcr-abl protac分解剤です。

  • GC73385 structure
    GC73385HDAC6 degrader-3
    CAS: 2785404-83-1
    Purity: >98.00%

    HDAC6 degrader-3は、強力で選択的なhdac6分解体であり、3種類の複合体を形成し、19.4 nmのdc50値を持つユビキチン-プロテアソーム経路を介している。

  • GC73389 structure
    GC73389Nampt degrader-2
    CAS: 3035008-40-0
    Purity: >99.00%

    Nampt degrader-2NAMPTを41.9 nMのIC 50で効果的に分解する。

  • GC73432 structure
    GC73432CFT1946
    CAS: 2882165-79-7
    Purity: >99.00%

    CFT1946は、a375細胞中のdc50 14 nmのbrafv600eを、経口で活性化するcrbnbベースの変異体選択的二機能分解活性化化合物(bidac™)で分解する。

  • GC73437 structure
    GC73437YD23
    CAS: 2951015-29-3
    Purity: >98.00%

    YD23はSMARCA 2 PROTACです。

  • GC73444 structure
    GC73444PROTAC BCR-ABL Degrader-1
    Purity: >98.00%

    PROTAC BCR-ABL Degrader-1(化合物PROTAC 1)は、2−オキセタニレン継手を有するPROTACである。

  • GC73448 structure
    GC73448PROTAC BRD4 Degrader-19
    CAS: 2684292-71-3
    Purity: >98.00%

    PROTAC BRD4 Degrader-19(化合物176)は、BRD 4タンパク質を標的に分解するPROTACである。

  • GC73466 structure
    GC73466PROTAC BRD9 Degrader-6
    CAS: 2676211-62-2
    Purity: >98.00%

    PROTAC BRD9 Degrader-6はbrd9 (ic50 =0.13 nm)の強力な分解剤であり、baf複合体関連疾患の研究に使用できる。