Notch

最初のRBPJ阻害剤であるRBPJ阻害剤-1（RIN1）は、RBPJとSHARPの機能的相互作用をブロックします。 RBPJ 阻害剤 1 (RIN1) は、NOTCH 依存性腫瘍細胞の増殖を阻害します。

バルプロ酸-d6 (VPA-d6) は、重水素標識バルプロ酸です。バルプロ酸 (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) は HDAC 阻害剤であり、IC50 は 0.5 ～ 2 mM の範囲であり、HDAC1 も阻害し (IC50、400 μM)、HDAC2 のプロテアソーム分解を誘導します。バルプロ酸は、Notch1 シグナル伝達を活性化し、小細胞肺癌 (SCLC) 細胞の増殖を阻害します。バルプロ酸ナトリウム塩は、てんかん、双極性障害の治療、片頭痛の予防に使用されます。

Notch 1 TFA (Notch homolog 1、translocation-associated) は、タンパク質の NOTCH ファミリーのメンバーをコードできます。

ロバルピツズマブは、デルタ様タンパク質 3 (DLL3) に対するヒト化モノクローナル抗体です。 Rovalpituzumab は、抗体薬物複合体 (ADC)、Rovalpituzumab Tesirine の合成に使用できます。 Rovalpituzumab は、小細胞肺がん (SCLC) に対して活性があります。

Brontictuzumab（OMP 52M51）は、Notch1シグナルを抑制する単一クローン抗体（MAb）です。 Brontictuzumabは、Notch1の負の調節領域に選択的に結合します。 Brontictuzumabは腫瘍細胞の増殖を抑制することができます。 Brontictuzumabは白血病やリンパ腫の研究に使用されることがあります。

Tarlatamab（AMG-757）はδ様リガンド3（DLL 3）を標的とする二重特異性T細胞結合剤（BiTE）抗体である。

Enoticumab (REGN421、SAR153192)はIgG1κ抗体人的Dll4を目指す。

JI130（JI051誘導体）は、Hes 1−PHB 2相互作用の安定剤である。

Demcizumab（OMP 21 M 18）は抗DLL 4モノクローナル抗体である。

Tarextumab (omp-59r5)は抗notch2/3完全ヒトigg2モノクローナル抗体である。

Zocilurtatug pelitecan (ZL-1310) is a blood-brain barrier-penetrating antibody-drug conjugate targeting DLL3.

Rhodojaponin VI is an orally active diterpenoid compound found in hododendron molle G.

TAS1440 is an orally active LSD1/KDM1A inhibitor with a human IC 50 of 4.8 nM.

CAD204520 dihydrochloride, a SERCA inhibitor ( IC 50 = 0.34 μM), targets mutated over wild type NOTCH1 proteins in T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) and mantle cell lymphoma (MCL).

PAI-1-IN-1 is an orally active and specific PAI-1 inhibitor with an IC 50 of <6.95 μM.

Zocilurtatug (ZL-1310 Antibody) is a human monoclonal antibody targeting DLL3.

Tangeretinは柑橘の皮から抽出された天然ポリメトキシル化フラボン化合物であり、Notch-1阻害剤として作用する。