Notch
Notch is a family of transmembrane proteins with repeated extracellular EGF domains and the notch (or DSL) domains.
製品は Notch
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC13673
BMS-708163 (Avagacestat)
γ-セクレターゼの強力な阻害剤
- GC35535 BMS-906024 BMS-906024 は、経口活性で選択的な γ-セクレターゼ (ガンマ セクレターゼ) 阻害剤です。 BMS-906024 は、Notch1、-2、-3、および -4 受容体に対してそれぞれ 1.6 nM、0.7 nM、3.4 nM、および 2.9 nM の IC50 を持つ強力な pan-Notch 受容体阻害剤です。 BMS-906024 は、広域スペクトルの抗腫瘍活性を示します。
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GC35537
BMS-983970
BMS-983970は、複数のがんの治療に用いられる経口パンNotch阻害剤です。
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GC68809
Brontictuzumab
Brontictuzumab(OMP 52M51)は、Notch1シグナルを抑制する単一クローン抗体(MAb)です。 Brontictuzumabは、Notch1の負の調節領域に選択的に結合します。 Brontictuzumabは腫瘍細胞の増殖を抑制することができます。 Brontictuzumabは白血病やリンパ腫の研究に使用されることがあります。
- GC35559 Bruceine D Bruceine D は、抗癌活性を持つ Notch 阻害剤であり、いくつかのヒト癌細胞でアポトーシスを誘導します。
- GC35612 Carvacrol カルバクロールは、Thymus mongolicus Ronn から分離されたモノテルペノイド フェノールです。
- GC38745 CB-103 CB-103 は、NOTCH 転写活性化複合体のクラス初の経口活性タンパク質間相互作用 (PPI) 阻害剤です。 CB-103 には抗腫瘍活性があります。
- GC10211 FLI-06 FLI-06 は、EC50 が 2.3 μM の Notch シグナル伝達の阻害剤です。
- GC12741 IMR-1 IMR-1 は、IC50 が 26 μM の転写活性化を標的とする新しいクラスの Notch 阻害剤です。 IMR-1 は、クロマチン上の Notch Ternary Complex (NTC) への Mastermind-like 1 (Maml1) の動員を防ぎ、Notch 標的遺伝子の転写を阻害し、腫瘍増殖を劇的に阻害します。
- GC36304 IMR-1A IMR-1 の酸代謝物である IMR-1A は、IC50 が 0.5 μM の Notch 阻害剤です。 IMR-1A は、IMR-1 に対して効力が 50 倍に増加しています。 IMR-1 は in vivo で IMR-1A に代謝されます。
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GC36361
Jagged-1 (188-204) TFA
Jagged-1 (JAG-1)タンパク質の断片
- GC36362 Jagged-1 188-204 Jagged-1 188-204 は、Notch アゴニスト活性を持つ Jagged-1 (JAG-1) タンパク質のフラグメントです。 JAG-1 は、培養細胞および原発性多発性骨髄腫 (MM) 細胞で高度に発現する Notch リガンドです。 JAG-1 は、単球由来のヒト樹状細胞の成熟を誘導します。
- GC34635 JI051 JI051 は、Hes1-PHB2 相互作用の安定剤です。 JI051 は癌関連タンパク質シャペロン プロヒビチン 2 (PHB2) と相互作用し、Notch 下流エフェクター遺伝子 Hes1 を阻害することによって細胞周期停止を誘導します。抗がん作用。
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GC12191
LY-411575
γ-シークレターゼ阻害剤
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GC12653
LY3039478
ノッチ阻害剤
- GC64536 Notch 1 TFA Notch 1 TFA (Notch homolog 1、translocation-associated) は、タンパク質の NOTCH ファミリーのメンバーをコードできます。
- GC14847 Psoralidin ソラリジンは、COX-2 および 5-LOX の二重阻害剤であり、電離放射線 (IR) による肺の炎症を調節します。抗がん、抗菌、および抗炎症特性。ソラリジンは、NOTCH1 シグナル伝達を大幅にダウンレギュレートします。ソラリジンは、ROS 生成も大幅に誘導します。
- GC61233 RBPJ Inhibitor-1 最初のRBPJ阻害剤であるRBPJ阻害剤-1(RIN1)は、RBPJとSHARPの機能的相互作用をブロックします。 RBPJ 阻害剤 1 (RIN1) は、NOTCH 依存性腫瘍細胞の増殖を阻害します。
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GC25838
RBPJ Inhibitor-1 (RIN1)
RBPJ阻害剤-1(RIN1)は、NOTCHとRBPJの相互作用を妨げる転写因子RBPJの強力な阻害剤です。
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GC16197
RO4929097
γ-セクレターゼの阻害剤
- GC64922 Rovalpituzumab ロバルピツズマブは、デルタ様タンパク質 3 (DLL3) に対するヒト化モノクローナル抗体です。 Rovalpituzumab は、抗体薬物複合体 (ADC)、Rovalpituzumab Tesirine の合成に使用できます。 Rovalpituzumab は、小細胞肺がん (SCLC) に対して活性があります。
- GC50470 SAHM1 マスターマインド様 (MAML) のドミナント ネガティブ フォームのペプチド模倣体である SAHM1 は、正規の Notch 転写複合体形成を阻害します。
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GC12096
Semagacestat (LY450139)
パンγ-シークレターゼ阻害剤
- GN10797 Tangeretin
- GC31268 tCFA15 tCFA15 は、側鎖に 15 個の炭素原子を含むトリメチル シクロヘキセノン長鎖脂肪アルコールであり、ニューロンの分化を促進し、Notch シグナル伝達を調節する可能性があります。
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GC11424
Valproic acid
HDAC1阻害剤
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GC15794
Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)
クラスI HDAC阻害剤
- GC64378 Valproic acid-d6 バルプロ酸-d6 (VPA-d6) は、重水素標識バルプロ酸です。バルプロ酸 (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) は HDAC 阻害剤であり、IC50 は 0.5 ~ 2 mM の範囲であり、HDAC1 も阻害し (IC50、400 μM)、HDAC2 のプロテアソーム分解を誘導します。バルプロ酸は、Notch1 シグナル伝達を活性化し、小細胞肺癌 (SCLC) 細胞の増殖を阻害します。バルプロ酸ナトリウム塩は、てんかん、双極性障害の治療、片頭痛の予防に使用されます。
- GC50703 Yhhu 3792
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GC17671
YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ)
γ-セクレターゼの阻害剤
- GC15896 Z-Ile-Leu-aldehyde Z-Ile-Leu-アルデヒド (Z-IL-CHO) は、γ-セクレターゼおよびノッチの強力で競合的なペプチドアルデヒド阻害剤です。
- GC18533 ZLDI-8 ZLDI-8 は、Notch 活性化/切断酵素 ADAM-17 阻害剤であり、Notch タンパク質の切断を阻害します。 ZLDI-8 は、生存促進/抗アポトーシスおよび上皮間葉転換 (EMT) 関連タンパク質の発現を減少させます。 ZLDI-8 は、競合的かつ不可逆的なチロシンホスファターゼ (Lyp) 阻害剤でもあり、IC50 は 31.6 μM、Ki は 26.22 μM です。 ZLDI-8 は MHCC97-H 細胞の増殖を 5.32 μM の IC50 で阻害します。