Retigabineは低閾値の電位依存性カリウムチャネルを活性化する抗痙攣化合物である。
製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $37.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $33.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $52.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $141.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $228.00 | In Stock | 1 |
Retigabineは低閾値の電位依存性カリウムチャネルを活性化する抗痙攣化合物である[1]。Retigabineは、カリウムKv7.2-7.3チャネルの閉鎖型コンフォメーションの不安定化、または開放型コンフォメーションの安定化を通じて、カリウムの電流を強める[2]。Retigabineは、静止膜電位の安定化、脳の興奮性の軽減、γ-アミノ酪酸（GABA）を介した電流の増強に広く使われている[3]。
In vitro（体外）実験で、Retigabine（10µM）の48時間の処理により、PC12細胞でL-グルタミン酸の毒性が抑制され、細胞の生存率が回復し、活性酸素中間体の生成が減少した[4]。
In vivo（体内）実験で、15mg/kgのRetigabineを12時間、4時間ごとに腹腔内注射したところ、ラットの新生児で、脳神経細胞のアポトーシスが著しく促進された[5]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
PC12細胞 |
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調製方法 |
5% CO2を含有する加湿環境で、5%のウシ胎児血清、10%のウシ血清と50μg/mlのペニシリン/ストレプトマイシンを添加したダルベッコ改変イーグル培地（DMEM）でPC12細胞を培養した。1×105個の密度で、細胞を96ウェルのプレートに播種し、一晩培養した。l-グルタミン（10mM）と10µMのRetigabineの48時間の処理後、細胞の生存率を測定した。 |
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反応条件 |
10µM；48時間 |
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応用 |
Retigabineの処理により、l-グルタミンに暴露されたPC12細胞の生存率が著しく向上した。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
Sprague-Dawleyラット（新生児） |
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調製方法 |
温度がコントロールされた（21℃）室内（12時間の明暗周期）で、Sprague-Dawleyラット（新生児）（7日齢）を培養した。処理群のマウスに15mg/kgのRetigabineを計12時間、4時間ごとに腹腔内注射した。対照群には同量の生理食塩水（体重1gあたり0.01ml）を投与した。新生のラットに、氷冷のリン酸緩衝液を経心臓的に潅流し、その後、4%のパラホルムアルデヒドを投与し、分析の為に、脳を採取した。 |
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剤形 |
15mg/kg；12時間、4時間ごと；腹腔内注射 |
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応用 |
Retigabineの処理により、新生のラットで、脳神経細胞のアポトーシスが促進された。 |
