RGDS peptideは、細胞外マトリックスタンパク質と細胞インテグリンの間の相互作用を媒介するArg-Gly-Asp (RGD)モチーフを含有し、インテグリン機能のプローブに広く使われている[1]。RGDS peptideは、抗生物質の補助剤として、著しく潜在的な抗菌能力を示す[2]。RGDS peptide共有結合官能基化のND（NDCO-RGDS）はVEGF-siRNAの腫瘍標的キャリアにも成れる[3]。
体外で、0.2mM RGDS peptideで骨芽細胞様細胞を3日間処理した結果、スタウロスポリン、Ca2+·Piイオンペア、ニトロプルシドナトリウムで誘発されたアポトーシスを完全に遮断した[4]。500μg/mL RGDS peptide処理の2、6、16、と24時間後、SK-MEL-110細胞は、RGDS peptideを時間依存的に取り込み、いかなる細胞外抗接着作用からも独立している著しい抗増殖とアポトーシス促進作用を示した[5]。
体内で、リポ多糖類（LPS）チャレンジの1時間前に、RGDS peptideの単回腹腔内注射(1, 2.5または5mg/kg)は、気管支肺胞洗浄液で、LPSが誘発した、好中球とマクロファージ数の増加、総タンパク質の含量、TNF-αとマクロファージ炎症タンパク質(MIP)-2のレベル、マトリックスメタロプロテアーゼ-9活性を用量依存的に抑制した[6]。Balb/cマウスで、LPS (50μg/kg)とD-GalN (800mg/kg)の30分前に、RGDS peptide (5mg/kg)の単回腹腔内注射は、肝臓の損傷と死亡率を著しく減らした[7]。
References:
[1] Ortega-Velázquez R, Díez-Marqués ML, Ruiz-Torres MP, et al. Arg-Gly-Asp-Ser (RGDS) peptide stimulates transforming growth factor beta1 transcription and secretion through integrin activation. FASEB J. 2003;17(11):1529-1531.
[2] Feng Y, Xie W, Wan Z, et al. Harnessing RGDS peptides to regulate bacterial-host interfaces for targeted antimicrobial therapy. J Control Release. 2025;384:113922.
[3] Cui C , Wang Y , Zhao W , et al. RGDS covalently surfaced nanodiamond as a tumor targeting carrier of VEGF-siRNA: synthesis, characterization and bioassay. J Mater Chem B. 2015;3(48):9260-9268.
[4] Grigoriou V, Shapiro IM, Cavalcanti-Adam EA, et al. Apoptosis and survival of osteoblast-like cells are regulated by surface attachment. J Biol Chem. 2005;280(3):1733-1739.
[5] Aguzzi MS, Fortugno P, Giampietri C, et al. Intracellular targets of RGDS peptide in melanoma cells. Mol Cancer. 2010;9:84.
[6] Moon C, Han JR, Park HJ, et al. Synthetic RGDS peptide attenuates lipopolysaccharide-induced pulmonary inflammation by inhibiting integrin signaled MAP kinase pathways. Respir Res. 2009;10(1):18.
[7] Yin X, Gong X, Jiang R, et al. Synthetic RGDS peptide attenuated lipopolysaccharide/D-galactosamine-induced fulminant hepatic failure in mice. J Gastroenterol Hepatol. 2014;29(6):1308-1315.