1,4-DPCA (Synonyms: 1,4-dihydrophenonthrolin-4-one-3-Carboxylic acid) |
Catalog No.GC12845
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1,4-DPCA는 강력하고 선택적인 prolyl-4-hydroxylase 억제제(IC₅₀=2.4μM)로서 아스파라진 하이드록실라제 인자 FIH의 활성도 억제한다(IC₅₀=60μM).
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Cas No.: 331830-20-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
1,4-DPCA는 강력하고 선택적인 prolyl-4-hydroxylase 억제제(IC₅₀=2.4μM)로서 아스파라진 하이드록실라제 인자 FIH의 활성도 억제한다(IC₅₀=60μM). 1,4-DPCA는 심근경색 치료에 잠재적 응용 가능성이 있다[3-4].
체외 실험에서 다양한 유방암 세포 라인(T4-2, ZR-75-1, MDA-MB-157 및 MDA-MB-231 포함)를 3차원 모델에서 10–20μM 농도의 1,4-DPCA로 4일간 처리하면 세포 증식이 현저하게 억제되고 침습 표현형이 감소하였다[5]. H9C2, L929 및 심근세포를 포함한 다양한 세포 라인을 10–20μM의 1,4-DPCA에 노출시키면 HIF-1α 단백질 발현이 현저하게 상향 조절되고 세포 증식이 증가하였다[6].
체내 실험에서는 ALG-CHO-TA/DPCA@PDA/MMP-SP/HA-SH 하이드로겔을 통해 100μL(0.4mg/kg 상당)의 1,4-DPCA를 대 심근경색 모델의 심근 내에 단일 주입하면 심장 기능이 현저하게 개선되고 심근 재생이 촉진되었다[7]. 6–8주령 C57BL/6J 쥐의 지질다당류(LPS)로 유도된 패혈증성 급성 폐 손상 모델에서 10mg/kg의 1,4-DPCA를 꼬리 정맥에 단일 주입하면 HIF-1α 활성제로 작용해서 GDF15 과발현이 폐 손상에 대한 보호 효과를 효과적으로 역전시켰다[8].
References:
[1] Zhang Y, Strehin I, Bedelbaeva K, et al. Drug-induced regeneration in adult mice. Sci Transl Med. 2015 Jun 3;7(290):290ra92.
[2] Love RJ, Jones KS. Transient inhibition of connective tissue infiltration and collagen deposition into porous poly(lactic-co-glycolic acid) discs. J Biomed Mater Res A. 2013 Dec;101(12):3599-606.
[3] Wang K, Yao SY, Wang Z, et al. A Sequential Dual Functional Supramolecular Hydrogel with Promoted Drug Release to Scavenge ROS and Stabilize HIF-1α for Myocardial Infarction Treatment. Adv Healthc Mater. 2024 Mar;13(6):e2302940.
[4] Zebrowitz E, Aslanukov A, Kajikawa T, et al. Prolyl-hydroxylase inhibitor-induced regeneration of alveolar bone and soft tissue in a mouse model of periodontitis through metabolic reprogramming. Front Dent Med. 2022;3:992722.
[5] Xiong G, Deng L, Zhu J, et al. Prolyl-4-hydroxylase α subunit 2 promotes breast cancer progression and metastasis by regulating collagen deposition. BMC Cancer. 2014 Jan 2;14:1.
[6] Deng K, Hua Y, Gao Y, et al. Thermosensitive Hydrogel with Programmable, Self-Regulated HIF-1α Stabilizer Release for Myocardial Infarction Treatment. Adv Sci (Weinh). 2024 Nov;11(43):e2408013.
[7] Wei X, Chen S, Xie T, et al. An MMP-degradable and conductive hydrogel to stabilize HIF-1α for recovering cardiac functions. Theranostics. 2022 Jan 1;12(1):127-142.
[8] Kuang X, Niu Z, Huang Z, et al. GDF15 attenuates sepsis-induced acute lung injury by suppressing the HIF-1α/LDHA pathway. Int Immunopharmacol. 2025 Oct 10;163:115198.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HMT-3522 T4-2, MDA-MB-231, ZR-75-1 및 MDA-MB-157 유방암 세포 라인 |
제조 방법 | 세포는 3차원(3D) 라미닌이 풍부한 세포외기질(lrECM) 온-톱 배양 시스템에서 배양되었습니다. T4-2 및 ZR-75-1 세포는 2.1×10⁴ 개/cm²의 밀도로 MDA-MB-157 및 MDA-MB-231 세포는 1.4×10⁴ 개/cm²의 밀도로 파종되었습니다. 세포는 지정된 농도의 1,4-DPCA(10–20μM)로 4일간 처리되었습니다.+ |
반응 조건 | 10–20μM; 4 일 동안 |
응용 분야 | 3D 배양에서 1,4-DPCA는 T4-2 및 ZR-75-1 세포의 집단 크기를 현저하게 감소시켰고 MDA-MB-231 및 MDA-MB-157 세포의 침습성 가지 형성을 억제하였습니다. 1,4-DPCA 처리는 EdU 양성 세포 감소를 통해 세포 증식을 억제하였고 콜라겐 I형 및 IV형 침착도 손상시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6J 쥐 |
제조 방법 | 쥐는 꼬리 정맥을 통해 rAAV8-CMV-mGdf15 또는 대조 벡터(rAAV8-CMV-LacZ)를 주입받았습니다. 바이러스 발현 1주 후 복강내 LPS(20 mg/kg) 주입으로 급성 폐 손상(ALI)을 유도하였습니다. LPS 도전 2시간 전에 꼬리 정맥을 통해 1,4-DPCA(10 mg/kg)를 투여하였습니다. |
제형 | 10mg/kg; i.v; 단일 주사 |
응용 분야 | 1,4-DPCA 투여는 GDF15 과발현이 LPS 유도 폐 손상에 미치는 보호 효과를 부분적으로 폐지시켰고 내피 접착 분자(VCAM-1 및 ICAM-1) 발현 증가와 혈청 초염증성 사이토카인(IL-6 및 TNF-α) 수치 상승으로 확인되었습니다. 게다가 1,4-DPCA는 GDF15에 의해 억제된 HIF-1α/LDHA 경로 활성화를 역전시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 331830-20-7 | SDF | |
| Synonyms | 1,4-dihydrophenonthrolin-4-one-3-Carboxylic acid | ||
| Chemical Name | 4,4α-dihydro-4-oxo-1,10-phenanthroline-3-carboxylic acid | ||
| Canonical SMILES | O=C1C2=C(C3=NC=CC=C3C=C2)N([H])C=C1C(O)=O | ||
| Formula | C13H8N2O3 | M.Wt | 240.2 |
| Solubility | ≤3mg/ml in DMSO;3mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.1632 mL | 20.816 mL | 41.632 mL |
| 5 mM | 832.6 μL | 4.1632 mL | 8.3264 mL |
| 10 mM | 416.3 μL | 2.0816 mL | 4.1632 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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