1,4-DPCA
Catalog No.: GC12845Purity:>98.00%Synonyms: 1,4-dihydrophenonthrolin-4-one-3-Carboxylic acid
1,4-DPCA는 강력하고 선택적인 prolyl-4-hydroxylase 억제제(IC₅₀=2.4μM)로서 아스파라진 하이드록실라제 인자 FIH의 활성도 억제한다(IC₅₀=60μM).
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Cas No.: 331830-20-7
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인용 문헌 (Citations)
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1,4-DPCA는 강력하고 선택적인 prolyl-4-hydroxylase 억제제(IC₅₀=2.4μM)로서 아스파라진 하이드록실라제 인자 FIH의 활성도 억제한다(IC₅₀=60μM). 1,4-DPCA는 심근경색 치료에 잠재적 응용 가능성이 있다[3-4].
체외 실험에서 다양한 유방암 세포 라인(T4-2, ZR-75-1, MDA-MB-157 및 MDA-MB-231 포함)를 3차원 모델에서 10–20μM 농도의 1,4-DPCA로 4일간 처리하면 세포 증식이 현저하게 억제되고 침습 표현형이 감소하였다[5]. H9C2, L929 및 심근세포를 포함한 다양한 세포 라인을 10–20μM의 1,4-DPCA에 노출시키면 HIF-1α 단백질 발현이 현저하게 상향 조절되고 세포 증식이 증가하였다[6].
체내 실험에서는 ALG-CHO-TA/DPCA@PDA/MMP-SP/HA-SH 하이드로겔을 통해 100μL(0.4mg/kg 상당)의 1,4-DPCA를 대 심근경색 모델의 심근 내에 단일 주입하면 심장 기능이 현저하게 개선되고 심근 재생이 촉진되었다[7]. 6–8주령 C57BL/6J 쥐의 지질다당류(LPS)로 유도된 패혈증성 급성 폐 손상 모델에서 10mg/kg의 1,4-DPCA를 꼬리 정맥에 단일 주입하면 HIF-1α 활성제로 작용해서 GDF15 과발현이 폐 손상에 대한 보호 효과를 효과적으로 역전시켰다[8].
References:
[1] Zhang Y, Strehin I, Bedelbaeva K, et al. Drug-induced regeneration in adult mice. Sci Transl Med. 2015 Jun 3;7(290):290ra92.
[2] Love RJ, Jones KS. Transient inhibition of connective tissue infiltration and collagen deposition into porous poly(lactic-co-glycolic acid) discs. J Biomed Mater Res A. 2013 Dec;101(12):3599-606.
[3] Wang K, Yao SY, Wang Z, et al. A Sequential Dual Functional Supramolecular Hydrogel with Promoted Drug Release to Scavenge ROS and Stabilize HIF-1α for Myocardial Infarction Treatment. Adv Healthc Mater. 2024 Mar;13(6):e2302940.
[4] Zebrowitz E, Aslanukov A, Kajikawa T, et al. Prolyl-hydroxylase inhibitor-induced regeneration of alveolar bone and soft tissue in a mouse model of periodontitis through metabolic reprogramming. Front Dent Med. 2022;3:992722.
[5] Xiong G, Deng L, Zhu J, et al. Prolyl-4-hydroxylase α subunit 2 promotes breast cancer progression and metastasis by regulating collagen deposition. BMC Cancer. 2014 Jan 2;14:1.
[6] Deng K, Hua Y, Gao Y, et al. Thermosensitive Hydrogel with Programmable, Self-Regulated HIF-1α Stabilizer Release for Myocardial Infarction Treatment. Adv Sci (Weinh). 2024 Nov;11(43):e2408013.
[7] Wei X, Chen S, Xie T, et al. An MMP-degradable and conductive hydrogel to stabilize HIF-1α for recovering cardiac functions. Theranostics. 2022 Jan 1;12(1):127-142.
[8] Kuang X, Niu Z, Huang Z, et al. GDF15 attenuates sepsis-induced acute lung injury by suppressing the HIF-1α/LDHA pathway. Int Immunopharmacol. 2025 Oct 10;163:115198.
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HMT-3522 T4-2, MDA-MB-231, ZR-75-1 및 MDA-MB-157 유방암 세포 라인 |
제조 방법 | 세포는 3차원(3D) 라미닌이 풍부한 세포외기질(lrECM) 온-톱 배양 시스템에서 배양되었습니다. T4-2 및 ZR-75-1 세포는 2.1×10⁴ 개/cm²의 밀도로 MDA-MB-157 및 MDA-MB-231 세포는 1.4×10⁴ 개/cm²의 밀도로 파종되었습니다. 세포는 지정된 농도의 1,4-DPCA(10–20μM)로 4일간 처리되었습니다.+ |
반응 조건 | 10–20μM; 4 일 동안 |
응용 분야 | 3D 배양에서 1,4-DPCA는 T4-2 및 ZR-75-1 세포의 집단 크기를 현저하게 감소시켰고 MDA-MB-231 및 MDA-MB-157 세포의 침습성 가지 형성을 억제하였습니다. 1,4-DPCA 처리는 EdU 양성 세포 감소를 통해 세포 증식을 억제하였고 콜라겐 I형 및 IV형 침착도 손상시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6J 쥐 |
제조 방법 | 쥐는 꼬리 정맥을 통해 rAAV8-CMV-mGdf15 또는 대조 벡터(rAAV8-CMV-LacZ)를 주입받았습니다. 바이러스 발현 1주 후 복강내 LPS(20 mg/kg) 주입으로 급성 폐 손상(ALI)을 유도하였습니다. LPS 도전 2시간 전에 꼬리 정맥을 통해 1,4-DPCA(10 mg/kg)를 투여하였습니다. |
제형 | 10mg/kg; i.v; 단일 주사 |
응용 분야 | 1,4-DPCA 투여는 GDF15 과발현이 LPS 유도 폐 손상에 미치는 보호 효과를 부분적으로 폐지시켰고 내피 접착 분자(VCAM-1 및 ICAM-1) 발현 증가와 혈청 초염증성 사이토카인(IL-6 및 TNF-α) 수치 상승으로 확인되었습니다. 게다가 1,4-DPCA는 GDF15에 의해 억제된 HIF-1α/LDHA 경로 활성화를 역전시켰습니다. |
References: | |
제품 문서 (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
331830-20-7
동의어
1,4-dihydrophenonthrolin-4-one-3-Carboxylic acid
화학명
4,4α-dihydro-4-oxo-1,10-phenanthroline-3-carboxylic acid
SMILES
O=C1C2=C(C3=NC=CC=C3C=C2)N([H])C=C1C(O)=O
분자식
C13H8N2O3
분자량
240.2
용해도
≤3mg/ml in DMSO;3mg/ml in dimethyl formamide
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
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계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
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