MPEP |
| Catalog No.GC10864 |
MPEP은 경쟁적이지 않은 선택적인 강력한 경구 투여가능하고 전신적으로 활성화되는 mGlu5 수용체 길항제이고 퀴스퀴알레이트로 자극된 인지질(PI) 가수 분해를 완전히 억제하는 IC50이 36nM이다.
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Cas No.: 96206-92-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MPEP은 경쟁적이지 않은 선택적인 강력한 경구 투여가능하고 전신적으로 활성화되는 mGlu5 수용체 길항제이고 퀴스퀴알레이트로 자극된 인지질(PI) 가수 분해를 완전히 억제하는 IC50이 36nM이다. MPEP은 항불안 또는 항우울 효과가 있고[2] 보통은 신경학적 장애 연구에 사용되고 예를 들어X 연약 부위 증후 그룹[3]과 간질[4] 등에서 사용된다.
체외 실험에서 MN9D 세포를 10μM MPEP로 30분 전처리한 후 로테논에 노출하면 p-PERK와 γ-H2AX 발현 수준의 증가를 역전시키고 로테논 처리로 인한 티로신 수산화효소의 감소를 완화할 수 있다[5].
체내 실험에서 C57BL/6수컷 및 암컷 쥐의 물은 어둠 속에서 마시기 (DID) 동안 MPEP (30mg/kg; 3일)을 복강 내 주사하면 알코올 섭취량이 감소하지만 Homer2/Erk2 발현은 변화되지 않는다[6]. MPEP (3 mg/kg, 30분)을 복강 내 주사하면 순수한 쥐와 도파민 손상된 쥐 모두에서 암페타민 유도 효과를 독립적으로 촉진한다[7].
References:
[1] Gasparini, F., Lingenhöhl, K., Stoehr, N., Flor, P. J., Heinrich, M., Vranesic, I., Biollaz, M., Allgeier, H., Heckendorn, R., Urwyler, S., Varney, M. A., Johnson, E. C., Hess, S. D., Rao, S. P., Sacaan, A. I., Santori, E. M., Veliçelebi, G., & Kuhn, R. (1999). 2-Methyl-6-(phenylethynyl)-pyridine (MPEP), a potent, selective and systemically active mGlu5 receptor antagonist. Neuropharmacology, 38(10), 1493–1503.
[2] Tatarczyńska, E., Klodzińska, A., Chojnacka-Wójcik, E., Palucha, A., Gasparini, F., Kuhn, R., & Pilc, A. (2001). Potential anxiolytic- and antidepressant-like effects of MPEP, a potent, selective and systemically active mGlu5 receptor antagonist. British journal of pharmacology, 132(7), 1423–1430.
[3] Castrén, M. L., & Castrén, E. (2014). BDNF in fragile X syndrome. Neuropharmacology, 76 Pt C, 729–736.
[4] Moldrich, R. X., Chapman, A. G., De Sarro, G., & Meldrum, B. S. (2003). Glutamate metabotropic receptors as targets for drug therapy in epilepsy. European journal of pharmacology, 476(1-2), 3–16.
[5] Gu, L., Luo, W. Y., Xia, N., Zhang, J. N., Fan, J. K., Yang, H. M., Wang, M. C., & Zhang, H. (2022). Upregulated mGluR5 induces ER stress and DNA damage by regulating the NMDA receptor subunit NR2B. Journal of biochemistry, 171(3), 349–359.
[6] Huang, G., Thompson, S. L., & Taylor, J. R. (2021). MPEP Lowers Binge Drinking in Male and Female C57BL/6 Mice: Relationship with mGlu5/Homer2/Erk2 Signaling. Alcoholism, clinical and experimental research, 45(4), 732–742.
[7] Managò, F., Lopez, S., Oliverio, A., Amalric, M., Mele, A., & De Leonibus, E. (2013). Interaction between the mGlu receptors 5 antagonist, MPEP, and amphetamine on memory and motor functions in mice. Psychopharmacology, 226(3), 541–550.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | MN9D 세포 |
제조 방법 | MN9D 세포는 10μM MPEP로 30분 전처리한 후 서로 다른 농도의 로테논 또는 (RS)-2-chloro-5-hydroxyphenylglycine (CHPG)으로 표시된 시간 동안 처리했습니다. p-PERK, γ-H2AX와 티로신 수산화효소의 발현 수준은 서부 얼룩으로 검출했습니다. |
반응 조건 | 10μM; 30분 동안 |
응용 분야 | MPEP은 로테논 처리로 인한 p-PERK와 γ-H2AX 발현 수준의 증가를 역전시키고 로테논에 의해 유도된 티로신 수산화효소의 감소를 완화했습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6NCrl 쥐 |
제조 방법 | 이 연구에서 사용된 동물은 7주령 C57BL/6NCrl성 및 암컷 쥐로 Charles River Laboratories (품종 코드 #027)에서 구입했습니다. 쥐는 배달되고 애드 리비툼과 함께 단독적으로 사육되었습니다.물은 어둠 속에서 마시기 (DID) 세션 기간을 제외하고 수돗 물병을 통해 자유롭게 제공되었습니다. DID 실험을 위해 200 프루프 에탄올을 자수로 희석하고 (v/v) 20% 에탄올 음용액을 만들었고 24시간 이내에 사용했습니다. MPEP은 생리식염수에 녹여 체중당 10 ml/kg을 복강 내 주사했습니다. 이 연구에서는 0-30mg/kg의 MPEP 농도 범위를 사용했습니다. 마지막 MPEP 투여가 끝난 후 동물들은 3일 동안 DID를 계속하고 혈중 에탄올 농도를 측정했습니다. |
제형 | 0–30mg/kg ,3일 동안; i.p. |
응용 분야 | 30mg/kg MPEP은 C57BL/6수컷 및 암컷 쥐의 DID동안 알코올 섭취량을 감소시켰지만 Homer2/Erk2 발현에는 변화가 없었습니다. |
References: | |
| Cas No. | 96206-92-7 | SDF | |
| Chemical Name | 2-methyl-6-(2-phenylethynyl)pyridine | ||
| Canonical SMILES | CC1=CC=CC(=N1)C#CC2=CC=CC=C2 | ||
| Formula | C14H11N | M.Wt | 193.24 |
| Solubility | ≥ 9.95mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.1749 mL | 25.8746 mL | 51.7491 mL |
| 5 mM | 1.035 mL | 5.1749 mL | 10.3498 mL |
| 10 mM | 517.5 μL | 2.5875 mL | 5.1749 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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