APETx2 |
Catalog No.GC17168
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APETx2는 Anthopleura elegantissima에서 유래한 펩타이드 독소로 산 감지 이온 채널 3(ASIC3)의 선택적, 가역적 억제제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 713544-47-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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APETx2는 Anthopleura elegantissima에서 유래한 펩타이드 독소로 산 감지 이온 채널 3(ASIC3)의 선택적, 가역적 억제제이다. APETx2는 ASIC3 채널의 활성을 억제함으로써 산 유도 통증 신호 전달을 차단한다. APETx2는 염증성 통증, 감염 후 과민성 대장 증후군 및 위 점막 손상과 관련된 연구에 사용될 수 있다[3-4].
체외 실험에서 쥐 관절 연골 세포를 APETx2(3µM)와 PcTx1(100ng/ml)으로 1시간 전처리한 후 산성 조건(pH=6.0)에서 3시간 배양하였다. APETx2는 산증 유발 세포 독성과 세포 사멸을 현저하게 완화하였으며 세포 내 Ca²⁺ 수준을 감소시키고 p38/ERK1/2 MAPK 신호 전달 경로의 인산화를 억제해서 연골 보호 효과를 발휘하였다[5]. 간질 유사 방전을 유도하기 위해 사용되는 마그네슘 불포함 배지 조건 하에서 일차 해마 신경세포를 APETx2(63nM)와 1시간 배양하였다. APETx2는 마그네슘 불포함 배지에 의해 유도된 발작성 방전의 빈도를 현저하게 증가시켰다[6].
체내 실험에서 섬유근육통 쥐 모델의 족삼리 경혈(ST36)에 APETx2 (쥐당 20pmol)를 주사하였다. ASIC3를 길항해서 APETx2는 유도 후 14일에 기계적 과통각을 현저하게 감소시켰고 등근신경절, 척수 및 시상에서 통증 관련 채널 단백질인 ASIC3, Nav1.7 및 Nav1.8의 과발현을 감소시켰다[7]. 골관절염 랫트 모델에서 7일간 매일 연속적인 관절 내 APETx2(2.5µg/kg) 주사할 때 APETx2는 무게 부하 비대칭 및 무릎 관절의 이차적 기계적 과통각을 현저하게 억제하였다. APETx2는 또한 연골 세포 손실과 기질 파괴를 감소시켜서 관절 연골 손상을 효과적으로 예방하였다[8].
References:
[1] Yuan L, Xiao H, Li H, et al. APETx2 regulates intestinal motility and visceral sensitivity in post-infectious irritable bowel syndrome mice through 5-HT signalling pathway. J Pharm Pharmacol. 2023 Apr 17;75(5):712-717.
[2] Li J, Wei Y, Wang Y, et al. Metabolomics study of APETx2 post-conditioning on myocardial ischemia-reperfusion injury. Front Pharmacol. 2024 Dec 6;15:1470142.
[3] Diochot S, Baron A, Rash LD, et al. A new sea anemone peptide, APETx2, inhibits ASIC3, a major acid-sensitive channel in sensory neurons. EMBO J. 2004 Apr 7;23(7):1516-25.
[4] Chagot B, Escoubas P, Diochot S, et al. Solution structure of APETx2, a specific peptide inhibitor of ASIC3 proton-gated channels. Protein Sci. 2005 Aug;14(8):2003-10.
[5] Zhou RP, Ni WL, Dai BB, et al. ASIC2a overexpression enhances the protective effect of PcTx1 and APETx2 against acidosis-induced articular chondrocyte apoptosis and cytotoxicity. Gene. 2018 Feb 5;642:230-240.
[6] Cao Q, Xiao ZM, Wang X, et al. Inhibition of Acid Sensing Ion Channel 3 Aggravates Seizures by Regulating NMDAR Function. Neurochem Res. 2018 Jun;43(6):1227-1241.
[7] Yen LT, Hsieh CL, Hsu HC, et al. Preventing the induction of acid saline-induced fibromyalgia pain in mice by electroacupuncture or APETx2 injection. Acupunct Med. 2020 Jun;38(3):188-193.
[8] Izumi M, Ikeuchi M, Ji Q, et al. Local ASIC3 modulates pain and disease progression in a rat model of osteoarthritis. J Biomed Sci. 2012 Aug 21;19(1):77.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 관절 연골세포 |
제조 방법 | 관절 연골세포는 37°C, 5% CO₂ 조건에서 10% 태아 소 혈청(FBS)이 첨가된 DMEM에서 배양되었습니다. 세포를 ASIC3 특이적 차단제 APETx2(3μM)로 1시간 전처리한 후 pH 6.0 용액에 3시간 노출시켰습니다. |
반응 조건 | 3μM; 1시간 전처리. |
응용 분야 | APETx2와 ASIC1a 특이적 차단제 PcTx1을 병용한 전처리는 산증(pH=6.0)에 의해 유도된 연골 세포 독성과 세포 사멸을 현저하게 감소시켰습니다. 이 보호 효과는 세포 생존율 증가, LDH 방출 감소, 세포 내 Ca²⁺ 농도([Ca²⁺]i) 상승 감소, 세포자멸사율 감소 및 p38과 ERK1/2 MAPK 신호 전달 경로 억제로 나타났습니다. 그리고 병용 치료 (PcTx1과 APETx2)는 산에 의해 유도된 II형 콜라겐 수준 감소를 역전시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 Sprague-Dawley 쥐 (MIA 유발 골관절염 모델과 함께) |
제조 방법 | 일회용량의 요오드초산나트륨(MIA, 50μl 생리식염수에 용해된 3mg)을 왼쪽 무릎 관절에 주사해서 골관절염을 유도하였습니다. 쥐는 선택적 ASIC3 차단제 APETx2 (2.5μg/kg)를 관절 내 주사로 매일 투여받았고 초기 단계(MIA 후 1-7일) 또는 후기 단계(MIA 후 7-13일)에 시행되었습니다. 통증 관련 행동(체중 분포 비대칭 및 기계적 과통각)은 지정된 시점에 평가되었고 무릎 관절의 조직학적 평가는 14일에 수행되었습니다. |
제형 | 2.5μg/kg; 관절 내 주사; 매일 지속적인 주사. |
응용 분야 | APETx2의 지속적인 투여는 무릎 관절 유입 신경세포에서 ASIC3의 상향 조절을 억제하였습니다. APETx2는 초기 및 후기 치료 그룹 모두에서 기계적 과통각(이차적 과통각)을 현저하게 감소시켰습니다. APETx2는 또한 3일에 초기 단계 그룹의 체중 분포 비대칭을 현저하게 억제하였습니다. 게다가 APETx2의 초기 투여(1-7일)는 연골 손상을 예방하고 골관절염의 중증도를 감소시켰고 개선된 조직학적 점수(수정 맨킨 점수)에 의해 입증되었습니다. |
References: | |
| Cas No. | 713544-47-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | CCC(C(/N=C(O)/C/N=C(O)/C(/N=C(O)/C(/N=C(O)/C(/N=C(O)/C/N=C(O)\C1CSSCC(N=C(O)C(N=C(O)CN=C(O)C(N=C(O)C(N=C(O)CN=C(O)C(N=C(O)C(N=C(O)C(N=C(O)C2CCCN23)C(O)C)CC(O)=O)CCCNC(N)=N)CC4=CC=C(O)C=C4)C(O)C)CO)/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C/C(O)=N/C | ||
| Formula | C196H280N54O61S6 | M.Wt | 4561.06 |
| Solubility | Soluble to 5 mg/ml in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 219.2 μL | 1.0962 mL | 2.1925 mL |
| 5 mM | 43.8 μL | 219.2 μL | 438.5 μL |
| 10 mM | 21.9 μL | 109.6 μL | 219.2 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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