BAY-218 (AHR antagonist 1)
Catalog No.: GC35271Purity:>99.00%Synonyms: AHR antagonist 1
BAY-218 (AHR antagonist 1)은 새롭고 선택적이고 강력한 AhR 소분자 억제제이다. BAY-218은 AhR의 핵 이동, 디옥신 반응 요소(DRE)에 의한 루시페라제 리포터 유전자 발현 그리고 외인성 및 내인성 AhR 리간드에 의해 유도되는 AhR 표적 유전자 발현을 억제한다.
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.
Cas No.: 2162982-11-6
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $76.00 | In Stock | 1 | |
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인용 문헌 (Citations)
1 publications이 제품을 사용한 연구자들의 논문제품 설명 (Description)
BAY-218(AHR antagonist 1)은 새롭고 선택적이고 강력한 AhR 소분자 억제제이다. BAY-218은 AhR의 핵 이동, 디옥신 반응 요소(DRE)에 의한 루시페라제 리포터 유전자 발현 그리고 외인성 및 내인성 AhR 리간드에 의해 유도되는 AhR 표적 유전자 발현을 억제한다.
체외 실험에서 BAY-218(0.1, 0.3 및 1μM; 18시간)은 키누레닉산(KA)이 리포폴리사카라이드(LPS)로 자극한 인간 원시 단핵세포의 종양 괴사 인자 알파(TNFα) 생성에 대한 억제 효과를 역전시킬 수 있다[2].
체내 실험에서 BAY-218(30mg/kg; 1일 2회; 경구 투여)는 CT26 쥐 종양 모델에서 항-PD-L1 항체의 치료 효과를 증강시켰다[2].
References:
[1] Gutcher I, Kober C, Roese L, et al. Abstract 1288: Blocking tumor-associated immune suppression with BAY-218, a novel, selective aryl hydrocarbon receptor (AhR) inhibitor[J].Experimental and Molecular Therapeutics, 2019.
[2] Schmees N, Gutcher I, Irlbacher H, et al. 3-oxo-2,6-diphenyl-2,3-dihydropyridazine-4-carboxamides: US201716303539[P]. US11040035B2[2025-10-07].
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 인간 단핵세포 |
제조 방법 | 인간 단핵세포는 기증자의PBMCs에서 마그네틱 비드 음성선별법으로 정제되었고 완전배지(RPMI 1640, 10% 태아 송아지혈청)에 2×10⁵ 세포/웰의 농도로 배양하였습니다. 세포에 10 ng/mL LPS와 200 mM 키누레닉산(KA)을 처리한 후 1 μM, 0.3 μM, 0.1 μM 농도의 BAY-218을 첨가해서 18시간 배양하였습니다. LPS 단독 처리군을 양성 대조 그룹으로 사용하였습니다. 상청액 내 TNFα 생산량은 Meso Scale Discovery 면역분석법으로 측정하였고 BAY-218이 TNFα 생산을 회복시키는 능력은 LPS 자극과 KA 유도 억제를 기준으로 계산하였습니다. |
반응 조건 | 0.1, 0.3 및 1μM; 18시간 동안 |
응용 분야 | BAY-218은 키누레닉산(KA)이 리포폴리사카라이드(LPS)로 자극한 인간 원시 단핵세포의 종양 괴사 인자 알파(TNFα) 생성에 대한 억제 효과를 역전시킬 수 있습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 암컷 Balb/c 쥐 |
제조 방법 | 8주령 암컷 Balb/c 쥐가 실험에 배정되었습니다. CT26 세포는 10% 태아 송아지혈청이 포함된 RPMI 1640 배지에서 배양되었고 접종 전 최소 3회 이상 승대하였습니다. 암컷 Balb/c 쥐의 옆구리에 500,000개의 CT26 종양 세포를 피하 접종하였습니다(50% 배지/50% 매트리겔). 4일 후 동물들을 무작위로 그룹을 나누었고 5일째부터 치료를 시작하였습니다. BAY-218을 30mg/kg 용량으로 에탄올/solutol/물(10/40/50)에 녹여 하루 두 번 경구 투여하였고 3일마다 복강 내로 10mg/kg의 항-PD-L1 항체를 병행 투여하였습니다. 종양 크기는 캘리퍼스로 길이(a)와 너비(b)를 측정하였습니다. |
제형 | 30mg/kg; 매일 두번; p.o. |
응용 분야 | BAY-218은 CT26 쥐 종양 모델에서 항-PD-L1 항체의 치료 효과를 증강시켰습니다. |
References: | |
제품 문서 (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
2162982-11-6
동의어
AHR antagonist 1
SMILES
O=C(C1=CC(C2=CC=C(Cl)C=C2)=NN(C3=CC=CC(F)=C3)C1=O)N[C@@H](C)CO
분자식
C20H17ClFN3O3
분자량
401.82
용해도
DMSO: ≥ 250 mg/mL (622.17 mM)
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.
계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
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