인용 문헌 (Citations)
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BYL-719는 경구 투여 가능한 포스파티딜리노시톨 3-활성효소(PI3K) 억제제로 PI3K/AKT/mTOR 경로를 차단한다. BYL-719는 PI3K의 촉매 소단위체인 PI3K p110α의 활성을 특이적으로 억제하고 PIP2에서 PIP3로의 전환 및 MAPK/ERK 신호 전달 경로를 억제해서 종양 미세환경을 교란한다[2]. BYL-719는 다양한 약제 내성 유방암 세포의 증식을 억제하기 위해 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 96시간 BYL-719 처리는 MCF-7 및 T47D 세포의 생존율을 현저하게 억제하였고 IC50 값은 각각 0.225μM 및 3.055μM이었다[4]. 10μM BYL-719로 72시간 경우에 Lip1 세포에서 세포 사멸이 현저하게 나타났고 PCNA, GLUT1 및 PGK mRNA 발현이 감소시켰다[5]. 5μM BYL-719로 24시간 처리하고 SNU638 세포에서 AKT 및 S6K1의 인산화 수준을 감소시키고 G0/G1단계 체포를 유도하였다[6].
체내 실험에서 경구 투여를 통해 10mg/kg/일의 용량으로 15일간 BYL-719를 처리한 후 비만 (ob/ob) 쥐의 체중이 현저하게 감소시켰다[7]. 또한 0.3g/kg 용량의 BYL-719를 매일 경구 투여해서 12개월간 처리한 후 쥐의 수명이 현저하게 연장되었고 근력과 균형 능력이 형상되었다[8].
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
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세포주 |
MCF-7 세포 |
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준비 방법 |
MCF-7 세포는 10% 태아 소 혈청(FBS)과 1% 페니실린-스트렙토마이신이 함유된 RPMI 1640 배양지에서 37°C, 5% CO2/대기 조건에서 배양하였습니다.MCF-7 세포를 96웰 판(5×10³ 세포/웰)에 접종해서 24시간 배양하였습니다.10% FBS가 존재하는 상태에서 다양한 농도의 BYL-719 (0, 0.01, 0.1, 1 및 10μM)으로 48시간 처리한 후 세포 생존율이 검출하였습니다. |
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반응 조건 |
0, 0.01, 0.1, 1 및 10μM; 48시간 동안 |
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적용 |
BYL-719처리는 용량 의존적으로 MCF-7세포의 생존율을 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
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동물 모델 |
Ob/ob C57BL6J 쥐 |
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준비 방법 |
Ob/ob C57BL6J 쥐 (20 주령) 는 제어된 온도 (21-23°C), 습도 (30-35%) 및 광주기(오전 8:00 에서 오후 8:00 ) 조건에서 사육되었고 지방 기초 열량 함량18% 의 표준 사료를 급여하였습니다.. BYL-719 (10mg/kg)를 매일 경구 관류로 15일 동안 투여하였습니다.쥐의 체중을 매일 기록해야 하였습니다. |
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제형 |
10mg/kg/일; 15 일 동안; p.o. |
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적용 |
BYL-719처리는 ob/ob 쥐의 체중을 현저하게 감소시켰습니다. |
제품 문서 (Product Documents)
화학적 특성 (Chemical Properties)
계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
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