Candesartan은 경구용 AngII 1형 수용체(AT1R) 차단제로 IC50 값이 0.26nM이다. Candesartan은 SARS-CoV-2의 바이러스 활성을 IC50 값이 5.944μM으로 억제할 수 있다[2]. Candesartan은 쥐의 신장 혈관 수축을 억제하기 위해 일반적으로 사용되고 쥐 신장 저항 혈관의 AT1A와 AT1B 수용체를 차단한다[3].
체외 실험에서 Candesartan 20µM으로 24시간 처리하면 CT-26 및 SW-480 세포에서 현저하게 사멸을 유도하고 세포 이동을 억제한다[4]. 인간 태아 신장 상피세포를 100μM Candesartan으로 24시간 처리하면 TNF-α에 의해 유도된 TGF-β와 IL-6의 발현을 현저하게 감소시키고 TNF-α에 의해 유도된 ROS 활성을 차단한다[5]. 1µM의 Candesartan으로 48시간 처리하면 대사쥐 대동맥 평활근세포(RASMCs)에서 AngII에 의해 유도된 miR-301b 수준의 감소를 특이적으로 역전시키고 AngII에 의해 유도된 STAT3 발현의 증가를 현저하게 감소시킨다[6].
체내 실험에서 경구 투여를 통해 2mg/kg/일의 용량으로 28일 동안 Candesartan을 투여하면 방광암의 쥐 이종 이식 모델에서 종양 부피를 현저하게 줄이고 종양 혈관생성을 억제하였다[7]. 복강내 투여를 통해 10mg/kg/일의 용량으로 7일 동안 Candesartan을 투여하면 허혈성 망막증 쥐 모델에서 병리학적 신생혈관을 현저하게 줄이고 모세혈관 순환을 개선하였다[8]. 경구 투여를 통해 1mg/kg/일의 용량으로 21일 동안 Candesartan을 투여하면 고지방 식이(HFD)를 먹인 쥐에서 인슐린 저항, 간 지방증, 이상지질혈증을 현저하게 개선하였다[9].
References:
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[9] Lee J W, Gu H O, Jung Y, et al. Candesartan, an angiotensin-II receptor blocker, ameliorates insulin resistance and hepatosteatosis by reducing intracellular calcium overload and lipid accumulation[J]. Experimental & molecular medicine, 2023, 55(5): 910-925.