Celecoxib

Celecoxib는 IC₅₀ 값이 40nM인 고선택성 에폭시제-2(COX-2) 저해제이다. Celecoxib는 급성 통증, 골관절염(OA), 류마티스 관절염(RA), 소아 류마티스 관절염, 강직성 척추염(AS) 등 치료에 흔히 사용되는 선택적 비스테로이드성 항염증제(NSAID)이다[2]. Celecoxib는 강력한 항종양 활성을 가지고 있고 췌장암, 유방암, 난소암, 비소세포 폐암 등 다양한 암을 예방하고 치료할 수 있다[3]. Celecoxib는 대장 직장 선종성 용종의 발생을 예방할 수 있다[4].

체외 실험에서 Celecoxib(0.8, 2.0, 4.0, 8.0µg/mL)로 24시간 동안 처리된 힘줄 세포는 세포 생존력과 이동성을 용량 의존적으로 억제했고 세포 형태를 변화시키지 않았고 세포 괴사도 유발하지 않았다[5]. Celecoxib(1-100μM)로 24시간 동안 처리된 인간 골세포는 세포 증식을 용량 의존적으로 억제했고 세포 내 Ca²⁺ 농도가 증가했다[6].

체내 실험에서 Celecoxib(100mg/kg)는 폐암 모델 및 단측 폐 절제술을 받은 쥐에게 경구 투여되었고 폐암 전이와 혈장 PGE₂ 수준의 증가를 억제했다[7]. Celecoxib(10, 20mg/kg)는 위암 모델을 가진 쥐에게 경구 투여되었고 쥐의 위암 발생률과 성장을 현저하게 줄였다[8].

References:
[1] Cao H, Yu R, Choi Y, et al. Discovery of cyclooxygenase inhibitors from medicinal plants used to treat inflammation[J]. Pharmacological research, 2010, 61(6): 519-524.
[2] Frampton J E, Keating G M. Celecoxib: a review of its use in the management of arthritis and acute pain[J]. Drugs, 2007, 67: 2433-2474.
[3] Jendrossek V. Targeting apoptosis pathways by Celecoxib in cancer[J]. Cancer letters, 2013, 332(2): 313-324.
[4] Arber N, Eagle C J, Spicak J, et al. Celecoxib for the prevention of colorectal adenomatous polyps[J]. New England Journal of Medicine, 2006, 355(9): 885-895.
[5] Tsai W C, Hsu C C, Chou S W, et al. Effects of celecoxib on migration, proliferation and collagen expression of tendon cells[J]. Connective tissue research, 2007, 48(1): 46-51.
[6] Wang J L, Lin K L, Chen J S, et al. Effect of celecoxib on Ca2+ movement and cell proliferation in human osteoblasts[J]. Biochemical pharmacology, 2004, 67(6): 1123-1130.
[7] Zhang S, Da L, Yang X, et al. Celecoxib potentially inhibits metastasis of lung cancer promoted by surgery in mice, via suppression of the PGE2-modulated β-catenin pathway[J]. Toxicology letters, 2014, 225(2): 201-207.
[8] Hu P J, Yu J, Zeng Z R, et al. Chemoprevention of gastric cancer by celecoxib in rats[J]. Gut, 2004, 53(2): 195-200.