IF 10
PMID: 41239394 ↗CH 223191
Catalog No.: GC16220Purity:>98.00%
CH 223191은 효과적이고 특이적인 탄화수소의 악역이 수용체 (AhR) 항졸기제로 TCDD가 AhR 핵 이동과 DNA 결합을 조절하는 것을 억제하고 TCDD 유도된 루시페라이즈 활동을 억제하는 데 IC50가 0.03µM으로 측정된다.
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인용 문헌 (Citations)
2 publications이 제품을 사용한 연구자들의 논문제품 설명 (Description)
CH 223191은 효과적이고 특이적인 탄화수소의 악역이 수용체 (AhR) 항졸기제로 TCDD가 AhR 핵 이동과 DNA 결합을 조절하는 것을 억제하고 TCDD 유도된 루시페라이즈 활동을 억제하는 데 IC50가 0.03µM으로 측정된다. CH-223191은 TCDD가 유도하는 소짐쇠 P450의 유도, 간 독성 및 마우스의 소모 증후군을 효과적으로 예방한다.
체외 실험에서 CH 223191(0.1-10 μM; 사전 처리 1시간)는 TCDD 유도된 사이토크롬 P450 1A1 mRNA 표현을 용량-의존적인 방식으로 억제한다[1]. CH 223191은 LNT-229 세포 라인의 침습성을 81%나 낮추고 LN-308 세포계의 침습성을 72% 낮춘다[2]. CH 223191(10-6 M) 사전 처리는 TCDD(10-9 M)가 인간 AChE 촉진제 활성에 미치는 억제효과를 현저하게 반전시킨다[3].
체내 실험에서 CH 223191（10 mg/kg; 일일 1회; 25일간）은 TCDD로 처리된 쥐의 간에서 사이토크롬 P450 1A1의 표현을 억제하고 간 내 지방 함량을 줄이고 AST와 ALT 활성을 낮춘다[1].
References:
[1] Kim SH, et al. Novel compound 2-methyl-2H-pyrazole-3-carboxylic acid (2-methyl-4-o-tolylazo-phenyl)-amide (CH-223191) prevents 2,3,7,8-TCDD-induced toxicity by antagonizing the aryl hydrocarbon receptor. Mol Pharmacol. 2006 Jun;69(6):1871-8.
[2] Gramatzki D , Pantazis G , Schittenhelm J ,et al. Aryl hydrocarbon receptor inhibition downregulates the TGF-beta/Smad pathway in human glioblastoma cells[J]. Oncogene. 2009(28).
[3] Xie, Heidi Qunhui,Xu, Hai-Ming,Fu, Hua-Ling,et al. AhR-Mediated Effects of Dioxin on Neuronal Acetylcholinesterase Expression in Vitro[J].Environmental Health Perspectives, 2013, 121.
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HepG2 세포 라인 |
제조 방법 | 세포에 각기 다른 농도의 CH223191을 5 h 동안 처리했습니다. |
반응 조건 | 0.1-10 μM; 5 시간 동안 |
응용 분야 | CH223191은 IC50 1.48µM의 농도로 CYP1A1의 촉매 활동을 억제할 수 있습니다. CH223191에 의한 CYP1A1 전사활성은 최대 16.84%에 달합니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 ICR 쥐 |
제조 방법 | 6주령의 수컷 ICR 쥐는 매일 구강으로 운반제（옥수수 기름） 또는 CH-223191（옥수수 기름에 10 mg/kg）를 25일 동안 일일 한 번 투여했고 CH-223191 치료 첫 주 후 TCDD（옥수수 기름에 100g/kg）를 복막 내 투여한 번했습니다. 모든 쥐의 체중은 투여 전과 종료 시 측정되었습니다. |
제형 | 10 mg/kg; 25일 동안 ; oral |
응용 분야 | CH-223191（10 mg/kg; 일일 1회; 25일 동안）는 간에서의 사이토크롬 P450 1A1의 표현과 간세포 내 지방 함량을 억제하고 TCDD 처리된 쥐에서 AST와 ALT의 활동성을 줄입니다. |
참고문헌: [1] Mohammadi-Bardbori A , Omidi M , Arabnezhad M R. Impact of CH223191-Induced Mitochondrial Dysfunction on Its Aryl Hydrocarbon Receptor Agonistic and Antagonistic Activities[J]. Chemical Research in Toxicology, 2019. [2] Kim SH, et al. Novel compound 2-methyl-2H-pyrazole-3-carboxylic acid (2-methyl-4-o-tolylazo-phenyl)-amide (CH-223191) prevents 2,3,7,8-TCDD-induced toxicity by antagonizing the aryl hydrocarbon receptor. Mol Pharmacol. 2006 Jun;69(6):1871-8. | |
제품 문서 (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
301326-22-7
화학명
2-methyl-N-[2-methyl-4-[(2-methylphenyl)diazenyl]phenyl]pyrazole-3-carboxamide
SMILES
CC1=CC=CC=C1N=NC2=CC(=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=NN3C)C
분자식
C19H19N5O
분자량
333.39
용해도
≥ 33.3mg/mL in DMSO
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
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배송 조건
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