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DYRK

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Mammalian DYRKs are a subfamily of mitogen-activated protein kinase-related protein kinases and are originally discovered on the basis of homology to the Saccharomyces cerevisiae Yak1 and Drosophila mini-brain kinases. DYRKs possess Ser/Thr phosphorylation activity as well as autophosphorylation activity on Tyr residue(s).

Two isoforms of DYRK, DYRK1A and DYRK1B, co-immunoprecipitate with HAN11 when coexpressed in COS cells indicating that the proteins interact in mammalian cells. Co-expression of DYRK1A, DYRK1B, or DYRK2 with a series of glycogen synthase mutants with Ser/Ala substitutions at the phosphorylation sites in COS cells revealed that protein kinases cause phosphorylation of site 3a in glycogen synthase. Control of glycogen synthase by DYRK represents a novel mechanism, and a potentially novel pathway, for the regulation of glycogen synthesis.

Products Related to DYRK(38)

  • GC15647 structure
    GC15647ID-8
    CAS: 147591-46-6
    Purity: >99.00%

    ID-8은 이중 특이성 티로신 인산화 조절 키나아제(DYRK)의 억제제입니다. ID-8은 배아 줄기 세포(ESC) 자가 재생 및 다능성을 유지합니다. ID-8은 DYRK의 억제를 통해 Wnt 매개 hESC 생존 및 증식을 향상시킵니다.

  • GC16126 structure
    GC16126INDY
    CAS: 1169755-45-6
    Purity: >98.00%

    INDY는 각각 0.24μM 및 0.23μM의 IC50을 갖는 강력하고 ATP 경쟁적인 Dyrk1A 및 Dyrk1B 억제제입니다. INDY는 효소의 ATP 포켓에 결합하고 Dyrk1A에 대해 0.18μM의 Ki 값을 갖습니다. INDY는 원발성 교모세포종(GBM) 세포주 및 신경 전구 세포에서 정상 및 종양 형성 세포의 자가 재생 능력을 급격히 감소시킵니다.

  • GC17654 structure
    GC17654AZ191
    CAS: 1594092-37-1
    Purity: >99.50%

    AZ191은 17nM의 IC50으로 DYRK1B를 선택적으로 억제하는 강력한 억제제입니다.

  • GC30762 structure
    GC30762Harmine (Telepathine)
    CAS: 442-51-3
    Purity: >99.50%

    A unique regulator of PPARγ expression

  • GC32819 structure
    GC32819Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1)
    CAS: 1386979-55-0
    Purity: >99.50%

    Mirk-IN-1(Dyrk1B/A-IN-1)은 IC50이 각각 68±48 nM 및 22±.8 nM인 Dyrk1B(Mirk kianse) 및 Dyrk1A의 강력한 억제제입니다.

  • GC33086 structure
    GC33086LDN-192960
    CAS: 184582-62-5
    Purity: >99.50%

    LDN-192960은 IC50이 각각 10nM 및 48nM인 Haspin 및 Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2(DYRK2)의 억제제입니다.

  • GC34131 structure
    GC34131Protein kinase inhibitors 1
    CAS: 1365986-44-2
    Purity: >98%

    단백질 키나제 억제제 1은 IC50이 74nM이고 Kd가 9.5nM인 HIPK2의 새로운 억제제입니다.

  • GC36194 structure
    GC36194GSK-626616
    CAS: 1025821-33-3
    Purity: >99.50%

    GSK-626616은 DYRK3(IC50=0.7nM)의 강력한 경구 생체이용 억제제입니다.

  • GC37746 structure
    GC37746tBID
    CAS: 1639895-85-4
    Purity: >99.00%

    tBID는 IC50이 0.33 μM인 homeodomain-interacting protein kinase 2(HIPK2)의 선택적 억제제입니다.

  • GC38330 structure
    GC38330EHT 5372
    CAS: 1425945-60-3
    Purity: >98%
  • GC38413 structure
    GC38413Harmine hydrochloride
    CAS: 343-27-1
    Purity: >98%
  • GC38787 structure
    GC38787GNF4877
    CAS: 2041073-22-5
    Purity: >98.50%

    GNF4877은 IC50이 각각 6nM 및 16nM인 강력한 DYRK1A 및 GSK3β 억제제이며, 이는 활성화된 T-세포(NFATc) 핵 수출의 차단 및 β-세포 증식 증가(마우스 β의 경우 EC50 0.66nM)로 이어집니다. (R7T1) 세포).

  • GC39485 structure
    GC39485CK2/ERK8-IN-1
    CAS: 1085822-09-8
    Purity: >99.00%

    CK2/ERK8-IN-1은 IC50이 0.50μM인 이중 카제인 키나제 2(CK2)(Ki 0.25μM) 및 ERK8(MAPK15, ERK7) 억제제입니다. CK2/ERK8-IN-1은 또한 각각 8.65μM, 15.25μM 및 11.9μM의 Kis로 PIM1, HIPK2(호메오도메인 상호작용 단백질 키나제 2) 및 DYRK1A에 결합합니다. CK2/ERK8-IN-1은 세포자멸사 효능이 있습니다.

  • GC44047 structure
    GC44047LDN-192960 (hydrochloride)
    CAS: 2309172-48-1
    Purity: >98.00%

    LDN-192960 is an inhibitor of haspin protein kinase and dual-specificity tyrosine-(Y)-phosphorylation regulated kinase 2 (DYRK2) with IC50 values of 10 and 48 nM, respectively.

  • GC50221 structure
    GC50221AZ Dyrk1B 33
    CAS: 1679330-37-0
    Purity: >99.50%

    AZ Dyrk1B 33은 IC50이 7nM인 강력하고 선택적인 Dyrk1B 키나제 억제제입니다.

  • GC61217 structure
    GC61217Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride
    Purity: >98.00%

    단백질 키나제 억제제 1 염산염은 HIPK1 및 HIPK2의 경우 IC50이 136 및 74nM이고 HIPK2의 경우 Kd가 9.5nM인 강력한 HIPK2 억제제입니다.

  • GC62946 structure
    GC62946DYRK1-IN-1
    CAS: 2814486-79-6
    Purity: >98%

    DYRK1-IN-1은 고도로 선택적이고 리간드 효율적인 DYRK1A 억제제입니다.

  • GC62947 structure
    GC62947DYRKs-IN-1 hydrochloride
    CAS: 1386980-55-7
    Purity: >99.50%

    DYRKs-IN-1 염산염은 DYRK1A 및 DYRK1B에 대해 각각 IC50이 5nM 및 8nM인 강력한 DYRK(이중 특이성 티로신-인산화 조절 키나제) 억제제입니다. DYRKs-IN-1 염산염은 항종양 활성이 있습니다.

  • GC63943 structure
    GC63943KH-CB20
    CAS: 1354448-60-4
    Purity: >99.00%

    E/Z 혼합물인 KH-CB20은 CLK1과 밀접하게 관련된 동형 CLK4의 강력하고 선택적인 억제제이며 CLK1에 대한 IC50은 16.5nM입니다.

  • GC64724 structure
    GC64724GNF2133
    CAS: 2561414-56-8
    Purity: >98%

    GNF2133은 DYRK1A 및 GSK3β에 대해 각각 IC50이 0.0062, >50 μM인 강력하고 선택적이며 경구 활성인 DYRK1A 억제제입니다.

  • GC64725 structure
    GC64725GNF2133 hydrochloride
    CAS: 2561414-57-9
    Purity: >98%

    GNF2133 염산염은 DYRK1A 및 GSK3β에 대해 각각 IC50이 0.0062, >50 μM인 강력하고 선택적이며 경구 활성인 DYRK1A 억제제입니다.

  • GC65395 structure
    GC65395T025
    CAS: 2407433-00-3
    Purity: >98.00%

    T025는 Cdc2와 유사한 키나아제 (CLKs)의 구체적인 억제제로, CLK1, CLK2, CLK3, CLK4, DYRK1A, DYRK1B 및 DYRK2에 대한 Kd 값이 각각 4.8 nM, 0.096 nM, 6.5 nM , 0.61 nM , 0.074 nM , 1.5n M 및32n M입니다.

  • GC69031 structure
    GC69031Dyrk1A-IN-5
    CAS: 1685235-41-9
    Purity: >98.00%

    Dyrk1A-IN-5 (화합물 5j)은 강력하고 선택적인 DYRK1A 억제제로, IC50 값은 6 nM입니다. Dyrk1A-IN-5는 SF3B1 내 Thr434의 인산화를 용량 의존적으로 감소시키며, 그 IC50 값은 0.5 μM입니다. Dyrk1A-IN-5는 Tau 단백질의 Thr212 위치에서의 인산화를 억제할 수 있으며, 그 IC50 값은 2.1 μM입니다. Dyrk1A-IN-5는 다운 증후군 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC69769 structure
    GC69769Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride
    CAS: 2321337-71-5
    Purity: >98.00%

    단백질 키나제 억제제 1 염산염은 HIPK2를 효과적으로 억제하는 물질로, HIPK1 및 HIPK2의 IC50 값은 각각 136 및 74 nM이며, HIPK2의 Kd 값은 9.5 nM입니다.