EGNHS

EGNHS는 PROTAC 분자를 합성하는데 사용할 수 있는 PROTAC 분자로 알킬/에테르 계열에 속한다. PROTAC은 "3체" 중합체인 타겟 단백질 리간드-링커-E3 리간드를 갖는 혼성 이기능성 소분자 화합물이다[2]. EGNHS는 고추냉이 과산화효소 C (HRP)의 Lys232와 Lys241 사이에 교차결합을 형성할 수 있고 교차결합을 형성하지 않고 Lys174를 수정할 수 있다[3]. EGNHS는 반응성 NHS 에스테르(N-hydroxysuccinimide) 말단을 포함하는 크로스링커이다. NHS 에스테르는 일반적으로 사용되는 1차 아민 반응기이고 1차 아민 그룹과 반응하고 안정적인 아미드 결합을 형성하고 목표 분자를 효과적으로 표지하는데 도움이 된다[4]. EGNHS는 돼지 트립신을 화학적으로 수정하고 열 안정성과 촉매 성능이 향상된 EG-트립신을 얻었다[5].

References:
[1] An S, Fu L. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs[J]. EBioMedicine, 2018, 36: 553-562.
[2] Li R, Liu M, Yang Z, et al. Proteolysis-targeting chimeras (PROTACs) in cancer therapy: present and future[J]. Molecules, 2022, 27(24): 8828.
[3] O'Brien A M, Ó'Fágáin C, Nielsen P F, et al. Location of crosslinks in chemically stabilized horseradish peroxidase: implications for design of crosslinks[J]. Biotechnology and bioengineering, 2001, 76(4): 277-284.
[4] Flynne W G. Biotechnology and bioengineering[M]. Nova Publishers, 2008.
[5] Colleary S, O'fagain C. Stability and catalytic properties of chemically modified pig trypsin[J]. Biocatalysis and Biotransformation, 2009, 27(5-6): 309-317.