Exatecan (DX-8951)은 nonprodrug camptothecin (CPT) 유래물질로, 상당한 topoisomerase I 억제 작용을 보이다.
Exatecan (DX-8951)은 IC50 2. 2 µ M (0.975 µg/ml)로 topoisomerase I를 억제하였다.
Exatecan (DX-8951)과 SN-38은 각각 0.82 및 2.3 µg/mL의 IC50 값으로 토포이소메라즈 활동을 억제하였다. topoisomerase I는 SUIT-2 세포에서 얻어졌다. Exatecan (DX-8951) (20 ng/ml)은 DNA 단편화를 유도하였다. 처리된 SUIT-2 세포 추출물에서 약 60%의 DNA가 Exatecan (DX-8951) 농도가 20 ng/ml일 때 단편화되었다. Exatecan (DX-8951) (0.05 µg/ml, 24 h)은 염색질 응축, 핵 분열 및 cytoplasmic vacuolation와 같은 조기사의 특정 특징을 유도하였으며,이는 SUIT-2 세포에서 나타났다.
Exatecan (DX-8951)은 위암, 췌장암, 대장암, 유방암, 자궁암 및 폐암을 포함하여 눅쥐에서의 다양한 인간 종양 이종 이식물에 대한 체내활성을 보였다. Exatecan (DX-8951)은 눅쥐에게 이식된 인간 위선형암 SC-6의 성장을 억제하였다. 쥐가 4일 간격으로 Exatecan (DX-8951)을 세 번 정맥 주입받았을 때, 광범위한 용량 범위(총 용량 3.325 mg/kg에서 50 mg/kg까지)에서 종양 성장 억제가 현저하게 관찰되었으며 독성 사망은 없었다. 그의 항종양 활동은 총 용량에 따라 달랐으며, 가장 높은 용량 50 mg/kg에서 종양 성장 억제율은 92%였다.
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