Fluxametamide는 GABA- 및 글루타메이트 게이트 염화물 채널(GABACls 및 GluCls)의 길항제이고 IC50 값은 각각 1.95nM 및 225nM이다. Fluxametamide는 주로 막횡단 영역(TM)3 영역에서 Gly316과 amide-pi 쌓임 구조를 형성하고 Val313, Leu315 및 Phe319와 pi-alkyl 상호 작용을 형성해서 결합한다[2]. Fluxametamide는 잎벌레목, 진드목, 총채벌레목 및 파리목을 포함한 다양한 해충의 성장을 억제하는 살충제로 일반적으로 사용되고 있다[3].
체내 실험에서 Fluxametamide(수중 환경에 용해됨)는 96시간 처리 후 LC50=0.785mg/L로 제브라피쉬에 대해 상대적으로 높은 독성을 나타냈다[4].
References:
[1] Asahi M, Kobayashi M, Kagami T, et al. Fluxametamide: A novel isoxazoline insecticide that acts via distinctive antagonism of insect ligand-gated chloride channels[J]. Pesticide biochemistry and physiology, 2018, 151: 67-72.
[2] Yin X, Li S, Tian Q, et al. Comparison of the toxicity and pharmacological effects of two insecticides against the Asian corn borer, Ostrinia furnacalis[J]. Pesticide Biochemistry and Physiology, 2025: 106597.
[3] Li R, Pan X, Wang Q, et al. Development of S-fluxametamide for bioactivity improvement and risk reduction: systemic evaluation of the novel insecticide fluxametamide at the enantiomeric level[J]. Environmental science & technology, 2019, 53(23): 13657-13665.
[4] Huang Q, Jia Z, Wu S, et al. The acute toxicity, mechanism, bioconcentration and elimination of fluxametamide on zebrafish (Danio rerio)[J]. Environmental Pollution, 2023, 317: 120808.