IF 11
Fulvestrant (ICI 182,780)
Catalog No.: GC18000Purity:>98.00%Synonyms: ICI 182780
Fulvestrant (ICI 182,780)는 선택적 에스트로겐 수용체(ER) 앙티아고니스트이다. 이는 에스트로겐 수용체를 결합하고 차단하며 분해하고, 이어서 9.4 nM의 IC50 값으로 에스트로겐 수용체(ER)를 통한 전사활성을 억제한다.
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Cas No.: 129453-61-8
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$38.00
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $38.00 | In Stock | 1 | |
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인용 문헌 (Citations)
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Fulvestrant (ICI 182,780)는 선택적 에스트로겐 수용체(ER) 앙티아고니스트이다. 이는 에스트로겐 수용체를 결합하고 차단하며 분해하고, 이어서 9.4 nM의 IC50 값으로 에스트로겐 수용체(ER)를 통한 전사활성을 억제한다.
Fulvestrant (3 μM; 1개월)은 H1975 비소세포성 폐암 세포에서 제피티닌에 대한 감도를 증가시켰다[4]. Fulvestrant (1-10 µM; 72시간)은 MDR 세포에서 도크사루비신 유도의 세포 독성을 강하게 증가시켰다[5].
Fulvestrant(5 mg/쥐; ;s.c.; 주 2회)는 쥐 암 모델에서 거대세포 및 중성세포 침윤을 현저히 억제하였다. 생리적 수준의 에스트로겐이 존재하는 인간 젖병 쥐 모델에서 ER+ 젖병 성장을 감소시켰다[6].Fulvestrant(5mg/쥐; 주 2회;s.c.)는 타모시페인과 복용하여 종양 회귀를 강화하였다[7].
References:
[1]. Vergote I, Robertson JF. Fulvestrant is an effective and well-tolerated endocrine therapy for postmenopausal women with advanced breast cancer: results from clinical trials. Br J Cancer. 2004 Mar;90 Suppl 1(Suppl 1):S11-4. doi: 10.1038/sj.bjc.6601631. PMID: 15094759; PMCID: PMC2750769.
[2]. Osborne CK, Wakeling A, et,al. Fulvestrant: an oestrogen receptor antagonist with a novel mechanism of action. Br J Cancer. 2004 Mar;90 Suppl 1(Suppl 1):S2-6. doi: 10.1038/sj.bjc.6601629. PMID: 15094757; PMCID: PMC2750773.
[3]. Dowsett M, Nicholson RI, et,al. Biological characteristics of the pure antiestrogen fulvestrant: overcoming endocrine resistance. Breast Cancer Res Treat. 2005;93 Suppl 1:S11-8. doi: 10.1007/s10549-005-9037-3. PMID: 16247595.
[4]. Shen H, Liu J, et,al. Fulvestrant increases gefitinib sensitivity in non-small cell lung cancer cells by upregulating let-7c expression. Biomed Pharmacother. 2014 Apr;68(3):307-13. doi: 10.1016/j.biopha.2013.10.007. Epub 2013 Nov 7. PMID: 24268810.
[5]. Huang Y, Jiang D, et,al. Fulvestrant reverses doxorubicin resistance in multidrug-resistant breast cell lines independent of estrogen receptor expression. Oncol Rep. 2017 Feb;37(2):705-712. doi: 10.3892/or.2016.5315. Epub 2016 Dec 14. PMID: 28000875; PMCID: PMC5355712.
[6]. Abrahamsson A, Rodriguez GV, et,al. Fulvestrant-Mediated Attenuation of the Innate Immune Response Decreases ER+ Breast Cancer Growth In Vivo More Effectively than Tamoxifen. Cancer Res. 2020 Oct 15;80(20):4487-4499. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-20-1705. Epub 2020 Aug 27. PMID: 32855207.
[7]. Mishra AK, Abrahamsson A, et,al. Fulvestrant inhibits growth of triple negative breast cancer and synergizes with tamoxifen in ERα positive breast cancer by up-regulation of ERβ. Oncotarget. 2016 Aug 30;7(35):56876-56888. doi: 10.18632/oncotarget.10871. PMID: 27486755; PMCID: PMC5302959.
실험 프로토콜 (Protocol)
세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | Bats-72 세포 계열 (에스트로겐 수용체 음성 MDR 세포 계열) |
제조 방법 | 세포는 fulvestrant와 함께 또는 함께하지 않고 지정된 농도의 도크사루비신에 노출되었으며, 72시간 후 세포 활성이 결정되었습니다. |
반응 조건 | 1-10 µM;72 h |
응용 분야 | Fulvestrant는 에스트로겐 수용체 음성 MDR 세포 계열인 Bats-72에서 도크사루비신 유도의 세포 독성을 증가시킵니다. |
동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | Balb/C-nu/nu 생쥐 (MCF7세포모델) |
제조 방법 | 쥐는 에스트로겐 노출 외에도 fulvestrant 치료를 받았습니다. |
제형 | 5 mg/쥐;s.c다.;주 2회 |
응용 분야 | Fulvestrant는 쥐의 암 모델에서 거대세포와 중성세포의 침윤을 현저하게 억제하였습니다. |
참고문헌: [1]Huang Y, Jiang D, 등. 퓰베스트란트는 에스트로겐 수용체 표현과 독립적으로 멀티드루그 저항성 유방 세포에서 도크사루비신 저항성을 반전시킵니다.종양신문. 2017년 2월;37(2):705-712. doi: 10.3892/or.2016.5315. 2016년 12월 14일 온라인 출판. PMID: 28000875; PMCID: PMC5355712. [2] Abrahamsson A, Rodriguez GV, 등. 퓰베스트란트가 조절하는 선천 면역 반응의 감소는 체내에서 ER+ 유방암 성장을 타모시페인보다 더 효과적으로 감소시킵니다. 암 연구. 2020년 10월 15일;80(20):4487-4499. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-20-1705. 2020년 8월 27일 온라인 출판. PMID: 32855207. | |
제품 문서 (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
생물학적 데이터 (Biological Data)
1 / 3
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
129453-61-8
동의어
ICI 182780
화학명
(7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
SMILES
CC12CCC3C(C1CCC2O)C(CC4=C3C=CC(=C4)O)CCCCCCCCCS(=O)CCCC(C(F)(F)F)(F)F
분자식
C32H47F5O3S
분자량
606.77
용해도
≥ 30.35mg/mL in DMSO
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
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Review for Fulvestrant (ICI 182,780)
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