Gap19 |
Catalog No.GC17681
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Gap19는 Cx43의 두 번째 세포질 고리에서 유래한 Cx43 반채널 차단제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1507930-57-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Gap19는 Cx43의 두 번째 세포질 고리에서 유래한 Cx43 반채널 차단제이다. Gap19는 Cx43 반채널을 억제해서 염증 연쇄반응을 방지하고 염증성 사이토카인의 생성을 감소시키고 심장, 척수 손상 및 안구 손상 모델에서 세포 생존과 조직 복구를 촉진한다[2]. Gap19는 방사선에 의해 유도된 세포 사멸과 활성산소종 (ROS)의 생성을 방지하기 위해 산화 스트레스 실험에서 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 Gap19 (100µM)로 12시간 동안 처리한 후 별아교세포에서 헴 자극에 의해 유도된 Cx43의 과발현이 감소하고 세포핵 내 YAP의 발현이 증가해서 세포질 내 YAP의 발현이 감소하였다[4]. 100µM의 Gap19로 24시간 동안 처리한 후 지방다당류 (LPS)에 의해 유도된 인간 제대정맥 내피세포 (HUVECs)의 세포 사멸이 감소하고 GSTZ1 및 CYBB의 mRNA 발현이 하향 조절되었다[5]. 120분간의 산소-포도당 박탈(OGD)/산증 (pH 6.5) 후 3분간의 상산소 처리 조건 하에서 200µM의 Gap19로 30분간 전처리 배양한 후 산소-포도당 박탈 후의 생쥐 심근세포 생존력이 향상되었다[6].
체내 실험에서 25mg/kg/일의 용량으로 5일 동안 Gap19를 복강 내 주사한 후 덱스트란 설페이트 나트륨 (DSS)에 의해 유도된 쥐의 궤양성 대장염에 대한 글리아 세포 계통에서 유래한 신경성 자극 인자 (GDNF)의 완화 효과가 억제되고 쥐의 체중 감소 및 장 기능 장애를 초래하였다[7]. 허혈 발생 30분 전에 300µg/kg의 Gap19를 단일 주사(i.c.v)한 후 뇌허혈/재관류 (I/R) 손상에 의해 유도된 쥐의 뇌경색 부피가 감소하고 신경 손상이 완화되었다[8].
| 세포 실험 [1]: | |
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세포주 |
인간 제대정맥 내피세포 (HUVECs) |
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준비 방법 |
HUVECs는 10% 태아 소 혈청 (FBS)과 1% 페니실린/스트렙토마이신이 첨가된 DMEM 배양지에서 37°C, 5% CO2 조건 하에서 배양하였습니다. 지수 성장기에 있는 세포를 6-웰 판에 웰당 3×10⁵개의 밀도로 접종해서 밤새 배양하였습니다. 이후 세포를 100μM의 Gap19와 400ng/ml의 LPS로 24시간 동안 처리하였습니다. 이 후에 세포 생존력을 검출하였습니다. |
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반응 조건 |
100μM; 24 시간 동안 |
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적용 |
Gap19 처리는 LPS에 의해 유도된 HUVECs의 세포 사멸을 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
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동물 모델 |
수컷 ICR 쥐 |
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준비 방법 |
수컷 ICR 쥐 (25-30g)를 온도 조절이 되는 무병원성 시설에서 12:12 빛/어둠 주기에서 사육하였고 표준 실험용 쥐 사료를 급여하였습니다. 쥐를 다음과 같이 무작위로 여러 그룹으로 나누었습니다: (I) 대조 용매 그룹 (가짜 수술 그룹); (II) Gap19 처리 대조 용매 그룹 (Gap19그룹); (III) I/R 그룹; (IV) Gap19 처리 허혈/재관류 그룹 (I/R + Gap19그룹). 10μl의 증류수 (ddH₂O)에 녹인 Gap19를 측뇌실에 주사하였습니다(300μg/kg; 뇌실 내 주사, i.c.v.). 클로랄 하이드레이트 (300mg/kg)를 복강 내 주사해서 쥐를 마취시켰습니다. 우측 총경동맥을 노출시키고 분리하였습니다. 내경동맥에 단일 필라멘트 나일론 봉합사를 삽입해서 중대뇌동맥을 폐색시켰고 열로 둥글게 처리한 나일론 봉합사의 끝부분을 중대뇌동맥의 기시부를 막을 때까지 더 전진시켰습니다. 허혈 유도 45분 후 단일 필라멘트를 제거해서 재순환을 시작하고 24시간 동안 유지하였습니다. 수술 시작부터 동물이 마취에서 회복될 때까지 직장 체온을 37°C로 유지하였습니다. 가짜 수술을 한 쥐는 필라멘트를 삽입하지 않은 채 동일한 수술 절차를 거쳤습니다. 24시간의 재순환 후 분석을 위해 쥐의 뇌를 적출하였습니다. |
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제형 |
300μg/kg; 한 번; i.c.v. |
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적용 |
Gap19 처리는 I/R에 의해 유도된 쥐의 뇌경색 부피를 감소시켰습니다. |
| Cas No. | 1507930-57-5 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC[C@]([C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](N)([H])CCCCN)([H])CCC(O)=N)([H])[C@@](CC)([H])C)([H])CCC(O)=O)([H])/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](C(O)=O)([H])CCCCN)([H])CC1=CC=CC=C1)([H])CCCCN)([H])CCCCN)([H])C | ||
| Formula | C55H96N14O13 | M.Wt | 1161.45 |
| Solubility | ≥ 58.0725mg/mL in Water | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 861 μL | 4.305 mL | 8.6099 mL |
| 5 mM | 172.2 μL | 861 μL | 1.722 mL |
| 10 mM | 86.1 μL | 430.5 μL | 861 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 22 reference(s) in Google Scholar.)