인용 문헌 (Citations)
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Go 6983은 PKCα, PKCβ, PKCγ, PKCδ 및 PKCμ에 대한 IC50 값이 각각 7nM, 7nM, 6nM, 10nM, 20µM인 범PKC 억제제이다. Go 6983은 NFκB/JNK/p38 경로를 억제해서 티타늄 입자 유도 골용해 및 RANKL 매개 파골세포 생성을 억제한다[2]. Go 6983은 칼슘 감수성을 조절하고 전립선 평활근 수축을 억제하기 위해 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 Go 6983은 24시간 내에 Huh7 세포에서 SARS-CoV-2 바이러스의 복제를 현저하게 억제하였고 IC50 값은 0.3614µM이었다[4]. 6nM의 Go 6983을 30분 동안 전처리한 후 산소-포도당 결핍(OGD)에 의해 유도된 BALB/c 쥐 신경 세포에서 젖산 탈수소효소(LDH) 누출의 증가와 세포 생존율의 감소를 현저하게 억제하였다[5]. 10µM Go 6983 처리 24시간은 MDA-MB-231 세포의 이동과 침윤을 억제하였다[6].
체내 실험에서 뇌실 내 단회 주사 5µl의 Go 6983 (6µM)을 6시간 처리한 후 대뇌동맥 폐쇄(MCAO) 조건 하의 쥐에 대한 저산소 전처리(HPC)의 신경보호 효과를 소멸시키고 신경학적 손상을 악화시켰다[7]. 꼬리 정맥 주사 Go 6983 (10nmol/kg/일)을 28일 동안 처리한 후 DAN 세포 이종 이식 종양 쥐 모델에서 종양 부담을 억제하고 폐 전이를 방지하였다[8].
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
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세포주 |
BHK-21 세포 |
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준비 방법 |
BHK-21 세포는 DMEM 배양지에 10% 태아 소 혈청(FBS)과 1% 페니실린/스트렙토마이신을 첨가해서 37°C, 5% CO₂ 조건 하에서 배양하였습니다. 세포를 1×10⁴ 세포/웰의 밀도로 96웰 판에 접종해서 밤새 배양하였습니다. pBAC-SARS-CoV-2-복제체-루시페라제 플라스미드를 세포에 형질도입한 후 다양한 농도의 Go 6983 (0, 1, 5, 10, 20, 100µM) 존재 하에 24시간 배양하였습니다. 이후 세포 생존율을 검출하였습니다. |
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반응 조건 |
0, 1, 5, 10, 20 및 100µM; 24 시간 동안 |
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적용 |
Go 6983 처리는 용량 의존적으로 BHK-21 세포의 생존율을 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
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동물 모델 |
엄콧 p53–/– 쥐 |
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준비 방법 |
암컷 p53–/– 쥐 (6주령)는 표준 환경에서 사육되었고 음식과 물을 자유롭게 섭취할 수 있었습니다. 루시페라제가 형광소수효소를 발현하는 DAN 세포 10⁶개를 쥐 꼬리 정맥을 통해 주사하였습니다. 초기 주사 1일 후 쥐는 DMSO 또는 10nmol/kg의 Go 6983을 매일 1회 주사하였습니다. 체내 생체발광 영상을 사용해서 최대 28일까지 매주 종양 형성을 평가하였습니다. |
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제형 |
10nmol/kg/일; 28 일 동안; 위 정맥 주사 |
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적용 |
Go 6983 처리는 DAN 세포 이종 이식 종양 쥐 모델에서 종양 부담을 억제하였습니다. |
제품 문서 (Product Documents)
화학적 특성 (Chemical Properties)
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
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