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TGF-β / Smad Signaling

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Products for  TGF-β / Smad Signaling

  1. CAS 등록 번호 상품명 정보
  2. GC13890 (±)-Palmitoylcarnitine chloride (±)-팔미토일카르니틴 클로라이드는 지방산 유래 미토콘드리아 기질이며 전염증 경로, Ca2+ 유입 및 DHT 유사 효과에 영향을 주어 결장직장암 및 전립선암 세포에서 세포 생존을 선택적으로 감소시킵니다. (±)-Palmitoylcarnitine chloride Chemical Structure
  3. GC10603 (-)-epicatechin gallate (-)-Epicatechin gallate(Epicatechin gallate)는 7.5μM의 IC50으로 cyclooxygenase-1(COX-1)을 억제합니다. (-)-epicatechin gallate Chemical Structure
  4. GC17242 (-)-epigallocatechin (-)-Epigallocatechin(Epigallocatechin)은 녹차에 가장 풍부한 플라보노이드로 펼쳐진 천연 폴리펩타이드에 결합하여 아밀로이드 원섬유로의 전환을 방지할 수 있습니다. (-)-epigallocatechin Chemical Structure
  5. GC14049 (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG) A phenol with diverse biological activities (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG) Chemical Structure
  6. GC14012 (-)-Indolactam V (-)-인돌락탐 V는 PKC 활성화제이며, Kis는 3.36 nM, η-CRD2(PKCη 대리 펩티드), γ-CRD2(PKCγ 대리 펩티드)의 경우 1.03 μM, Kds 5.5 nM(η-C1B), 7.7 nM(ε-C1B), 8.3 nM(δ-C1B), 18.9 nM(β-C1A 길이), 20.8 nM(α-C1A 길이), 137 nM(β-C1B), 138 nM(γ-C1A) , 213 nM(γ-C1B)이고 항종양 활성이 있습니다. (-)-Indolactam V Chemical Structure
  7. GC18062 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol은 포화된 diacylglycerol이며 두 번째 메신저 신호 전달에서 역할을 할 수 있습니다. 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol Chemical Structure
  8. GC14134 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol은 포화된 diacylglycerol이며 PKC 활성화를 위한 약한 2차 전달자입니다. 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol Chemical Structure
  9. GC13877 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol은 내인성 대사 산물입니다. 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol Chemical Structure
  10. GC12662 1,2-Distearoyl-sn-glycerol 1,2-Distearoyl-sn-glycerol(DSG; 1,2-Dioctadecanoyl-sn-glycerol)은 1,2-diacyl-sn-glycerol(DAG)의 분자 종의 분리 및 식별을 위한 내부 표준 역할을 합니다. . 1,2-Distearoyl-sn-glycerol Chemical Structure
  11. GC12172 1-Naphthyl PP1 1-나프틸 PP1(1-NA-PP 1)은 src 계열 키나제의 선택적 억제제입니다. 1-나프틸 PP1은 각각 1.0, 0.6, 0.6, 18 및 22μM의 IC50으로 v-Src 및 c-Fyn, c-Abl, CDK2 및 CAMK II를 억제합니다. 1-Naphthyl PP1 Chemical Structure
  12. GC41863 10,11-dehydro Curvularin 10,11-dehydro Curvularin은 널리 퍼진 곰팡이 식물 독소이자 항생제입니다. 10,11-dehydro Curvularin Chemical Structure
  13. GN10444 12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate

    PKC 활성제

     12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate Chemical Structure
  14. GC13927 A 77-01 A potent ALK5 inhibitor A 77-01 Chemical Structure
  15. GC10166 A 83-01

    TGF-β 유형 I 수용체 억제제

     A 83-01 Chemical Structure
  16. GC63829 A 83-01 sodium A 83-01 나트륨은 ALK5, ALK4 및 ALK7에 의해 유도된 전사에 대해 각각 12nM, 45nM 및 7.5nM의 IC50을 갖는 TGF-β 유형 I 수용체 ALK5 키나제, ALK4 및 ALK7의 강력한 억제제입니다. A 83-01 sodium Chemical Structure
  17. GC35210 A 83-01 sodium salt A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase A 83-01 sodium salt Chemical Structure
  18. GC60037 A-3 hydrochloride A-3 염산염은 다양한 키나제의 강력한 세포 투과성, 가역성, ATP 경쟁적 비선택적 길항제입니다. A-3 hydrochloride Chemical Structure
  19. GC15579 Adaphostin AG957의 아다만틸 에스테르인 아다포스틴(NSC 680410)은 강력한 p210bcr/abl 억제제(IC50=14μM)입니다. 아다포스틴은 T-림프모구성 인간 백혈병 세포주에서 세포자멸사를 유도합니다(IC50 범위 17~216nM). Adaphostin은 만성 및 급성 골수성 백혈병 세포에 대해 중요하고 선택적인 활성을 가지고 있습니다. Adaphostin은 CLL B 세포 내 활성 산소 종(ROS)의 수준을 증가시켰습니다. Adaphostin Chemical Structure
  20. GC16475 Afuresertib 아퓨레세르팁(GSK2110183)은 Akt1/Akt2/Akt3에 대해 각각 0.08/2/2.6 nM의 Kis를 갖는 경구 생체이용 가능하고 선택적 ATP 경쟁적이며 강력한 범-Akt 키나제 억제제입니다. Afuresertib Chemical Structure
  21. GC42747 Afuresertib (hydrochloride) 아퓨레세르팁(염산염)(GSK 2110183 염산염)은 Akt1/Akt2/Akt3에 대해 각각 0.08/2/2.6 nM의 Kis를 갖는 경구 생체이용 가능하고 선택적 ATP 경쟁적이며 강력한 범-Akt 키나제 억제제입니다. Afuresertib (hydrochloride) Chemical Structure
  22. GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2는 IC50이 9nM이고 ALK3에 대해 700배 이상의 선택성을 갖는 액티빈 수용체 유사 키나제 2(ALK2)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. ALK2-IN-2 Chemical Structure
  23. GC11050 ALK5 Inhibitor II (hydrochloride) ALK5 inhibitor ALK5 Inhibitor II (hydrochloride) Chemical Structure
  24. GC34300 AR-13324 analog mesylate AR-13324 analog mesylate Chemical Structure
  25. GC19034 AR-13324 mesylate

    AR-13324 is a potent inhibitor of ROCK I and ROCK II that has been shown to induce morphologic changes in cultured human and porcine TM cells at low concentration.

     AR-13324 mesylate Chemical Structure
  26. GC31959 AS2521780 AS2521780은 IC50이 0.48nM인 새로운 PKCθ 선택적 억제제입니다. AS2521780 Chemical Structure
  27. GC32703 Asciminib (ABL001) Asciminib(ABL001)(ABL001)는 0.25nM의 IC50으로 성장한 Ba/F3 세포를 억제하는 강력하고 선택적인 알로스테릭 BCR-ABL1 억제제입니다. Asciminib (ABL001) Chemical Structure
  28. GC64462 Asciminib hydrochloride Asciminib(ABL001) 염산염은 0.25nM의 IC50으로 성장한 Ba/F3 세포를 억제하는 강력하고 선택적인 알로스테릭 BCR-ABL1 억제제입니다. Asciminib hydrochloride Chemical Structure
  29. GN10534 Asiaticoside Asiaticoside Chemical Structure
  30. GC17712 AT13148 AT13148은 Akt1/2/3, p70S6K, PKA, 및 ROCKI/II. AT13148 Chemical Structure
  31. GC64815 Aurothiomalate sodium 아우로티오말레이트 나트륨은 강력하고 선택적인 발암성 PKC1 신호전달 억제제이다. Aurothiomalate sodium Chemical Structure
  32. GC50589 AZ 12799734 AZ 12799734는 47nM의 IC50을 갖는 선택적 경구 활성 TGFBR1 키나제 억제제입니다. AZ 12799734 Chemical Structure
  33. GC35442 Azaindole 1 Azaindole 1(Azaindole 1; TC-S 7001)은 인간 ROCK-1 및 ROCK-2에 대해 각각 IC50이 0.6 및 1.1nM인 경구 활성 및 ATP 경쟁 ROCK 억제제입니다. Azaindole 1 Chemical Structure
  34. GC35462 Bafetinib 바페티닙은 강력하고 경구 활성인 Lyn/Bcr-Abl 티로신 키나제 억제제입니다. Bafetinib은 여러 proapoptotic Bcl-2 homology(BH)3-only protein(Bim, Bad, Bmf, Bik)의 활성을 증가시키고 Bcl-2 family에 의해 조절되는 고유의 세포사멸 경로를 통해 Ph+ 백혈병 세포에서 세포사멸을 유도합니다. Bafetinib Chemical Structure
  35. GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1은 pIC50이 6.46인 BCR-ABL 티로신 키나아제 억제제로 만성 골수성 백혈병 연구에 사용될 수 있다. BCR-ABL-IN-1 Chemical Structure
  36. GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2는 ABL1native 및 ABL1T315I에 대해 각각 57nM, 773nm의 IC50을 갖는 BCR-ABL1 티로신 키나제의 억제제입니다. BCR-ABL-IN-2 Chemical Structure
  37. GC32868 BDP5290 BDP5290은 ROCK1, ROCK2, MRCKα 및 MRCKβ에 대해 각각 IC50이 5nM, 50nM, 10nM 및 100nM인 ROCK 및 MRCK의 강력한 억제제입니다. BDP5290 Chemical Structure
  38. GC34493 BIBF0775 BIBF0775는 IC50이 34nM인 강력하고 선택적 변형 성장 인자 β(TGFβ) I형 수용체(Alk5) 억제제입니다. BIBF0775 Chemical Structure
  39. GC62868 BIO-013077-01 BIO-013077-01은 피라졸 TGF-β 억제제입니다. BIO-013077-01 Chemical Structure
  40. GC12135 Bisindolylmaleimide II Bisindolylmaleimide II는 모든 PKC 아형의 일반적인 억제제입니다. Bisindolylmaleimide II Chemical Structure
  41. GC14716 Bisindolylmaleimide IV Bisindolylmaleimide IV(Arcyriarubin A)는 0.1~0.55μM 범위의 IC50을 갖는 강력한 단백질 키나제 C(PKC) 억제제입니다. Bisindolylmaleimide IV Chemical Structure
  42. GC17239 Bisindolylmaleimide V Bisindolylmaleimide V는 100 μM 이상의 IC50 값을 갖는 protein kinase C 억제 연구를 위한 세포 투과성 음성 대조군입니다. Bisindolylmaleimide V는 8 μM의 IC50으로 생체 내에서 mitogen-stimulated protein kinase p70s6k/p85s6k(S6K)의 활성화를 차단합니다. Bisindolylmaleimide V Chemical Structure
  43. GC13226 Bisindolylmaleimide VIII (acetate) Bisindolylmaleimide VIII(아세테이트)(Ro 31-7549 acetate)는 쥐 뇌 PKC에 대한 IC50이 158nM인 강력하고 선택적인 단백질 키나제 C(PKC) 억제제입니다. Bisindolylmaleimide VIII (acetate) Chemical Structure
  44. GC18354 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) Bisindolylmaleimide X(염산염)(BIM-X 염산염)는 강력하고 선택적인 단백질 키나제 C(PKC) 억제제입니다. Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) Chemical Structure
  45. GC35530 BJE6-106 BJE6-106(B106)은 IC50이 0.05μM인 강력한 선택적 3세대 PKCδ 억제제이며 기존 PKC 동종효소 PKCα(IC50=50μM)에 대한 선택성을 목표로 합니다. BJE6-106 Chemical Structure
  46. GC50593 BMP signaling agonist sb4 BMP 신호전달 작용제 sb4는 EC50 값이 74nM인 강력한 벤족사졸 뼈 형태형성 단백질 4(BMP4) 신호전달 작용제이며 세포내 p-SMAD-1/5/9를 안정화시켜 BMP 신호전달을 활성화합니다. BMP 신호전달 작용제 sb4는 BMP4 표적 유전자(DNA 결합 억제제, Id1 및 Id3) 표준 BMP 신호전달을 활성화합니다. BMP signaling agonist sb4 Chemical Structure
  47. GC13343 Bosutinib (SKI-606) 보수티닙(SKI-606)은 IC50이 각각 1.2nM 및 1nM인 경구 Src/Abl 티로신 키나제 억제제입니다. Bosutinib (SKI-606) Chemical Structure
  48. GC40080 Bosutinib-d8 Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS. Bosutinib-d8 Chemical Structure
  49. GC17670 Bryostatin 1 Bryostatin 1은 선충 Bugula neritina에서 분리된 천연 마크로라이드이며 강력한 중추신경계(CNS) 투과성 PKC 조절제입니다. Bryostatin 1 Chemical Structure
  50. GC12842 Bryostatin 2 Protein kinase C (PKC) activator Bryostatin 2 Chemical Structure
  51. GC12695 Bryostatin 3 거대고리 락톤인 브리오스타틴 3은 단백질 키나제 C 활성화제이며 Ki는 2.75nM입니다. 브리오스타틴 3은 12-O-테트라데카노일포르볼-13-아세테이트(12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate, TPA) 억제 세포 증식을 차단할 수 있지만 TPA 강화 세포 기질 접착은 차단하지 못했습니다. Bryostatin 3 Chemical Structure
  52. GC16539 Butaprost 부타프로스트는 33 nM의 EC50과 뮤린 EP2 수용체에 대해 2.4 μM의 Ki를 갖는 선택적 프로스타글란딘 E 수용체(EP2) 작용제입니다. Butaprost Chemical Structure
  53. GC11605 C-1 C-1은 IC50이 4 μ인 강력한 단백질 키나제 억제제입니다. , 단백질 키나아제 C(PKC) 및 MLC-키나아제. C-1은 ROCK 억제제로도 사용됩니다. C-1 Chemical Structure
  54. GC43105 C8 Ceramide (d18:1.8:0) C8 세라마이드(d18:1.8:0)(N-옥타노일-D-에리트로-스핑고신)는 자연적으로 발생하는 세라마이드의 세포 투과성 유사체입니다. C8 Ceramide (d18:1.8:0) Chemical Structure
  55. GC11159 Calphostin C Calphostin C는 protein kinase C의 강력하고 특이적인 억제제입니다. Calphostin C Chemical Structure
  56. GC62612 CC-90005 CC-90005는 8 nM의 IC50을 갖는 단백질 키나제 C-θ(PKC-θ)의 강력하고 선택적이고 경구 활성인 억제제입니다. CC-90005 Chemical Structure
  57. GC38898 CCG-222740 CCG-222740은 경구 활성 및 선택적 Rho/myocardin 관련 전사 인자(MRTF) 경로 억제제입니다. CCG-222740은 또한 알파 평활근 액틴 단백질 발현의 강력한 억제제입니다. CCG-222740은 피부의 섬유화를 효과적으로 감소시키고 흑색종 전이를 차단합니다. CCG-222740 Chemical Structure
  58. GC35651 Cenisertib 세니서팁(AS-703569)은 ATP-경쟁적 다중 키나제 억제제로 Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 및 FLT3의 활성을 차단합니다. 세니서팁은 종양성 비만세포(MC)에서 여러 다른 분자 표적의 활성을 차단하여 주요 성장 억제 효과를 유도합니다. 세니서팁은 췌장, 유방, 결장, 난소, 폐 종양 및 백혈병의 이종이식 모델에서 종양 성장을 억제합니다. Cenisertib Chemical Structure
  59. GC18521 Cercosporin Cercosporin은 식물 병원균인 Cercosporakikuchii와 진균의 elsinoe 과의 색소인 elsinochromes에 의해 생성됩니다. Cercosporin은 활성화 파장이 짧은 강력한 감광제로서, 특히 천공을 방지해야 하는 경우에 주로 PDT(표면 광역동 요법) 치료에 적합합니다. Cercosporin Chemical Structure
  60. GC10687 CGP 53353 CGP 53353(DAPH-7)은 PKCβII 및 PKCβI에 대해 각각 0.41mM 및 3.8mM의 IC50을 갖는 강력한 PKC 억제제입니다. CGP 53353 Chemical Structure
  61. GC14650 CGP60474 A CDK inhibitor CGP60474 Chemical Structure
  62. GC32250 Chebulinic acid Chebulinic acid는 M. Chebulinic acid Chemical Structure
  63. GN10463 Chelerythrine Chelerythrine Chemical Structure
  64. GC13065 Chelerythrine Chloride Potent inhibitor of PKC and Bcl-xL Chelerythrine Chloride Chemical Structure
  65. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155 CHMFL-ABL/KIT-155(CHMFL-ABL-KIT-155; 화합물 34)는 매우 강력하고 경구 활성인 유형 II ABL/c-KIT 이중 키나제 억제제(각각 46nM 및 75nM의 IC50)이며, 또한 BLK(IC50=81 nM), CSF1R(IC50=227 nM), DDR1(IC50=116 nM), DDR2(IC50=325 nM), LCK(IC50=12 nM) 및 PDGFRβ(IC50= 80 nM) 키나제. CHMFL-ABL/KIT-155(CHMFL-ABL-KIT-155)는 세포 주기 진행을 정지시키고 세포자멸사를 유도합니다. CHMFL-ABL/KIT-155 Chemical Structure
  66. GC43286 CMPD101 CMPD101은 각각 18 nM 및 5.4 nM의 IC50을 갖는 GRK2/3의 강력하고 선택성이 높으며 막 투과성인 소분자 억제제입니다. CMPD101 Chemical Structure
  67. GC50704 CRT 0066854 hydrochloride CRT 0066854 염산염은 강력하고 선택적인 비정형 PKC 억제제입니다. CRT 0066854 hydrochloride Chemical Structure
  68. GC45414 CRT0066854 CRT0066854는 강력하고 선택적인 비정형 PKC 동종효소 억제제입니다. CRT0066854 Chemical Structure
  69. GC35753 CT-721 CT-721은 야생형 Bcr-Abl 키나제에 대해 IC50이 21.3nM인 강력하고 시간 의존적인 Bcr-Abl 키나제 억제제이며 항만성 골수성 백혈병(CML) 활성을 보유합니다. CT-721 Chemical Structure
  70. GC33351 CZC-8004 (CZC-00008004) 아미노피리미딘인 CZC-8004(CZC-00008004)(CZC-00008004)는 범 키나제 억제제입니다. CZC-8004(CZC-00008004)는 각각 650 및 437 nM의 IC50 값으로 EGFR 및 VEGFR2를 비롯한 다양한 티로신 키나제에 결합할 수 있습니다. CZC-8004 (CZC-00008004) Chemical Structure
  71. GC17591 D-erythro-Sphingosine (synthetic) D-에리트로-스핑고신(합성)(Erythrosphingosine)은 EC50이 8 μM인 p32 키나제의 매우 강력한 활성제이며 단백질 키나제 C(PKC)를 억제합니다. D-erythro-Sphingosine(synthetic)(Erythrosphingosine)도 PP2A 활성화제입니다. D-erythro-Sphingosine (synthetic) Chemical Structure
  72. GN10336 Daphnetin Daphnetin Chemical Structure
  73. GC38186 Daphnoretin Wikstroemia indica에서 분리된 Daphnoretin(Dephnoretin)은 항바이러스 활성을 가지고 있습니다. Daphnoretin Chemical Structure
  74. GC35812 Dasatinib hydrochloride Dasatinib(BMS-354825) 염산염은 강력한 항종양 활성을 가진 매우 강력한 ATP 경쟁적 경구 활성 이중 Src/Bcr-Abl 억제제입니다. Kis는 Src 및 Bcr-Abl에 대해 각각 16pM 및 30pM입니다. Dasatinib 염산염은 각각 <1.0 nM 및 0.5 nM의 IC50으로 Bcr-Abl 및 Src를 억제합니다. Dasatinib 염산염은 또한 apoptosis와 autophagy를 유도합니다. Dasatinib hydrochloride Chemical Structure
  75. GC15884 Dasatinib Monohydrate Dasatinib(BMS-354825) 일수화물은 강력한 항종양 활성을 가진 매우 강력한 ATP 경쟁적 경구 활성 이중 Src/Bcr-Abl 억제제입니다. Kis는 Src 및 Bcr-Abl에 대해 각각 16pM 및 30pM입니다. Dasatinib 일수화물은 각각 <1.0 nM 및 0.5 nM의 IC50으로 Bcr-Abl 및 Src를 억제합니다. Dasatinib monohydrate는 또한 apoptosis와 autophagy를 유도합니다. Dasatinib Monohydrate Chemical Structure
  76. GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036(레바스티닙)(DCC-2036)은 각각 0.8nM 및 4nM의 IC50을 갖는 Abl1WT 및 Ab11T315I에 대한 경구 활성, 비-ATP-경쟁적Bcr-Abl 억제제입니다. DCC-2036(Rebastinib)은 또한 SRC, KDR, FLT3 및 Tie-2를 억제하며 c-Kit에 대해 낮은 활성을 보입니다. DCC-2036 (Rebastinib) Chemical Structure
  77. GC38388 DCPLA-ME DCPLA의 메틸 에스테르 형태인 DCPLA-ME는 신경퇴행성 질환의 치료에 사용하기 위한 강력한 PKCε 활성화제입니다. DCPLA-ME Chemical Structure
  78. GC31892 Decursin ((+)-Decursin) Decursin((+)-Decursin)((+)-Decursin((+)-Decursin))은 강력한 항종양제입니다. Decursin ((+)-Decursin) Chemical Structure
  79. GC38085 Decursinol angelate 당귀의 뿌리에서 추출한 세포 독성 및 단백질 키나제 C(PKC) 활성화제인 Decursinol angelate는 항종양 및 항염증 활성을 가지고 있습니다. Decursinol angelate Chemical Structure
  80. GC16354 Dequalinium Chloride Dequalinium Chloride는 Apamin에 민감한 K+ 채널의 선택적 차단제입니다. Dequalinium Chloride Chemical Structure
  81. GC38482 Desmethylglycitein 데스메틸글리시테인(4',6,7-트리하이드록시이소플라본)은 daidzein의 대사산물로, 항산화 및 항암 활성이 있는 Glycine max에서 공급됩니다. Desmethylglycitein은 생체 내에서 CDK1 및 CDK2에 직접 결합하여 CDK1 및 CDK2 활성을 억제합니다. 데스메틸글리시테인은 태양 자외선(sUV)에 의해 유도된 매트릭스 매트릭스 메탈로프로테이나제 1(MMP1)에 대한 단백질 키나제 C(PKC)α의 직접적인 억제제입니다. 데스메틸글리시테인은 세포질에서 ATP 경쟁 방식으로 PI3K에 결합하여 PI3K 및 다운스트림 신호 전달 캐스케이드의 활성을 억제하여 3T3-L1 지방전구세포에서 지방 생성을 억제합니다. Desmethylglycitein Chemical Structure
  82. GC17767 Dihydrosphingosine 디히드로스핑고신은 PKC 및 포스포리파제 A2(PLA2)의 강력한 억제제입니다. Dihydrosphingosine Chemical Structure
  83. GC34060 Disitertide (P144) Disitertide(P144)(P144)는 수용체와의 상호작용을 차단하도록 특별히 설계된 펩티드 변형 성장 인자-베타 1(TGF-β1) 억제제입니다. 디시테르타이드(P144)(P144)는 PI3K 억제제이자 세포자멸사 유도제이기도 합니다. Disitertide (P144) Chemical Structure
  84. GC68333 Disitertide diammonium Disitertide diammonium Chemical Structure
  85. GC60782 Disitertide TFA Disitertide(P144) TFA는 수용체와의 상호 작용을 차단하도록 특별히 설계된 펩티드 변형 성장 인자-베타 1(TGF-β1) 억제제입니다. 디시테르타이드(P144) TFA는 PI3K 억제제이자 세포자멸사 유도제이기도 합니다. Disitertide TFA Chemical Structure
  86. GC14298 DMH-1 DMH-1은 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6에 대해 각각 27/107.9/<5/47.6 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 BMP 억제제입니다. DMH-1 Chemical Structure
  87. GC17243 Dorsomorphin (Compound C) 도르소모르핀(화합물 C)(화합물 C)은 선택적 ATP-경쟁적 AMPK 억제제(AMP가 없는 경우 Ki=109nM)입니다. 도르소모르핀(화합물 C)(BML-275)은 BMP 유형 I 수용체 ALK2, ALK3 및 ALK6을 선택적으로 억제합니다. Dorsomorphin(화합물 C)은 자가포식을 유도합니다. Dorsomorphin (Compound C) Chemical Structure
  88. GC12560 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

    도르소모르핀 (컴파운드 C) 2HCl (BML-275 디하이드로클로라이드; 컴파운드 C 디하이드로클로라이드)는 강력하고 선택적인 ATP 경쟁 AMPK 억제제입니다. Ki 값은 109 nM입니다. 도르소모르핀 (컴파운드 C) 2HCl은 유형 I 수용체 ALK2, ALK3 및 ALK6을 대상으로 BMP 신호전달 경로를 억제합니다. 도르소모르핀 (컴파운드 C) 2HCl은 자가포식을 유발시킵니다.

     Dorsomorphin (Compound C) 2HCl Chemical Structure
  89. GC35897 DPH DPH는 강력한 세포 투과성 c-Abl 활성화제로서 c-Abl 활성화를 자극하는 데 있어 강력한 효소 및 세포 활성을 나타냅니다. DPH Chemical Structure
  90. GC32914 EMT inhibitor-1 EMT inhibitor-1은 항종양 활성이 있는 Hippo, TGF-β 및 Wnt 신호 전달 경로의 억제제입니다. EMT inhibitor-1 Chemical Structure
  91. GC11499 Enzastaurin (LY317615) 엔자스타우린(LY317615)(LY317615)은 강력하고 선택적인 PKCβ입니다. PKCα에 비해 6배 내지 20배 선택성을 나타내는 6nM의 IC50을 갖는 억제제, PKCγ 및 PKCε Enzastaurin (LY317615) Chemical Structure
  92. GC65329 EW-7195 EW-7195는 IC50이 4.83nM인 강력하고 선택적인 ALK5(TGFβR1) 억제제입니다. EW-7195는 p38α보다 ALK5에 대해 300배 이상의 선택성을 가지고 있습니다. EW-7195는 TGF-β1에 의해 유도된 Smad 신호전달, 상피에서 중간엽으로의 전이(EMT) 및 폐로의 유방 종양 전이를 효율적으로 억제합니다. EW-7195 Chemical Structure
  93. GC13354 EW-7197 EW-7197(EW-7197)은 12.9nM의 IC50을 갖는 강력한 경구 활성 및 ATP-경쟁 액티빈 수용체 유사 키나제 5(ALK5) 억제제입니다. EW-7197은 또한 나노몰 농도에서 ALK2 및 ALK4(IC50 17.3nM)를 억제합니다. EW-7197은 강력한 항전이 활성과 항암 효과가 있습니다. EW-7197 Chemical Structure
  94. GC13869 Fasudil Fasudil(HA-1077; AT877)은 비특이적 RhoA/ROCK 억제제이며 ROCK1의 경우 Ki 0.33μM, IC50s 0.158μM 및 4.58μM, 12.30μM, 1.650μM, ROCK 1.650μM으로 단백질 키나제에 대한 억제 효과도 있습니다. , PKC, PKG. Fasudil은 또한 강력한 Ca2+ 채널 길항제이자 혈관 확장제입니다. Fasudil Chemical Structure
  95. GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil (HA-1077; AT877) 히드로 클로라이드는 비특이적 RHOA/암석 억제제이며 또한 단백질 키나제에 대한 억제 효과가 있으며, 0.33 &7#956; offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_ko_2021q1.mdFasudil (HA-1077) HCl is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_ko_2021q1.md Fasudil (HA-1077) HCl Chemical Structure
  96. GC32867 Flumatinib (HHGV678) 플루마티닙(HHGV678)(HHGV678)은 Bcr-Abl의 경구용 선택적 억제제입니다. 플루마티닙(HHGV678)은 c-Abl, PDGFRβ을 억제합니다. IC50이 각각 1.2nM, 307.6nM 및 665.5nM인 c-Kit. Flumatinib (HHGV678) Chemical Structure
  97. GC13914 Flumatinib mesylate Flumatinib(HHGV678) 메실레이트는 Bcr-Abl의 경구 활성 및 선택적 억제제입니다. 플루마티닙 메실레이트는 각각 1.2, 307.6 및 665.5nM의 IC50 값으로 c-Abl, PDGFRβ 및 c-Kit을 억제합니다. Flumatinib mesylate는 Bcr-Abl 자가인산화와 Stat5 및 Erk1/2 인산화를 억제합니다. Flumatinib mesylate는 만성 골수성 백혈병 모델에서 종양 성장을 억제합니다. Flumatinib mesylate Chemical Structure
  98. GC12027 FR 236924 리놀레산 유도체인 FR 236924(FR236924)는 PKCε를 선택적이고 직접적으로 활성화합니다. FR 236924 Chemical Structure
  99. GC65539 Fresolimumab 프레솔리무맙(GC1008)은 인간 TGFβ1, TGFβ2 및 TGFβ3의 활성 형태를 중화시키는 고친화성 완전 인간 단일클론 항체입니다. Fresolimumab Chemical Structure
  100. GC15431 GF 109203X (Bisindolylmaleimide I) GF 109203X(GF109203X)는 14nM의 Ki를 갖는 고도로 선택적이고 세포 투과성이며 가역적인 단백질 키나제 C(PKC) 억제제입니다. GF 109203X (Bisindolylmaleimide I) Chemical Structure
  101. GC36167 GMB-475 GMB-475는 BCR-ABL1 의존성 약물 내성을 극복한 PROTAC 기반 BCR-ABL1 티로신 키나아제 분해제이다. GMB-475는 BCR-ABL1 단백질을 표적으로 하고 E3 리가제 VHL(Von Hippel Lindau)을 모집하여 유비퀴틴화 및 발암성 융합 단백질의 후속 분해를 초래합니다. GMB-475 Chemical Structure

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