GSK547, a highly selective and potent RIP1 inhibitor, inhibits macrophage-mediated adaptive immune tolerance in pancreatic cancer[1].
GSK547 (0.1-100000 nM; 24 hours) pretreats L929 cells with recombinant TNFα and zVAD at various doses for 30 min, then cell death is induced with an IC50 of 32 nM after 24 hours[1].
GSK547 up-regulates STAT1 signaling in bone marrow-derived macrophages (BMDM)[1].
GSK547 (GSK′547; RIP1i) robustly targets RIP1 in vivo. RIP1 inhibition results in immunogenic macrophage differentiation in pancreatic cancer, leading to adaptive immune activation and tumor protection for pancreatic ductal adenocarcinoma (PDA)[1].
GSK547 (100 mg/kg/day; fed via food-based dosing; 15-50 days) reduces tumor burden and extends survival compared with mice treated with controls or Nec-1s[1].
Reference:
[1]. Wang W, et al. RIP1 Kinase Drives Macrophage-Mediated Adaptive Immune Tolerance in Pancreatic Cancer. Cancer Cell. 2018 Nov 12;34(5):757-774.e7.
GSK547
Catalog No.: GC19503Purity:>99.50%Synonyms: GSK'547
GSK547(GSK'547)은 수용체-상호작용 세린/트레오닌 단백질 키나제 1(RIPK1)의 고도로 선택적이고 강력한 억제제로, 췌장암에서 대식세포 매개 적응 면역 관용을 억제합니다.
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Cas No.: 2226735-55-1
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인용 문헌 (Citations)
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Nature618, 1017–1023 (2023)
Nature610, 366–372 (2022)
Cell187(9):2288-2304 (2024)
Cell183(7):1867-1883 (2020)
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Science387(6739) (2025)
Science387(6734) (2025)
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Cell Research33, 273–287 (2023)
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Cell Research33, 904–922 (2023)
Cell Research31, 1291–1307 (2021)
제품 설명 (Description)
제품 문서 (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
2226735-55-1
동의어
GSK'547
SMILES
N#CC1=NC=NC(N2CCC(C(N3N=CC[C@H]3C4=CC(F)=CC(F)=C4)=O)CC2)=C1
분자식
C₂₀H₁₈F₂N₆O
분자량
396.39
용해도
Soluble in DMSO
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
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배송 조건
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