IAA-94 (Synonyms: R(+)-IAA 94) |
| Catalog No.GC15308 |
IAA-94(Indanyloxyacetic acid-94)는 세포내 염소 이온 채널 차단제이다.
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Cas No.: 54197-31-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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IAA-94(Indanyloxyacetic acid-94)는 세포내 염소 이온 채널 차단제이다[1].IAA-94은 CLIC-1에 의존하는 염소 투과성을 억제하고, 그 IC50는 8.6 µM에 나타났다[2].IAA-94는 K+-induced힘을 억제했으며, 그 IC50는 17.0 ± 1.2 µM였다[3].
IAA-94(30 µM)로 처리된 세포와 대조군에 비해, 24시간 재배 후 세포 내 Aβ1-42 팍세이션량이 뚜렷하게 증가했다[4]. 억제 된 채널 차단제 IAA-94(50 µM)를 사용하여Cl-의 pan-chloride채널을 억제하면 200nM CsA 사전 처리가 cardiomyocytes에서 유도한 보호 작용이 취소되었다[5] .음이온 채널 차단제 IAA-94(200 µM)는 낮은 첨도 용액에서 astrocytes에 대한 glutamate와 taurine의 방출을 상당히 차단했다[6].
IAA-94는 IPC 및 cyclosporinA(CsA)에 의해 조정되는 심장 보호 기능을 취소시킨 것으로 나타났다[7].성인 남성 쥐의 심장은 45분 동안 왼쪽 동맥 경색을 유발한 후 3시간 재펄프를 받았다. 재펄프 직전 5분 동안, phosphate buffered saline (PBS) (control) 또는 IAA-94(몸무게당 20mg/kg)가 투여되었다. IAA-94 처리 그룹의 얼룩 크기(IS)는 통제 그룹에 비해 현저하게 더 큰다; 이 쥐 모델에서 IAA-94의 IS와 위험 영역의 비율은 IAA-94는 58.1±7%에 비해 통제는 33.5±6%이다[1].
References:
[1]. Ponnalagu D, Hussain A T, Thanawala R, et al. Chloride channel blocker IAA-94 increases myocardial infarction by reducing calcium retention capacity of the cardiac mitochondria[J]. Life sciences, 2019, 235: 116841.
[2]. Tulk B M, Schlesinger P H, Kapadia S A, et al. CLIC-1 functions as a chloride channel when expressed and purified from bacteria[J]. Journal of Biological Chemistry, 2000, 275(35): 26986-26993.
[3]. Doughty J M, Miller A L, Langton P D. Non‐specificity of chloride channel blockers in rat cerebral arteries: block of the L‐type calcium channel[J]. The Journal of physiology, 1998, 507(2): 433-439.
[4]. Paradisi S, Matteucci A, Fabrizi C, et al. Blockade of chloride intracellular ion channel 1 stimulates Aβ phagocytosis[J]. Journal of neuroscience research, 2008, 86(11): 2488-2498.
[5]. Diaz R J, Fernandes K, Lytvyn Y, et al. Enhanced cell-volume regulation in cyclosporin A cardioprotection[J]. Cardiovascular research, 2013, 98(3): 411-419.
[6]. Ye Z C, Oberheim N, Kettenmann H, et al. Pharmacological “cross‐inhibition” of connexin hemichannels and swelling activated anion channels[J]. Glia, 2009, 57(3): 258-269.
[7]. Diaz R J, Losito V A, Mao G D, et al. Chloride channel inhibition blocks the protection of ischemic preconditioning and hypo-osmotic stress in rabbit ventricular myocardium[J]. Circulation research, 1999, 84(7): 763-775.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 쥐 소뇌세포라인 BV-2, 원발성 소뇌세포 |
제조 방법 | 플로우 사이토메트리는 Aβ25-35와 Aβ35-25로 자극된 후 BV-2 세포의 유기체 흡수를 측정하는 데 사용되었습니다. 세포는 CLIC-1 억제제 IAA-94의 유무에 따라 집중된 Aβ25-35(50 µM)로 30분, 90분 및 3시간 동안 처리되었으며 Aβ35-25(50 µM)로 3시간 동안 처리되었습니다. 처리는 37°C의 현탁 상태의 세포에서 수행되었으며, 그 후 세포는 매질로 세척되었습니다. |
반응 조건 | 30 µM , 3 시간 동안 |
응용 분야 | 초대 소뇌세포는 Aβ 처리 후에도 크게 변하지 않는 팽창 기능을 보였습니다. IAA-94 처리는 이러한 세포의 팽창 기능을 변경하지 않았습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 CD-1 쥐 의 체중 25-30 g |
제조 방법 | 쥐는 i.t.(뇌수액 내 주사)를 통해 선택적 δ-오피오이드 수용체 활성화제 [D-Ala2]deltorphin II(10 µg)를 10% 2-히드록시프로필-β-사이클로데크스트린/식염수(5 µl)에 섞어 주사받았으며, 치료 후 1시간 동안 [D-Ala2]deltorphin II가 유도한 무통각을 측정하였습니다. δ-오피오이드 수용체를 통해 중개되는 무통각 표현에서 Ca2+활성화 Cl-채널의 역할을 확인하기 위해 선택적 Ca2+활성화 Cl-채널 차단제 IAA-94(2% 트윈20/ 식염수, 1, 3, 10 µg의 5 µl)는 [D-Ala2]deltorphin II 주사 10분 전에 i.t.로 사전 처리되었습니다. |
제형 | 1, 3, 10 µg의 5 µl, i.t. |
응용 분야 | [D-Ala2]deltorphin II를 주사 받은 쥐는 눈에 띄는 무통각 효과(최고 효과: 79.5±11.1% MPE)를 보였습니다. [D-Ala2]deltorphin II가 유도한 무통각 효과는 IAA-94의 i.t.(뇌수액 내 주사) 사전 처리에 따라 용량에 따라 감소되었으며 10 µg IAA-94로 인해 최고 효과가 44.8±10.0% MPE로 상당히 감소되었습니다. |
참고문헌: [1]: Paradisi S, Matteucci A, Fabrizi C, et al. Blockade of chloride intracellular ion channel 1 stimulates Aβ phagocytosis[J]. Journal of neuroscience research, 2008, 86(11): 2488-2498.[2]:Yamazaki M, Mizoguchi H, Ohsawa M, et al. Implications of Ca2+-activated Cl- channels in the δ-opioid receptor-mediated antinociception in the mouse spinal cord[J]. Neuroscience letters, 2000, 295(3): 113-115. | |
| Cas No. | 54197-31-8 | SDF | |
| Synonyms | R(+)-IAA 94 | ||
| Chemical Name | 2-[[(2R)-6,7-dichloro-2-cyclopentyl-2,3-dihydro-2-methyl-1-oxo-1H-inden-5-yl]oxy]-acetic acid | ||
| Canonical SMILES | ClC1=C(C([C@](C2CCCC2)(C)C3)=O)C3=CC(OCC(O)=O)=C1Cl | ||
| Formula | C17H18Cl2O4 | M.Wt | 357.2 |
| Solubility | ≤15mg/ml in ethanol;15mg/ml in DMSO;15mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7996 mL | 13.9978 mL | 27.9955 mL |
| 5 mM | 0.5599 mL | 2.7996 mL | 5.5991 mL |
| 10 mM | 0.28 mL | 1.3998 mL | 2.7996 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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