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MAP4K

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MAP4Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinases) belong to the mammalian Ste20-like family of serine/threonine kinases. MAP4K family members, including Hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1/MAP4K1), Germinal centre kinase (GCK/MAP4K2), Germinal centre kinase-like kinase (GLK/MAP4K3), HPK/GCK-like kinase (HGK/MAP4K4), Misshapen-like kinase 1 (MINK1/MAP4K6) and TRAF2 and NCK interacting kinase (TNIK/MAP4K7), as potent LATS1/2-activating kinases.

Overexpression or deletion of MAP4Ks affects the phosphorylation and activity of Large tumor suppressor 1/2 (LATS1/2, homologues of Wts) and Yes-associated protein (YAP) /transcriptional co-activator with PDZ-binding motif (TAZ). By acting in a LATS-dependent, but Mammalian Ste20-like kinases 1/2 (MST1/2, homologues of Hpo)-independent manner, MAP4Ks restrict the activity of YAP/TAZ by promoting their phosphorylation and inhibiting target gene expression. MAP4Ks are components of the Hippo pathway by directly phosphorylating and activating the LATS1/2 kinases.MAP4K2/4/6 and MST1/2 both belong to the STE20-like kinase family, and their kinase domains are highly homologous to one another. MAP4K4 acts through LATS to inhibit YAP and cell proliferation.

Products Related to MAP4K(27)

  • GC12151 structure
    GC12151B-Raf inhibitor
    CAS: 1315330-11-0
    Purity: >98.50%
  • GC13514 structure
    GC13514NG25
    CAS: 1315355-93-1
    Purity: >98.00%

    NG25는 강력하고 세포 투과성이 있는 전환성 성장 인자-β 활성효소 1 (TAK1) 및 미토겐 활성화 단백질 키나제 2 (MAP4K2) 억제제이고 각각의 IC50 값은 149nM 및 21.7nM이다.

  • GC18257 structure
    GC18257GNE-495
    CAS: 1449277-10-4
    Purity: >99.50%

    GNE-495는 IC50이 3.7nM인 강력하고 선택적인 MAP4K4 억제제입니다.

  • GC19260 structure
    GC19260NCB-0846
    CAS: 1792999-26-8
    Purity: >98.00%

    NCB-0846은 IC50이 21nM인 경구용 TNIK 억제제입니다.

  • GC25289 structure
    GC25289CompK
    Purity: >98%

    CompK (compound K), a potent and selective hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1 or MAP4K1) small molecule inhibitor, significantly improves human T-cell functions, with enhanced T-cell receptor avidity to recognize tumor-associated antigens and tumor cytolytic activity by CD8+ T cells.

  • GC31675 structure
    GC31675PF-06260933
    CAS: 1811510-56-1
    Purity: >98.00%

    PF-06260933은 키나제 및 세포에 대해 각각 3.7 및 160nM의 IC50을 갖는 MAP4K4의 경구 활성 및 고도로 선택적인 억제제입니다.

  • GC33123 structure
    GC33123GNE 220
    CAS: 1199590-75-4
    Purity: >98%

    GNE-220은 7 nM의 IC50을 갖는 MAP4K4의 강력하고 선택적인 억제제입니다.

  • GC34208 structure
    GC34208GNE 220 Hydrochloride
    CAS: 2448286-21-1
    Purity: >98.00%

    GNE 220(염산염)은 IC50이 7nM인 강력하고 선택적인 MAP4K4 억제제입니다.

  • GC50252 structure
    GC50252PF 06260933 dihydrochloride
    Purity: >98%

    MAP4K4 (HGK) inhibitor; also inhibits MINK and TNIK

  • GC50295 structure
    GC50295TL4-12
    CAS: 1620820-12-3
    Purity: >98.50%

    TL4 12는 강력하고 선택적인 GCK(germinal center kinase) 억제제입니다.

  • GC62514 structure
    GC62514HPK1-IN-3
    CAS: 2739844-34-7
    Purity: >98.50%

    HPK1-IN-3은 IC50이 0.25nM인 강력하고 선택적인 ATP-경쟁적 조혈 전구 키나제 1(HPK1; MAP4K1) 억제제입니다.

  • GC63006 structure
    GC63006HPK1-IN-7
    CAS: 2320462-65-3
    Purity: >99.50%

    HPK1-IN-7은 강력한 경구 활성 HPK1(hematopoietic progenitor kinase 1, MAP4K1) 억제제(IC50=2.6 nM)로 패밀리 및 키놈 선택성이 뛰어납니다. HPK1-IN-7은 IRAK4(59nM) 및 GLK(140nM)에 대한 선택성을 나타냅니다. HPK1-IN-7은 항-PD1과 조합하여 MC38 동계 종양 모델에 대해 강력한 효능을 보여줍니다.

  • GC63059 structure
    GC63059MAP4K4-IN-3
    CAS: 1811510-58-3
    Purity: >99.00%

    MAP4K4-IN-3(화합물 17)은 키나제 분석에서 IC50이 14.9nM이고 세포 분석에서 IC50이 470nM인 강력하고 선택적인 MAP4K4 억제제입니다.

  • GC63317 structure
    GC63317HPK1-IN-8
    CAS: 1214561-09-7
    Purity: >98%

    HPK1-IN-8은 전장 HPK1의 알로스테릭, 비활성 형태 선택적 억제제입니다.

  • GC63569 structure
    GC63569HPK1-IN-4
    CAS: 2739844-28-9
    Purity: >98%

    HPK1-IN-4(comp 22)는 전임상 면역요법 도구 화합물로서 HPK1(MAPK41) 억제제(0.061nM의 IC50)입니다.

  • GC65298 structure
    GC65298DMX-5804
    CAS: 2306178-56-1
    Purity: >99.00%

    DMX-5804는 강력한 경구 활성 및 선택적 MAP4K4 억제제로, IC50은 3nM, pIC50은 인간 MAP4K4에 대해 8.55, MINK1/MAP4K6(pIC50, 8.18) 및 TNIK/MAP4K7(pIC50)에 대해 덜 강력합니다. .

  • GC69238 structure
    GC69238HPK1-IN-19
    CAS: 2227609-33-6
    Purity: >98.00%

    KIF18A-IN-1는 혈액 생성 조상 세포 키나제 1 HPK1의 억제제이며, 자세한 정보는 전문 문헌 WO2018102366A1에서 화합물 I-47을 참조하십시오.

  • GC69239 structure
    GC69239ZYF0033
    CAS: 2380300-79-6
    Purity: >98%

    ZYF0033 (HPK1-IN-22, 화합물 ZYF0033)은 혈액 생성 조상세포 키나아제 1(HPK1) 억제제로, MBP 단백질의 인산화 억제 작용에 대한 IC50는 10nM 미만입니다. ZYF0033은 SLP76 (세린376)의 인산화를 감소시킵니다. ZYF0033은 항암 면역 반응을 촉진합니다. ZYF0033은 4T-1 동종이식 마우스 모델에서 종양 성장을 억제하고 DC, NK 세포 및 CD107a+CD8+ T 세포의 종양 내 침습을 증가시키지만 T 세포, PD-1+CD8+ T 세포, TIM-3+CD8+ T 세포 및 LAG3 + CD8 + T 세포의 침습을 감소시켰습니다.

  • GC69240 structure
    GC69240HPK1-IN-32
    CAS: 2766481-17-6
    Purity: >98.00%

    HPK1-IN-32는 유효한 선택적 HPK1 억제제로, IC50 값은 65 nM입니다. HPK1-IN-32는 HPK1 관련 질환 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC70890 structure
    GC70890HPK1-IN-26
    CAS: 2229042-24-2
    Purity: >98.00%

    HPK1-IN-26은 특허 WO2021254118A1 화합물 1에서 추출한 HPK1과 GLK 억제제다.

  • GC73012 structure
    GC73012HPK1-IN-2 dihydrochloride
    CAS: 2375595-72-3
    Purity: >98.00%

    HPK1-IN-2 dihydrochloride 는 강력한 경구 활성 조혈모세포 효소-1 (HPK1) 억제제 (IC50<0.05 µ Mi) 로 항종양 활성을 가지고 있다.

  • GC73213 structure
    GC73213GNE-6893
    CAS: 2415374-98-8
    Purity: >99.00%

    GNE-6893은 강력하고 구강 활성 HPK1억제제입니다.

  • GC73214 structure
    GC73214(3S,4R)-GNE-6893
    CAS: 2415374-97-7
    Purity: >99.00%

    (3S,4R)-GNE-6893 는 강력한 경구 활성 HPK1 억제제입니다.

  • GC73438 structure
    GC73438HPK1-IN-34
    CAS: 2380300-99-0
    Purity: >95.00%

    HPK1-IN-34 (화합물 143) 는 조혈모세포 효소 1 (HPK1) 억제제로서 IC50은 <100 nM입니다.