Mithramycin A (Synonyms: Mithramycin A) |
Catalog No.GC15060
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Mithramycin A는 S. grieseus로부터 분리된 항생제이다. 특정 단백질 1 (Sp1)의 선택적 억제제로서 Mithramycin A는 GC가 풍부한 DNA 서열에 결합해서 종양 유전자에 결합하는 Sp1 전사 인자를 대체해서 유전자 발현을 억제한다.
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Cas No.: 18378-89-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Mithramycin A는 S. grieseus로부터 분리된 항생제이다. 특정 단백질 1 (Sp1)의 선택적 억제제로서 Mithramycin A는 GC가 풍부한 DNA 서열에 결합해서 종양 유전자에 결합하는 Sp1 전사 인자를 대체해서 유전자 발현을 억제한다. Mithramycin A는 항종양 및 신경 보호 효과가 있다[3].
체외 실험에서 Mithramycin A (0-400nM, 24시간)는 BFTC 905과 5637세포에서 GSTM2 단백질의 발현을 농도 의존적으로 억제할 수 있다[4]. Mithramycin A (75μM; 24시간)는 TNF 유도 TF-1 세포의 세포 사멸을 현저하게 증가시키고 Mithramycin A의 TNF에 대한 강화된 세포 독성은 FADD 수준 또는 하류 위치에서 발생한다[5].
체내 실험에서 Mithramycin A (0.2mg/kg/일; 주 3회, 29일간; 복강 주사)는 인간 자궁경부암세포 이종이식 쥐의 종양 부피를 현저하게 줄이고 종양 이종이식에서 TUNEL 양성 세포의 수를 증가시킨다[6]. Mithramycin A (150㎍/kg/일; 60일; 복강 주사) 치료는 APPswe/PS1dE9 쥐에서 Sp1 활성화 수준을 효과적으로 억제하고 쥐 뇌에서의 Aβ 수준과 플라크 부담을 현저하게 줄이고 타우의 과다 인산화를 줄이고 시냅스 마커를 증가시킨다[7].
References:
[1] Sleiman SF, Berlin J, Basso M, Karuppagounder SS, Rohr J, Ratan RR. Histone Deacetylase Inhibitors and Mithramycin A Impact a Similar Neuroprotective Pathway at a Crossroad between Cancer and Neurodegeneration. Pharmaceuticals (Basel). 2011;4(8):1183-1195.
[2] Choi ES, Nam JS, Jung JY, Cho NP, Cho SD. Modulation of specificity protein 1 by mithramycin A as a novel therapeutic strategy for cervical cancer. Sci Rep. 2014;4:7162.
[3] Sleiman SF, Langley BC, Basso M, et al. Mithramycin is a gene-selective Sp1 inhibitor that identifies a biological intersection between cancer and neurodegeneration. J Neurosci. 2011;31(18):6858-6870.
[4] Shen CH, Wu JY, Wang SC, et al. The suppressive role of phytochemical-induced glutathione S-transferase Mu 2 in human urothelial carcinoma cells. Biomed Pharmacother. 2022;151:113102.
[5] Duverger V, Murphy AM, Sheehan D, et al. The anticancer drug mithramycin A sensitises tumour cells to apoptosis induced by tumour necrosis factor (TNF). Br J Cancer. 2004;90(10):2025-2031.
[6] Choi ES, Nam JS, Jung JY, Cho NP, Cho SD. Modulation of specificity protein 1 by mithramycin A as a novel therapeutic strategy for cervical cancer. Sci Rep. 2014;4:7162.
[7] Wei C, Zhang W, Zhou Q, et al. Mithramycin A Alleviates Cognitive Deficits and Reduces Neuropathology in a Transgenic Mouse Model of Alzheimer's Disease. Neurochem Res. 2016;41(8):1924-1938.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | TF-1 세포 |
제조 방법 | GM-CSF 철회 실험을 위해 TF-1 세포는 Hank's balanced salt solution에서 두 번 세척한 다음 75nM Mithramycin이 존재하거나 부재하는 10% FCS를 함유하는 RPMI 1640 배지에서 다시 소생시켰습니다. TNF (20ng/ml)와의 조합 실험을 위해 세포는 완전 배지에서 유지되었고 다양한 약물과 동시에 Mithramycin A로 처리되었습니다. 공생 24시간 후에 세포를 수집하였습니다. 세포 주기 상태와 DNA 분열의 양적 분석은 propidium iodide (PI) 염색에 의해 수행되었습니다. DNA 함량은 FACSCalibur 유세포 분석법을 사용해서 결정되었습니다. 인산틸세린 노출에 의한 세포 사멸의 양적 분석은 제조업체의 지시에 따라 Alexa Flour 488 키트를 사용해서 annexin V 염색에 의해 평가되었습니다. |
반응 조건 | 75μM; 24시간 동안 |
응용 분야 | Mithramycin A는 TNF 유도 TF-1 세포에서 세포 사멸을 증가시켰습니다. Mithramycin A의 TNF에 대한 강화된 세포 독성 효과는 FADD 수준 또는 하류 위치에서 관찰되었습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 누드 쥐(이종 이식 모델) |
제조 방법 | KB 세포는 무균 PBS에 소생시켜서 쥐의 우측 측면에 피하 주사되었습니다. 쥐는 각각 다섯 마리씩 두 그룹으로 무작위 추출해서 29일 동안 주 3회 0.2mg/kg/일의 Mithramycin A (복강 주사)로 처리되었습니다. 대조 그룹 쥐는 동일한 부피의 대조 용매를 투여받았습니다. 29일 후 쥐의 몸, 장기, 종양을 측정하고 종양 부피를 결정하였습니다. 종양은 두 직경 축을 따라 측정해서 종양 부피를 계산할 수 있도록 하였습니다. |
제형 | 0.2mg/kg/일;29일간 주 3회 실시; i.p. |
응용 분야 | Mithramycin A는 인간 자궁경부암세포 이종이식 쥐의 종양 부피를 현저하게 줄입니다. |
References: | |
| Cas No. | 18378-89-7 | SDF | |
| Synonyms | Mithramycin A | ||
| Chemical Name | (1S)-5-Deoxy-1-C-[(2S,3S)-7-[[2,6-dideoxy-3-O-(2,6-dideoxy--D-arabino-hexopyranosyl)--D-arabino-hexopyranosyl]oxy]-3-[(O-2,6-dideoxy-3-C-methyl--D-ribo-hexopyranosyl-(1.fwdarw.3)-O-2,6-dideoxy--D-lyxo-hexopyranosyl-(1.fwdarw.3)-2,6-dideoxy--D-arabino-hexo | ||
| Canonical SMILES | CC1C(C(CC(O1)OC2CC(OC(C2O)C)OC3=CC4=CC5=C(C(=O)C(C(C5)C(C(=O)C(C(C)O)O)OC)OC6CC(C(C(O6)C)O)OC7CC(C(C(O7)C)O)OC8CC(C(C(O8)C)O)(C)O)C(=C4C(=C3C)O)O)O)O | ||
| Formula | C52H76O24 | M.Wt | 1085.16 |
| Solubility | DMF: 20 mg/ml,DMSO: 20 mg/ml,Ethanol: 10 mg/ml,PBS (pH 7.2): 2 mg/ml | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 921.5 μL | 4.6076 mL | 9.2152 mL |
| 5 mM | 184.3 μL | 921.5 μL | 1.843 mL |
| 10 mM | 92.2 μL | 460.8 μL | 921.5 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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