MONNA |
Catalog No.GC18358
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MONNA는 ANO1(anoctamin-1/TMEM16A) 칼슘 활성화 염화물 채널의 특이적 차단제로 Xenopus laevis 난모세포에서 xANO1에 대한 반수 최대 억제 농도(IC50)는 0.08μM이다.
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Cas No.: 1572936-83-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MONNA는 ANO1(anoctamin-1/TMEM16A) 칼슘 활성화 염화물 채널의 특이적 차단제로 Xenopus laevis 난모세포에서 xANO1에 대한 반수 최대 억제 농도(IC50)는 0.08μM이다. MONNA는 ANO1 매개 염화물 전류를 선택적으로 차단해서 상피 염화물 수송과 평활근 수축을 조절한다[2]. MONNA는 고혈압, 낭포성 섬유증, 기관지염, 천식 및 통각 과민 등의 질환 연구에 일반적으로 사용된다[3][4].
체외 실험에서 MONNA(1μM; 30초)는 분리된 쥐 기관지 평활근 세포에서 재현 가능한 세포 내 Ca2+ 농도 상승을 유발하였다[5].
체내 실험에서 MONNA(1μM; 30분 관류)는 Langendorff 관류된 쥐 심장에서 U46619에 의해 유발된 관상 동맥 혈류 감소를 역전시켰다[6]. MONNA(10μg/일; 3일; SNL 후 4일부터 시작; 척수강 내 주사)는 쥐의 손상된 L5 후근신경절에서 SNL에 의해 유발된 anoctamin-1, ATF-3 및 시스테인-3 단백질 발현의 상향 조절을 감소시켰다[7].
References:
[1] Oh SJ, Hwang SJ, Jung J, et al. MONNA, a potent and selective blocker for transmembrane protein with unknown function 16/anoctamin-1. Mol Pharmacol. 2013;84(5):726-735.
[2] Liu Y, Liu Z, Wang K. The Ca2+-activated chloride channel ANO1/TMEM16A: An emerging therapeutic target for epithelium-originated diseases?. Acta Pharm Sin B. 2021;11(6):1412-1433.
[3] Galietta LJV. TMEM16A (ANO1) as a therapeutic target in cystic fibrosis. Curr Opin Pharmacol. 2022;64:102206.
[4] Boedtkjer DM, Kim S, Jensen AB, Matchkov VM, Andersson KE. New selective inhibitors of calcium-activated chloride channels - T16A(inh) -A01, CaCC(inh) -A01 and MONNA - what do they inhibit?. Br J Pharmacol. 2015;172(16):4158-4172.
[5] Dwivedi R, Drumm BT, Alkawadri T, et al. The TMEM16A blockers benzbromarone and MONNA cause intracellular Ca2+-release in mouse bronchial smooth muscle cells. Eur J Pharmacol. 2023;947:175677.
[6] Askew Page HR, Dalsgaard T, Baldwin SN, et al. TMEM16A is implicated in the regulation of coronary flow and is altered in hypertension. Br J Pharmacol. 2019;176(11):1635-1648.
[7] García G, Martínez-Rojas VA, Oviedo N, Murbartián J. Blockade of anoctamin-1 in injured and uninjured nerves reduces neuropathic pain. Brain Res. 2018;1696:38-48.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 단일 기도 평활근 세포 |
제조 방법 | 단일 기도 평활근 세포는 콜라게나제/프로테아제 혼합액을 사용해서 분리하였습니다(5mL Hanks Ca2+-free 용액당): 콜라게나제(II형) 15mg/ml, 소 혈청 알부민 10mg/ml, 트립신 억제제 10mg/ml 및 프로테아제 1mg/ml. 분리된 세포에서 세질 [Ca2+]에 대한 MONNA의 효과를 검사하기 위해 MONNA(1μM)를 30초 동안 세 번 적용하였습니다. 세포를 도금한 후100μM Ca2+가 첨가된 Hank's Ca2+-free 용액에서 0.4μM fluo-4AM(분자 탐사)으로 실온에서 6–8분 동안 배양하였습니다.실험 동안 세포가 포함된 배지는 35±2℃에서 Hanks 용액(용액 C)으로 지속적으로 관류되었습니다. 게다가 연구 대상 세포는 세포로부터 약 300μm 떨어진 곳에 배치된 피펫 팁 직경 200μm의 맞춤형 근접 전달 시스템을 통해 Hanks 용액으로 지속적으로 표면 관류되었습니다. 근접 전달 시스템의 Hanks 용액은 5초 미만의 데드 스페이스 시간으로 약물 함유 용액으로 전환될 수 있었습니다. 세포는 Nipkow 스핀닝 디스크 공초점 헤드에 결합된 iXon 887 EMCCD 카메라를 사용해서 이미징하였습니다. |
반응 조건 | 1μM; 30s |
응용 분야 | MONNA는 분리된 쥐 기관지 평활근 세포에서 재현 가능한 세포 내 Ca2+ 농도 상승을 유발하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 암컷 위스타 쥐 |
제조 방법 | 체중 130-150g(6-7주령)의 암컷 위스타 쥐는 실험 전 표준 12/12시간 광/암 주기의 케이지에 사육되었고 사료와 물을 자유롭게 섭취하였습니다. 실험 종료할 때 쥐는 CO2 챔버에서 안락사되었다. L5/L6 척수 신경 결박[SNL]을 통해 신경병성 통증을 유발하였다. 신경 손상 유도 신경병성 통증에서 MONNA의 효과를 확인하기 위해, 쥐는 신경 손상(SNL) 후 4일부터 시작해서 3일 동안 매일 MONNA(1-10μg; 척수강 내 주사) 또는 용매(1% 또는 15% DMSO; 척수강 내 주사)로 처리되었습니다. 그 후에 손상 후 7일부터 21일까지 촉각 통각 과민을 평가하였습니다. |
제형 | 1-10μg/day; 3일;SNL 이후 4일째부터;칼집 내 주사 |
응용 분야 | MONNA는 쥐의 손상된 L5 후근신경절에서 SNL 유도 촉각 통각 과민을 용량 의존적으로 역전시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1572936-83-4 | SDF | |
| Chemical Name | 2-[(4-methoxy-2-naphthalenyl)amino]-5-nitro-benzoic acid | ||
| Canonical SMILES | COC1=CC(NC2=C(C(O)=O)C=C([N+]([O-])=O)C=C2)=CC3=CC=CC=C31 | ||
| Formula | C18H14N2O5 | M.Wt | 338.3 |
| Solubility | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml,Ethanol: slightly soluble | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.956 mL | 14.7798 mL | 29.5596 mL |
| 5 mM | 591.2 μL | 2.956 mL | 5.9119 mL |
| 10 mM | 295.6 μL | 1.478 mL | 2.956 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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