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MONNA

Catalog No.: GC18358Purity:>98%
COASDSData Sheet
MONNA는 ANO1(anoctamin-1/TMEM16A) 칼슘 활성화 염화물 채널의 특이적 차단제로 Xenopus laevis 난모세포에서 xANO1에 대한 반수 최대 억제 농도(IC50)는 0.08μM이다.

제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.

MONNA
Cas No.: 1572936-83-4
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$57.00
1
1mgIn Stock
$30.00
1
5mgIn Stock
$77.00
1
10mgIn Stock
$112.00
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25mgIn Stock
$245.00
1
50mgIn Stock
$385.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

인용 문헌 (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
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    Nature
    628, 630–638 (2024)
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    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
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    Nature
    610, 366–372 (2022)
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    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
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    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
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    Science
    388(6745) (2025)
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    387(6739) (2025)
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    387(6734) (2025)
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    35, 97–116 (2025)
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    34, 683–706 (2024)
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    33, 273–287 (2023)
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    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

제품 설명 (Description)

MONNA는 ANO1(anoctamin-1/TMEM16A) 칼슘 활성화 염화물 채널의 특이적 차단제로 Xenopus laevis 난모세포에서 xANO1에 대한 반수 최대 억제 농도(IC50)는 0.08μM이다. MONNA는 ANO1 매개 염화물 전류를 선택적으로 차단해서 상피 염화물 수송과 평활근 수축을 조절한다[2]. MONNA는 고혈압, 낭포성 섬유증, 기관지염, 천식 및 통각 과민 등의 질환 연구에 일반적으로 사용된다[3][4].

체외 실험에서 MONNA(1μM; 30초)는 분리된 쥐 기관지 평활근 세포에서 재현 가능한 세포 내 Ca2+ 농도 상승을 유발하였다[5].

체내 실험에서 MONNA(1μM; 30분 관류)는 Langendorff 관류된 쥐 심장에서 U46619에 의해 유발된 관상 동맥 혈류 감소를 역전시켰다[6]. MONNA(10μg/일; 3일; SNL 후 4일부터 시작; 척수강 내 주사)는 쥐의 손상된 L5 후근신경절에서 SNL에 의해 유발된 anoctamin-1, ATF-3 및 시스테인-3 단백질 발현의 상향 조절을 감소시켰다[7].

References:
[1] Oh SJ, Hwang SJ, Jung J, et al. MONNA, a potent and selective blocker for transmembrane protein with unknown function 16/anoctamin-1. Mol Pharmacol. 2013;84(5):726-735.
[2] Liu Y, Liu Z, Wang K. The Ca2+-activated chloride channel ANO1/TMEM16A: An emerging therapeutic target for epithelium-originated diseases?. Acta Pharm Sin B. 2021;11(6):1412-1433.
[3] Galietta LJV. TMEM16A (ANO1) as a therapeutic target in cystic fibrosis. Curr Opin Pharmacol. 2022;64:102206.
[4] Boedtkjer DM, Kim S, Jensen AB, Matchkov VM, Andersson KE. New selective inhibitors of calcium-activated chloride channels - T16A(inh) -A01, CaCC(inh) -A01 and MONNA - what do they inhibit?. Br J Pharmacol. 2015;172(16):4158-4172.
[5] Dwivedi R, Drumm BT, Alkawadri T, et al. The TMEM16A blockers benzbromarone and MONNA cause intracellular Ca2+-release in mouse bronchial smooth muscle cells. Eur J Pharmacol. 2023;947:175677.
[6] Askew Page HR, Dalsgaard T, Baldwin SN, et al. TMEM16A is implicated in the regulation of coronary flow and is altered in hypertension. Br J Pharmacol. 2019;176(11):1635-1648.
[7] García G, Martínez-Rojas VA, Oviedo N, Murbartián J. Blockade of anoctamin-1 in injured and uninjured nerves reduces neuropathic pain. Brain Res. 2018;1696:38-48.

실험 프로토콜 (Protocol)

세포 실험 [1]:

세포 라인

단일 기도 평활근 세포

제조 방법

단일 기도 평활근 세포는 콜라게나제/프로테아제 혼합액을 사용해서 분리하였습니다(5mL Hanks Ca2+-free 용액당): 콜라게나제(II형) 15mg/ml, 소 혈청 알부민 10mg/ml, 트립신 억제제 10mg/ml 및 프로테아제 1mg/ml. 분리된 세포에서 세질 [Ca2+]에 대한 MONNA의 효과를 검사하기 위해 MONNA(1μM)를 30초 동안 세 번 적용하였습니다. 세포를 도금한 후100μM Ca2+가 첨가된 Hank's Ca2+-free 용액에서 0.4μM fluo-4AM(분자 탐사)으로 실온에서 6–8분 동안 배양하였습니다.실험 동안 세포가 포함된 배지는 35±2℃에서 Hanks 용액(용액 C)으로 지속적으로 관류되었습니다. 게다가 연구 대상 세포는 세포로부터 약 300μm 떨어진 곳에 배치된 피펫 팁 직경 200μm의 맞춤형 근접 전달 시스템을 통해 Hanks 용액으로 지속적으로 표면 관류되었습니다. 근접 전달 시스템의 Hanks 용액은 5초 미만의 데드 스페이스 시간으로 약물 함유 용액으로 전환될 수 있었습니다. 세포는 Nipkow 스핀닝 디스크 공초점 헤드에 결합된 iXon 887 EMCCD 카메라를 사용해서 이미징하였습니다.

반응 조건

1μM; 30s

응용 분야

MONNA는 분리된 쥐 기관지 평활근 세포에서 재현 가능한 세포 내 Ca2+ 농도 상승을 유발하였습니다.

동물 실험 [2]:

동물 모형

암컷 위스타 쥐

제조 방법

체중 130-150g(6-7주령)의 암컷 위스타 쥐는 실험 전 표준 12/12시간 광/암 주기의 케이지에 사육되었고 사료와 물을 자유롭게 섭취하였습니다. 실험 종료할 때 쥐는 CO2 챔버에서 안락사되었다. L5/L6 척수 신경 결박[SNL]을 통해 신경병성 통증을 유발하였다. 신경 손상 유도 신경병성 통증에서 MONNA의 효과를 확인하기 위해, 쥐는 신경 손상(SNL) 후 4일부터 시작해서 3일 동안 매일 MONNA(1-10μg; 척수강 내 주사) 또는 용매(1% 또는 15% DMSO; 척수강 내 주사)로 처리되었습니다. 그 후에 손상 후 7일부터 21일까지 촉각 통각 과민을 평가하였습니다.

제형

1-10μg/day; 3일;SNL 이후 4일째부터;칼집 내 주사

응용 분야

MONNA는 쥐의 손상된 L5 후근신경절에서 SNL 유도 촉각 통각 과민을 용량 의존적으로 역전시켰습니다.

References:
[1] Dwivedi R, Drumm BT, Alkawadri T, et al. The TMEM16A blockers benzbromarone and MONNA cause intracellular Ca2+-release in mouse bronchial smooth muscle cells. Eur J Pharmacol. 2023;947:175677.
[2] García G, Martínez-Rojas VA, Oviedo N, Murbartián J. Blockade of anoctamin-1 in injured and uninjured nerves reduces neuropathic pain. Brain Res. 2018;1696:38-48.

화학적 특성 (Chemical Properties)

CAS 번호
1572936-83-4
화학명
2-[(4-methoxy-2-naphthalenyl)amino]-5-nitro-benzoic acid
SMILES
COC1=CC(NC2=C(C(O)=O)C=C([N+]([O-])=O)C=C2)=CC3=CC=CC=C31
분자식
C18H14N2O5
분자량
338.3
용해도
DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml,Ethanol: slightly soluble
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.

계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도

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