PEAQX
Catalog No.: GC16562Purity:>98.00%Synonyms: NVP-AAM077
PEAQX는 경구 활성을 가진 강력한 NMDA 길항제로 hNMDA 1A/2A와 1A/2B 수용체에 대한 IC₅₀ 값이 각각 0.270 μM 및 29.6 μM이다.
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Cas No.: 459836-30-7
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인용 문헌 (Citations)
1 publications이 제품을 사용한 연구자들의 논문제품 설명 (Description)
PEAQX는 경구 활성을 가진 강력한 NMDA 길항제로 hNMDA 1A/2A와 1A/2B 수용체에 대한 IC₅₀ 값이 각각 0.270 μM 및 29.6 μM이다. PEAQX는 동물 모델에서 운동 능력과 뇌 기능을 조절하기 위해 일반적으로 사용된다 [2].
체외 실험에서 5 μM PEAQX를 5분간 처리하면 쥐 초급 신경세포에서 NMDA에 의해 유도된 Ca²⁺ 유입을 억제하였다 [3]. 3 μM PEAQX로 12시간 처리한 경우에 피질-선조직 오간형 조직 절편 배양에서 세포자멸사를 유도하고 시스테인-3 수준을 증가시켰다 [4].
체내 실험에서 20 mg/kg의 피하 주사로 PEAQX는 30분 이내에 경련 모델 쥐의 전신성 경련(GS) 발생률을 감소시켰다 [5]. 3.75mg/kg PEAQX를 한번의 피하 주사로 사춘기 암컷 Sprague-Dawley 쥐의 전반적인 사회적 활동을 2일 이내에 개선시켰다 [6]. 14일간 1일 2회 10 mg/kg PEAQX를 피하 주사한 신생 쥐는 공간 작업 기억 결손과 소리 자극에 대한 반응 증강을 나타냈다 [7].
References:
[1] Auberson Y P, Allgeier H, Bischoff S, et al. 5-Phosphonomethylquinoxalinediones as competitive NMDA receptor antagonists with a preference for the human 1A/2A, rather than 1A/2B receptor composition[J]. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2002, 12(7): 1099-1102.
[2] Egunlusi A O, Joubert J. NMDA receptor antagonists: emerging insights into molecular mechanisms and clinical applications in neurological disorders[J]. Pharmaceuticals, 2024, 17(5): 639.
[3] Brittain M K, Brustovetsky T, Brittain J M, et al. Ifenprodil, a NR2B-selective antagonist of NMDA receptor, inhibits reverse Na+/Ca2+ exchanger in neurons[J]. Neuropharmacology, 2012, 63(6): 974-982.
[4] Anastasio N C, Xia Y, O'Connor Z R, et al. Differential role of N-methyl-D-aspartate receptor subunits 2A and 2B in mediating phencyclidine-induced perinatal neuronal apoptosis and behavioral deficits[J]. Neuroscience, 2009, 163(4): 1181-1191.
[5] Mares P, Tsenov G, Kubova H. Anticonvulsant action of GluN2A-preferring antagonist PEAQX in developing rats[J]. Pharmaceutics, 2021, 13(3): 415.
[6] Morales M, Varlinskaya E I, Spear L P. Low doses of the NMDA receptor antagonists, MK-801, PEAQX, and ifenprodil, induces social facilitation in adolescent male rats[J]. Behavioural brain research, 2013, 250: 18-22.
[7] Furuie H, Yamada M. Neonatal blockade of NR2A-containing but not NR2B-containing NMDA receptor induces spatial working memory deficits in adult rats[J]. Neuroscience Research, 2022, 176: 57-65.
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 쥐 원대 신경세포 |
제조 방법 | 쥐 원대 신경세포는 10 % NuSerum, 27 mM 포도당, 26 mM NaHCO₃를 보충한 Earl’s MEM에 37 °C, 5% CO₂ 조건에서 배양하였습니다. 30초 간격으로 두 번의 NMDA 자극(30 μM NMDA + 10 μM 글리신)을 주었습니다. 두 번째 자극 5분 전에 5 μM PEAQX를 처리해서 첫 번째 자극에 의한 [Ca²⁺]c 증가와 비교하고 약물이 NMDA 유도 Ca²⁺ 유입을 억제하는 정도를 측정하였습니다. |
반응 조건 | 5µM; 5 분 동안 |
응용 분야 | PEAQX 처리 후 세포에서 NMDA에 의해 유도된 Ca²⁺ 유입이 억제되었습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | Wistar-Imamichi 쥐 |
제조 방법 | Wistar-Imamichi 쥐는 출생 후 7–20일까지 하루 2회(간격 ≥8 h) 10 mg/kg PEAQX를 피하 주사하였습니다. 사육실은 일정 온도와 습도, 12 시간 주기(08:00–20:00)의 명암 조건을 유지하였고 사료와 음수는 자유 섭취하게 한 후 행동 형질 분석을 실시하였습니다. |
제형 | 10mg/kg;매일 두 번, 14 일 동안; s.c. |
응용 분야 | PEAQX 처리를 받은 신생 쥐는 공간 작업 기억 결손과 함께 소리 자극에 대한 반응성이 증가하였습니다. |
References: | |
제품 문서 (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
459836-30-7
동의어
NVP-AAM077
화학명
[(S)-[[(1S)-1-(4-bromophenyl)ethyl]amino]-(2,3-dioxo-1,4-dihydroquinoxalin-5-yl)methyl]phosphonic acid
SMILES
CC(C1=CC=C(C=C1)Br)NC(C2=C3C(=CC=C2)NC(=O)C(=O)N3)P(=O)(O)O
분자식
C17H17BrN3O5P
분자량
454.21
용해도
Water: soluble
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
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계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
g/mol
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