PK 11195
Catalog No.: GC16569Purity:>99.00%Synonyms: RP 52028
PK 11195는 이소퀴놀린 카르복사미드 유도체이고 비벤조디아제핀 전위 단백질(TSPO) 선택적 리간드이다.
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.
Cas No.: 85532-75-8
10 mM * 1 mL in DMSOIn Stock
$55.00
1
5mgIn Stock
$50.00
1
10mgIn Stock
$68.00
1
50mgIn Stock
$225.00
1
100mgIn Stock
$405.00
1
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO | $55.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $50.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $68.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $225.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $405.00 | In Stock | 1 |
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
인용 문헌 (Citations)
1 publications이 제품을 사용한 연구자들의 논문제품 설명 (Description)
PK 11195는 이소퀴놀린 카르복사미드 유도체이고 비벤조디아제핀 전위 단백질(TSPO) 선택적 리간드이다. PK 11195는 중추신경계(CNS)의 미세교질세포를 선택적으로 표지하고 활성화된 미세교질세포에서 PK 11195 결합이 현저하게 증가되었다 [2]. PK11195는 양전자 방출 단층촬영(PET) 연구에서 신경영상제로 일반적으로 사용되었고 동물 모델에서 신경 기능을 조절하기 위해 사용되었다 [3].
체외 실험에서 PK 11195로 72시간 처리하면 MCF-7과 T47D 세포의 생존력을 억제하고 IC50 값은 각각 5.4nM과 6.0nM이다 [4]. PK 11195로 72시간 처리하면 IOMM-LEE 세포의 생존력을 현저하게 억제하고 IC50 값은 1.505 ± 0.08nM이고 AC-5216에 의해 촉진된 알로프레그나놀론 수준의 증가를 역전시킨다 [5]. 50μM의 PK 11195로 24시간 처리하면 SMS-KCN의 증식을 억제하고 세포 사멸을 유도하고 G1/S 세포 주기 정지를 일으키고 항암제 내성 유출 펌프 ABCA3, ABCB1, ABCC1의 mRNA 발현이 감소함을 동반한다 [6].
체내 실험에서 PK 11195(3mg/kg/일)을 C57/BL6 쥐에게 14일 연속 복강 주사하면 전신성 지질 다당류(500μg/kg/일; 복강 주사) 주사에 의해 유도된 인지 기능 장애를 예방하고 신경염증을 줄이고 신경스테로이드 합성을 증가시킨다 [7]. 16개월령 3xTg-AD 암컷 쥐에서 PK 11195(3 mg/kg/주, 5주)를 복강 주사하면 인지 및 행동 수행을 향상시키고 가용하면서도 침전되는 β-amyloid를 줄인다 [8].
References:
[1] Rupprecht R, Papadopoulos V, Rammes G, et al. Translocator protein (18 kDa)(TSPO) as a therapeutic target for neurological and psychiatric disorders[J]. Nature reviews Drug discovery, 2010, 9(12): 971-988.
[2] Venneti S, Lopresti B J, Wang G, et al. PK11195 labels activated microglia in Alzheimer's disease and in vivo in a mouse model using PET[J]. Neurobiology of aging, 2009, 30(8): 1217-1226.
[3] Scott G, Mahmud M, Owen D R, et al. Microglial positron emission tomography (PET) imaging in epilepsy: applications, opportunities and pitfalls[J]. Seizure, 2017, 44: 42-47.
[4] Xu J N, Shen D, Mao W D, et al. The effects of PK11195 on the MCF-7 and T47D were associated with the allopregnanolone biosynthesis, which was mediated by Translocator Protein 18 KDa[J]. Cancer Biomarkers, 2016, 17(1): 11-16.
[5] Gao Z W, Huang J B, Lin Q, et al. The effects of PK11195 on meningioma was associated with allopregnanolone biosynthesis, which was mediated by translocator protein 18 kDa[J]. Cancer Biomarkers, 2016, 16(1): 65-69.
[6] Mendonça-Torres M, Roberts S. The translocator protein (TSPO) ligand PK11195 induces apoptosis and cell cycle arrest and sensitizes to chemotherapy treatment in pre-and post-relapse neuroblastoma cell lines[J]. Cancer Biology & Therapy, 2013, 14(4): 319-326.
[7] Ma L, Zhang H, Liu N, et al. TSPO ligand PK11195 alleviates neuroinflammation and beta-amyloid generation induced by systemic LPS administration[J]. Brain research bulletin, 2016, 121: 192-200.
[8] Christensen A, Pike C J. TSPO ligand PK11195 improves Alzheimer-related outcomes in aged female 3xTg-AD mice[J]. Neuroscience letters, 2018, 683: 7-12.
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | MCF-7 세포 |
제조 방법 | MCF-7 세포는 37°C에서 5% CO₂를 포함하는 가습분위기에서 10% 태아 소 혈청(FBS)이 보충된 Dulbecco's modified Eagle's medium(DMEM)에서 배양하였다. MCF-7 세포를 96웰 판에 10,000 세포/웰의 밀도로 접종해서 밤새 동안 부착을 허용하였습니다. 24시간 후 세포는 0, 0.39, 0.78, 1.5625, 3.125, 6.25, 12.5, 25µg/ml의 농도 경사로 PK 11195로 처리하였습니다. 72시간 후 CCK8 검사로 세포 생존력을 측정하였습니다. |
반응 조건 | 0, 0.39, 0.78, 1.5625, 3.125, 6.25, 12.5 및 25µg/ml; 72시간 동안 |
응용 분야 | PK 11195 처리는 MCF-7 세포의 생존력을 농도 의존적으로 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 암컷 3xTg-AD 쥐 |
제조 방법 | 16개월령 3xTg-AD 암컷 쥐는 5주 동안 매주 한 번 복강 주사된 대조 용매(홍화유에1% DMSO; N=6)또는3mg/kg PK 11195. 쥐는 다섯 번째 주사 후 24시간에 안락사되었고 뇌는 신속히 수확되었습니다. 한 반구를 4%의 파라포름알데히드에 48시간 담가 고정시킨 후 면역조직화학 분석을 위해 0.03%의 아지드화나트륨을 함유한 0.1M 인산완충식염수에 4°C에서 저장하였습니다. |
제형 | 3mg/kg/주, 5 주 동안; i.p. |
응용 분야 | PK 11195 처리는 노령 3xTg-AD 암컷 쥐에서 가용하면서도 침전되는 β-amyloid를 감소시켰습니다. |
References: | |
제품 문서 (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
85532-75-8
동의어
RP 52028
화학명
(R)-N-(sec-butyl)-1-(2-chlorophenyl)-N-methylisoquinoline-3-carboxamide
SMILES
ClC1=CC=CC=C1C2=C(C=CC=C3)C3=CC(C(N(C)[C@H](C)CC)=O)=N2
분자식
C21H21ClN2O
분자량
352.86
용해도
Acetonitrile: 10 mg/ml,Chloroform: 33 mg/ml,Methanol: 16 mg/ml
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.
계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
g/mol
Reviews
Review for PK 11195
Rating: 5
- 5 Star100%
- 4 Star0%
- 3 Star0%
- 2 Star0%
- 1 Star0%