DPDPE |
Catalog No.GC10333
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DPDPE는 선택적이고 항경련성인 δ-opioid 수용체(DOR) 작용제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 88373-73-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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DPDPE는 선택적이고 항경련성인 δ-opioid 수용체(DOR) 작용제이다. DOR은 중추신경계에 주로 분포하는 G단백질 연결 수용체(GPCR)로 내인성 엔케팔린과 외인성 리간드의 진통 및 항우울 작용 등 다양한 생리적 효과를 매개한다[2]. DPDPE는 오피오이드 수용체 신호전달, 통증 경로 및 중독 메커니즘 관련 연구에 일반적으로 사용된다[3].
체외 실험에서 GRK2를 과발현하거나 녹다운한 HEK293 세포를 DPDPE(2μM)로 30분간 처리한 결과는 GRK2 과발현은 야생형 수용체의 내재화 및 후속 재활용을 촉진한 반면 GRK2 녹다운은 이러한 과정을 억제하였다[4]. HEK293 세포를 DPDPE(1μM)로 60분간 전처리하면 경미한 DOR 탈감작만을 유도했고 모네신 존재 하에서 현저하게 증가하였다[5]. 인간 DOR을 안정적으로 발현하는 CHO 세포(CHO/DOR)를 DPDPE(100nM)로 5-30분간 처리하면 Ser9에서 글리코겐 신타아제 키나아제-3β(GSK-3β)의 인산화를 신속하고 현저하게 유도하고 키나아제 활성의 현저한 억제(~35%)를 동반하였다[6].
체내 실험에서 스트렙토조토신(STZ)으로 유도된 당뇨병성 신경병증 쥐에 DPDPE(0.5, 1, 3, 5mg/kg)을 피하 주사한 후 30분에 기계적 통각 과민, 열 통각 과민 및 열 통각 과민을 용량 의존적으로 억제하였다[7]. Sprague Dawley 쥐에서 후지 압박 10분 전 척수강 내 DPDPE(100nM; 10μL) 전처리는 척수 배측각 I층에서 유해 자극에 의해 유도된 뉴로키닌 1 수용체(NK1R) 내재화를 현저하게 억제하였다[8].
References:
[1] TORTELLA F C, ECHEVARRIA E, ROBLES L, et al. Anticonvulsant effects of mu (DAGO) and delta (DPDPE) enkephalins in rats[J]. Peptides, 1988, 9(5): 1177-1181.
[2] NIETO M M, GUEN S L E, KIEFFER B L, et al. Physiological control of emotion-related behaviors by endogenous enkephalins involves essentially the delta opioid receptors[J]. Neuroscience, 2005, 135(2): 305-313.
[3] ABDALLAH K, GENDRON L. The delta opioid receptor in pain control[J]. Delta Opioid Receptor Pharmacology and Therapeutic Applications. 2017: 147-177.
[4] ZHANG X, WANG F, CHEN X, et al. Post-endocytic fates of δ-opioid receptor are regulated by GRK2-mediated receptor phosphorylation and distinct β-arrestin isoforms[J]. Journal of Neurochemistry, 2008, 106(2): 781-792.
[5] AUDET N, CHARFI I, MNIE-FILALI O, et al. Differential association of receptor-Gβγ complexes with β-arrestin2 determines recycling bias and potential for tolerance of delta opioid receptor agonists[J]. Journal of Neuroscience, 2012, 32(14): 4827-4840.
[6] OLIANAS M C, DEDONI S, ONALI P. Signaling pathways mediating phosphorylation and inactivation of glycogen synthase kinase-3β by the recombinant human δ-opioid receptor stably expressed in Chinese hamster ovary cells[J]. Neuropharmacology, 2011, 60(7-8): 1326-1336.
[7] CASTANY S, CARCOLÉ M, LEÁNEZ S, et al. The antinociceptive effects of a δ-opioid receptor agonist in mice with painful diabetic neuropathy: Involvement of heme oxygenase 1[J]. Neuroscience Letters, 2016, 614: 49-54.
[8] KONDO I, MARVIZON J C G, SONG B, et al. Inhibition by spinal μ- and δ-opioid agonists of afferent-evoked substance P release[J]. Journal of Neuroscience, 2005, 25(14): 3651-3660.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | DOR의 지속적으로 발현한 CHO세포 (CHO/DOR) |
제조 방법 | 혈청 결핍 CHO/DOR 세포를 100nM DPDPE와 5-30분간 배양했습니다. 영 시간대 시료는 용매로 처리했습니다. 세포 추출물에서 인산화 GSK-3β(pGSK), 총 GSK-3β(GSK) 및 액틴 수준을 분석하였습니다. |
반응 조건 | 100nM; 5-30 분 동안 |
응용 분야 | DPDPE(100nM)로 CHO/DOR 세포를 처리하면 인산화-Ser9-GSK-3β 수준이 빠르게 증가해서 5분 후에 현저해지고10분에 정점에 도달하고 30분까지 기저 수준 이상을 유지했습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | Sprague Dawley 쥐 |
제조 방법 | 쥐는 후지 압박 10분 전에 척수강 내 DPDPE(100nM; 10μL) 주사를 받았습니다. 쥐는 펜토바르비탈 나트륨으로 마취되었고 한쪽 후지가 6인치 비톱니 모기 집게의 턱에 수직으로 위치되었고 턱은 지혈기 라칫의 첫 번째 클릭까지 닫혔습니다. 압박은 60초 동안 가해졌습니다. 압박 후 5분에 쥐는 대동맥 관류로 고정되었고 척수는 NK1R 면역세포화학 분석을 위해 채취되었습니다. |
제형 | 100nM; 10μL; i.t. |
응용 분야 | DPDPE 처리는 후지 압박 손상에 의해 유도된 척수 배측각 I층의 NK1R 내부화를 현저하게 억제하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 88373-73-3 | SDF | |
| Chemical Name | (4S,7R,13R)-13-((R)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-7-benzyl-3,3,14,14-tetramethyl-6,9,12-trioxo-1,2-dithia-5,8,11-triazacyclotetradecane-4-carboxylic acid | ||
| Canonical SMILES | O=C1NCC(N[C@H](CC2=CC=CC=C2)C(N[C@@H](C(O)=O)C(C)(C)SSC(C)(C)[C@@H]1NC([C@@H](CC(C=C3)=CC=C3O)N)=O)=O)=O | ||
| Formula | C30H39N5O7S2 | M.Wt | 645.79 |
| Solubility | 10mg/mL in Water | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5485 mL | 7.7425 mL | 15.4849 mL |
| 5 mM | 309.7 μL | 1.5485 mL | 3.097 mL |
| 10 mM | 154.8 μL | 774.2 μL | 1.5485 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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