PTC-209
PTC-209는 세포 투과성 BMI-1 억제제로 HEK293T 세포에서 IC50이 0.5μM이다.
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $78.00 | In Stock | 1 | |
| 1mg | $29.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $72.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $105.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $209.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $294.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $399.00 | In Stock | 1 |
인용 문헌 (Citations)
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PTC-209는 세포 투과성 BMI-1 억제제로 HEK293T 세포에서 IC50이 0.5μM이다. PTC-209는 BMI-1 전사를 억제해서 BMI-1 단백질 발현을 하향 조절하고 RING1A 매개 H2AK119ub1의 후성유전적 조절을 손상시킨다. PTC-209는 종양 초기 세포의 자가 재생능력을 감소시켜 종양 진행을 억제한다. PTC-209는 결장직장암, 교모세포종, 다발성 골수종 및 심장 재프로그래밍 관련 연구에 사용될 수 있다[1-4].
체외 실험에서 PTC-209 (1 또는 10μM)를 U87MG 및 T98G 교모세포종 세포와 TPC-1115 및 TPC-0411 원발성 교모세포종 세포에 2-4일간 처리하였다. PTC-209는 BMI-1 단백질 및 H2AK119ub1 수준을 하향 조절하고 세포 증식을 억제해서 G0/G1 및 G2/M 기 억제를 유도하였다. PTC-209는 세포 이동 및 중간엽 표지자 발현을 억제하고 교모세포종 줄기세포의 자가 재생 및 구 형성 능력을 억제하였다[5]. PTC-209 (1μM)를 쥐 배아 성섬유세포 및 심장 성섬유세포에 24시간 전처리하였다. PTC-209는 심장 유전자 좌위에서 H2AK119ub 풍부도를 감소시키고 Gata4, Isl1, Flk1을 상향 조절해서 Col1A1을 하향 조절하였다(배아 성섬유세포에서). PTC-209는 케모카인, 인터루킨, 사이토카인 및 관련 JAK/STAT3 및 MAPK/ERK1-2 경로 분자를 하향 조절하였다[6].
체내 실험에서 PTC-209 (0.5-1mg/g/주)를 단독 사용하거나 시스플라틴(0.5-1mg/g/주)과 병용해서 4NQO 유도 식도 편평상피세포암 모델 쥐에 4주 연속 복강 내 투여하였다. PTC-209 단독 요법은 ESCC 병변 수를 감소시켰고 시스플라틴과의 병용은 단독 요법에 비해 병변 수를 더욱 감소시키고 종양 성장을 억제하였다[7]. PTC-209 (30mg/kg; 1일 1회)를 Cal27 및 FaDu 두경부 편평상피세포암 이종 이식 누드 쥐에 15일 연속 피하 투여하였다. PTC-209는 종양 성장을 현저하게 억제하고 종양 내 Bmi1 및 Ki-67 발현을 하향 조절해서 CD44 양성 세포를 감소시켰다[8].
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
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세포주 |
U87MG 및 T98G 인간 교모세포 라인, TPC-1115 및 TPC-0411 환자 유래 1차 교모세포 |
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준비 방법 |
U87MG 및 T98G 세포는 10% FBS 및 1% 페니실린-스트렙토마이신을 보충한 고포도당 DMEM에서 37°C, 5% CO₂ 조건 하에서 유지하였습니다. TTC-1115 및 TPC-0411 세포는 75μg/mL BSA, N2 보충제, B27 보충제, 10μg/mL 인슐린, 20ng/mL bFGF 및 20ng/mL EGF를 보충한 무혈청 DMEM/F12에서 유지하였습니다. 구 형성 분석은 B27 보충제, 5μg/mL 인슐린, 20ng/mL bFGF 및 10ng/mL EGF를 함유한 무혈청 DMEM/F12를 사용한 초저부착 플레이트에서 수행하였습니다. 해당 분석 기간 동안 세포를 1μM 또는 10μM PTC-209로 처리하였습니다. |
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반응 조건 |
1μM 또는 10μM；2-4 일 동안 |
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적용 |
PTC-209는 U87MG 및 T98G 세포에서 BMI-1 단백질 및 전역적 H2AK119ub1 수준을 하향 조절하였습니다. PTC-209는 용량 의존적으로 U87MG 및 T98G 세포 증식을 억제하고 세포를 G0/G1 및 G2/M 기에 억제하였고 세포 이동 능력을 감소시켜서 중간엽 표지자(α-catenin, N-cadherin, Fibronectin, Vimentin) 및 중간엽 유도 전사 인자(Snail1, Slug)의 발현을 하향 조절하였습니다. PTC-209는 측면 집단 세포 및 CD133-고발현 세포의 비율을 감소시키고 구 형성 초기 세포 빈도를 감소시켜서 더 작은 종양 구를 형성하였습니다. PTC-209는 BMI-1 과발현에 의해 변경된 전사 프로그램을 역전시키고 BMI-1 표적 종양 억제 유전자의 프로모터에서 H2AK119ub1 풍부도를 감소시켰고 유전자의 발현을 상향 조절하였습니다(예: CBX7, TIMP4, SFRP1, KLF9). |
| 동물 실험 [2]: | |
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동물 모델 |
수컷 누드 쥐 (8주령) |
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준비 방법 |
2×10⁶개의 Cal27 또는 FaDu 세포를 100μL PBS에 녹여 누드 쥐에 피하 투여하였습니다. 접종 3주 후 종양 부피가 약 100mm³에 도달하면 쥐를 두 그룹으로 무작위 나뉘어(그룹당 6마리) 15일 연속 매일 PTC-209 (30mg/kg) 또는 용매(PBS)를 피하 투여하였습니다. 종양 직경은 3일마다 캘리퍼스로 측정하였고 치료 종료할 때 종양 시료를 채취해서 면역조직화학 및 면역형광 염색을 실시하였습니다. |
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제형 |
30mg/kg; s.c.; 15일 동안 매일 |
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적용 |
PTC-209 투여는 Cal27 및 FaDu 이종 이식 종양의 종양 부피와 최종 종양 중량을 현저하게 감소시켰습니다. PTC-209는 종양 조직에서 Bmi1 양성 암 세포 및 Ki-67 양성 증식 세포의 수를 감소시켰고 면역형광 염색에 의해 확인된 바에 따르면 CD44 양성 세포 수를 감소시켰습니다. |
제품 문서 (Product Documents)
화학적 특성 (Chemical Properties)
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
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