Apoptosis

AZD4877는 Ispinesib에 대한 또 다른 isostere 이며 2 nM의 IC50을 가진 kinesin spindle protein (Eg5) 억제제이기도 합니다.

ARI-1은 수용체 티로신 인산화 유사 고아 수용체 1 (ROR1) 억제제의 억제제이다.

Custirsen sodium 클러스터단백질의 생성을 억제한다. 클러스터단백질은 일종의 항시체단백질로서 화학료법후 상향조정하고 치료내약성을 부여한다.

Danvatirsen sodium은 잠재적인 항암 활성을 가진 STAT3를 타겟팅하는 안티센스 올리고뉴클레오타이드입니다.

JPS014 TFA은 벤조메틸아미드 기반 Von Hippel-Lindau(VHL) E3 연결효소 단백질 가수분해 표적접합체(PROTAC)다.

EB1은 kinases의 억제와 MNK IC50s. 69의 μ M (MNK1)와 9. 4 μ M (MNK2) 입니다.

SIAIS164018 hydrochloride은 PROTAC-based ALK 및 EGFR 분해제로 ALK 및 ALK G1202R의 경우 각각 2.5 nM 및 6.6 nM의 IC50 값을 갖는다.

Misetionamide은 구강 옥사티아진 유사 화합물이다.

VPC-70063 는 강력한 Myc-Max 억제제로서 Myc-Max 전사 활성을 억제하는 IC50 값은 8.9 μM입니다.

PBENZ-DBRMD 는 강력한 요오드 트리알칼리 탈요오드 효소 3형(DIO3) 억제제입니다.

KTX-582 는 효과적인 IRAK4 분해제로서 IRAK4와 Ikaros의 DC50 값은 각각 4nM과 5nM입니다.

U7D-1는 first-in-class의 강력하고 선택적인 USP7 (ubiquitin-specific protease 7) PROTAC 분해제이며, DC50이 33 nM인 RS4;11 cell.

SFI003은 SRSF3/DHCR24/ROS 축을 통해 CRC 세포 사멸을 추진하고 in vitro와 in vivo에서 모두 강력한 항암 효과를 나타내는 SRSF3억제제이다.

M47는 크립토크롬 1 (CRY1)을 선택적으로 불안정하게하고 핵 내 크립토 1의 분해를 증가시키는 작은 분자이다.

MTR-106 는 강력한 경구 활성 G-쿼드 체인 안정제와 RNA 중합 효소 I 억제제입니다.

TH-6 는 강력한 HDAC 억제제로서 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8의 IC50은 각각 0.115, 0.135, 0.242, 0.138, 2.120 µM이다.

ROS-generating agent 1 (화합물 2c)는 TrxR의 Sec-498잔류물을 공유적으로 변형시켜 ROS를 생성한다.

PRDX1-IN-1 는 PRDX1의 선택적 억제제로서 IC50 값은 0.164 μM입니다.

MY-673 는 마이크로튜브 단백질 중합을 억제하는 추수선소 결합 비트 억제제(CBSI)입니다.

BWA-522 는 AR-FL과 AR-V7에 뚜렷한 분해 작용을 하는 경구 소분자 단백질 표적 접합체(PROTACs)이다.

PH14은 이중 PI3K/HDAC 억제 IC50 값의 20. 3 nM과 24. 5에 대한 nM PI3K α와 HDAC3, 각각이다.

ABBV-467는 선택적 MCL-1억제제이다 (Ki:<0.01 nM).

PARP-1-IN-3 페닐메틸아미드 유도체는 PARP-1 억제제로서 PARP-1과 PARP-2의 IC50 값은 각각 0.25nM과 2.34nM이다.

EGFR T790M/L858R-IN-2는 EGFRT790M/L858R, EGFR WT에 대해 각각 3.5, 1290 nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 선택적인 EGFRT790M/L858R 억제제입니다.