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PROTAC

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PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

Research Areas

Products Related to PROTAC(285)

  • GC50467 structure
    GC50467A 410099.1 amide-PEG3-amine
    CAS: 2415256-19-6
    Purity: >98%

    A 410099.1 amide-PEG3-amine

  • GC50468 structure
    GC50468A 410099.1 amide-PEG2-amine
    CAS: 2415256-16-3
    Purity: >98%

    A 410099.1 amide-PEG2-amine

  • GC50469 structure
    GC50469A 410099.1 amide-alkylC4-amine
    CAS: 2415256-18-5
    Purity: >98%

    A 410099.1 amide-alkylC4-amine

  • GC50484 structure
    GC50484TL 12-186
    CAS: 2250025-88-6
    Purity: >98.00%

    TL 12-186은 Cereblon-dependent multi-kinase PROTAC 분해자입니다. 다중 키나제는 CDK, BTK, FLT3, Aurora 키나제, TEC, ULK, ITK 등을 포함합니다. TL 12-186은 CDK2/사이클린 A(IC50\u003d73nM) 및 CDK9/사이클린 T1(IC50\u003d55nM)을 억제합니다.

  • GC50485 structure
    GC50485TL 13-27
    CAS: 2250025-90-0
    Purity: >98%

    Negative control for TL 12-186

  • GC50518 structure
    GC50518dBRD9
    CAS: 2341840-98-8
    Purity: >98%

    Potent and selective BRD9 degrading PROTAC

  • GC50530 structure
    GC50530Pomalidomide 4'-PEG2-amine
    CAS: 2245697-87-2
    Purity: >98%

    포말리도마이드 4'-PEG2-아민은 PROTAC 기술에 사용되는 탈리도마이드 기반 세레블론 리간드 및 2-단위 PEG 링커를 통합하는 합성된 E3 리가제 리간드-링커 접합체입니다.

  • GC50543 structure
    GC50543VH 032 amide-PEG3-acid
    CAS: 2140807-42-5
    Purity: >98%

    VH 032 아미드-PEG3-산은 PROTAC 기술에 사용되는 (S,R,S)-AHPC 기반 VHL 리간드 및 3-단위 PEG 링커를 통합하는 합성된 E3 리가제 리간드-링커 접합체입니다.

  • GC50544 structure
    GC50544VH 032 amide-alkylC4-acid
    CAS: 2172819-74-6
    Purity: >98%

    VHL ligand with alkyl linker and terminal acid for onward chemistry

  • GC50546 structure
    GC50546Pomalidomide 4'-alkylC5-acid
    CAS: 2225940-49-6
    Purity: >98.50%

    포말리도마이드 4'-알킬C5-산은 합성된 E3 리가제 리간드-링커 접합체로, 포말리도마이드 기반 세레블론 리간드와 PROTAC 기술에 사용되는 PEG 링커를 통합합니다.

  • GC50554 structure
    GC50554Pomalidomide 4'-alkylC5-amine
    CAS: 2375194-03-7
    Purity: >98.00%

    Pomalidomide 4'-alkylC5-amine은 합성된 E3 리가제 리간드-링커 접합체로, 탈리도마이드 기반 세레블론 리간드와 PROTAC 기술에 사용되는 링커를 통합합니다.

  • GC50560 structure
    GC50560TL 13-12
    CAS: 2229037-04-9
    Purity: >98%

    TL 13-12는 강력하고 선택적인 ALK-PROTAC 분해제이며 0.69nM의 IC50 값으로 ALK 활성을 억제합니다. TL 13-12는 또한 각각 13.5nM, 5.74nM, 18.4nM 및 65nM의 IC50 값으로 Aurora A, FER, PTK2 및 RPS6KA1을 포함한 추가 키나제의 분해를 촉진합니다. TL 13-12는 TAE684와 포말리도마이드의 Cereblon 리간드의 접합으로 구성됩니다.

  • GC50561 structure
    GC50561TL 13-112
    CAS: 2229037-19-6
    Purity: >98%

    TL 13-112는 강력하고 선택적인 ALK-PROTAC 분해제이며 0.14nM의 IC50 값으로 ALK 활성을 억제합니다. TL 13-112는 또한 각각 8550 nM, 42.4 nM, 25.4 nM 및 677 nM의 IC50 값으로 Aurora A, FER, PTK2 및 RPS6KA1을 포함한 추가 키나제의 분해를 촉진합니다. TL 13-112는 Ceritinib과 포말리도마이드의 Cereblon 리간드의 접합으로 구성됩니다.

  • GC50591 structure
    GC50591VH 032 amide-PEG1-amine
    CAS: 2341796-83-4
    Purity: >98%

    (S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2(VH032-PEG1-NH2) 이염산염은 E3 유비퀴틴 리가제 및 PROTAC 링커에 대한 VHL 리간드를 통합합니다. VH 032 아미드-PEG1-아민은 PROTAC을 설계하는 데 사용할 수 있습니다.

  • GC50597 structure
    GC50597VH 032 amide-alkylC8-amine
    CAS: 2341796-80-1
    Purity: >98%

    VH 032 아미드-알킬C8-아민(VH032-C8-NH2 디히드로클로라이드)은 VH032 기반 VHL 리간드와 AKTPROTAC 분해기에 사용되는 링커를 통합하는 합성된 E3 리가제 리간드-링커 접합체입니다.

  • GC50604 structure
    GC50604VH 032 amide-PEG2-amine
    CAS: 2341796-76-5
    Purity: >98%

    VH 032 아미드-PEG2-아민(VH032-PEG2-NH2 디하이드로클로라이드)은 합성에 사용되는 (S,R,S)-AHPC 기반 VHL 리간드 및 2-단위 PEG 링커를 통합하는 합성된 E3 리가제 리간드-링커 접합체입니다. PROTAC.

  • GC50605 structure
    GC50605VH 032 phenol-alkylC4-amine
    CAS: 2376990-26-8
    Purity: >98%

    (S,R,S)-AHPC-페놀-C4-NH2(VH032-페놀-C4-NH2) 이염산염은 (S,R,S)-AHPC 기반 VHL 리간드 및 PROTAC 기술에 사용되는 링커.

  • GC50606 structure
    GC50606VH 032 phenol-alkylC6-amine
    CAS: 2376990-28-0
    Purity: >98%

    VH 032 페놀-알킬C6-아민은 VH032 기반 VHL 리간드와 PROTAC 분해기에 사용되는 알킬 링커를 통합하는 합성된 E3 리가제 리간드-링커 접합체입니다.

  • GC50607 structure
    GC50607VH 032, phenol
    CAS: 2244684-42-0
    Purity: >98%

    VH 032, 페놀은 VH032 기반 VHL 리간드입니다. VH 032, 페놀은 링커에 의해 단백질에 대한 리간드에 연결되어 PROTAC를 형성할 수 있습니다.

  • GC50608 structure
    GC50608Thalidomide 4'-ether-alkylC4-amine
    CAS: 2376990-29-1
    Purity: >98%

    Cereblon ligand with alkyl linker and terminal amine for onward chemistry

  • GC50610 structure
    GC50610BSJ-Bump
    CAS: 2409918-48-3
    Purity: >98%

    Negative control for BSJ-03-123

  • GC50614 structure
    GC50614BSJ-04-132
    CAS: 2349356-39-2
    Purity: >98.00%

    BSJ-04-132는 Cereblon 및 CDK용 리간드로 연결된 PROTAC입니다. BSJ-04-132는 강력하고 선택적인 리보시클립 기반 CDK4 분해제(PROTAC)로, CDK4/D1 및 CDK6/D1에 대해 IC50이 각각 50.6nM 및 30nM입니다. BSJ-04-132는 CDK6 및 IKZF1/3 분해를 유도하지 않습니다. BSJ-04-132는 항암 활성이 있습니다.

  • GC50615 structure
    GC50615BSJ-03-204
    CAS: 2349356-09-6
    Purity: >98.00%

    BSJ-03-204는 Cereblon 및 CDK용 리간드로 연결된 PROTAC입니다. BSJ-03-204는 CDK4/D1 및 CDK6/D1에 대해 IC50이 각각 26.9nM 및 10.4nM인 강력하고 선택적인 Palbociclib 기반 CDK4/6 이중 분해기(PROTAC)입니다. BSJ-03-204는 IKZF1/3 분해를 유도하지 않으며 항암 활성이 있습니다.

  • GC50616 structure
    GC50616cis-VZ 185
    CAS: 2306193-98-4
    Purity: >98%

    Negative control for VZ 185