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E1/E2/E3 Enzyme

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Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Products Related to E1/E2/E3 Enzyme(113)

  • GC37011 structure
    GC37011PROTAC MDM2 Degrader-2
    CAS: 2249944-99-6
    Purity: >98.50%

    PROTAC MDM2 Degrader-2는 PROTAC 기술을 기반으로 하는 MDM2 분해기입니다. PROTAC MDM2 Degrader-2는 강력한 MDM2 억제제, 링커 및 E3 유비퀴틴 리가아제에 대한 MDM2 리간드로 구성됩니다.

  • GC37012 structure
    GC37012PROTAC MDM2 Degrader-3
    CAS: 2249750-23-8
    Purity: >98.50%

    PROTAC MDM2 Degrader-3는 PROTAC 기술을 기반으로 하는 MDM2 분해기입니다. PROTAC MDM2 Degrader-3는 강력한 MDM2 억제제, 링커 및 E3 유비퀴틴 리가아제에 대한 MDM2 리간드로 구성됩니다.

  • GC37013 structure
    GC37013PROTAC MDM2 Degrader-4
    CAS: 2249750-24-9
    Purity: >98%

    PROTAC MDM2 Degrader-4는 PROTAC 기술을 기반으로 하는 MDM2 디그라더입니다. PROTAC MDM2 Degrader-4는 강력한 MDM2 억제제, 링커 및 E3 유비퀴틴 리가아제에 대한 MDM2 리간드로 구성됩니다.

  • GC37549 structure
    GC37549RO-5963
    CAS: 1416663-77-8
    Purity: >98%

    RO-5963은 각각 ~17 nM 및 ~24 nM의 IC50을 갖는 이중 p53-MDM2 및 p53-MDMX 억제제입니다.

  • GC37648 structure
    GC37648Skp2 Inhibitor C1
    CAS: 432001-69-9
    Purity: >98.00%

    Skp2 Inhibitor C1(SKPin C1)은 Skp2 매개 p27 분해의 특정 소분자 억제제로, 주요 화합물-수용체 접촉을 통해 p27 결합을 감소시켜 Skp2 매개 p27 분해를 선택적으로 억제합니다.

  • GC38488 structure
    GC38488Hinokiflavone
    CAS: 19202-36-9
    Purity: >98.00%

    히노키플라본은 시험관 내 및 셀룰로오스 내에서 pre-mRNA 스플라이싱 활성의 새로운 조절제입니다. 히노키플라본은 spliceosome 조립을 억제하여 특히 B 복합체 형성을 방지함으로써 pre-mRNA 기질의 스플라이싱을 차단합니다. 히노키플라본은 SUMO 프로테아제 억제제로, 센트린 특이적 프로테아제 1(SENP1) 활성을 억제합니다.

  • GC38812 structure
    GC38812MD-224
    CAS: 2136247-12-4
    Purity: >98.00%

    MD-224은 Cereblon과 MDM2 리간드로 구성된 고효능 PROTAC 분해제로 MDM2 단백질의 신속한 분해를 유도한다.

  • GC39169 structure
    GC39169CC-92480
    CAS: 2259648-80-9
    Purity: >99.00%

    CC-92480 (Mezigdomide)는 일반적으로 분자 접착제로 작용하는 신형 Cereblon (CRBN) E3 ligase modulator (CELMoD)로 향상된 항종양 및 면역 조절 활성을 나타낸다.

  • GC43786 structure
    GC43786GS-143
    CAS: 916232-21-8
    Purity: >98.00%

    GS-143은 SCFβTrCP1 매개 IκBα 유비퀴틴화에 대한 IC50이 5.2μM인 선택적 IκBα 유비퀴틴화 억제제입니다.

  • GC62135 structure
    GC62135BC1618
    CAS: 2222094-18-8
    Purity: >99.50%

    경구 활성 Fbxo48 억제 화합물인 BC1618은 Ampk 의존적 신호전달을 자극합니다(Fbxo48 매개 분해로부터 활성화된 pAmpkα를 방지함으로써).

  • GC62343 structure
    GC62343WSB1 Degrader 1
    CAS: 2306039-66-5
    Purity: >99.50%

    WSB1 분해기 1은 강력하고 구강 활성 WSB1(WD 반복 및 SOCS 상자 포함 1) 분해기입니다. WSB1 Degrader 1은 항암 전이 효과가 있습니다.

  • GC62568 structure
    GC62568Cbl-b-IN-1
    CAS: 2368841-84-1
    Purity: >99.50%

    Cbl-b-IN-1(실시예 519)은 특허 WO2019148005A1에서 추출한 Cbl-b 억제제이며 IC50 <100nM입니다.

  • GC62598 structure
    GC62598MI-1061 TFA
    CAS: 1410737-35-7
    Purity: >98%

    MI-1061 TFA는 강력하고 경구 생체이용 가능하며 화학적으로 안정한 MDM2(MDM2-p53 상호작용) 억제제(IC50=4.4nM, Ki=0.16nM)입니다. MI-1061 TFA는 p53을 강력하게 활성화하고 마우스의 SJSA-1 이종이식 종양 조직에서 세포자멸사를 유도합니다. 항종양 활성.

  • GC62621 structure
    GC62621Milademetan tosylate hydrate
    CAS: 2095625-97-9
    Purity: >98.00%

    Milademetan(DS-3032) 토실레이트 수화물은 급성 골수성 백혈병(AML) 또는 고형 종양 연구를 위한 특정 경구 활성 MDM2 억제제입니다. Milademetan(DS-3032) 토실레이트 수화물은 G1 세포 주기 정지, 노화 및 세포자멸사를 유도합니다.

  • GC62716 structure
    GC62716MD-222
    CAS: 2136246-72-3
    Purity: >99.00%

    MD-222는 동급 최강의 MDM2 PROTAC 분해제입니다. MD-222는 Cereblon 및 MDM2에 대한 리간드로 구성됩니다. MD-222는 세포에서 MDM2 단백질의 빠른 분해와 야생형 p53의 활성화를 유도합니다. MD-222는 항암 효과가 있습니다.

  • GC62721 structure
    GC62721DI-591
    CAS: 2245887-38-9
    Purity: >99.00%

    DI-591은 DCN1-UBC12 상호작용의 강력한 고친화성 및 세포 투과성 억제제입니다. DI-591은 각각 12nM 및 10.4nM의 Ki 값으로 DCN1 및 DCN2에 결합하며 DCN3, DCN4 및 DCN5 단백질에 대한 인식할 수 있는 결합이 없습니다. DI-591은 cullin 3의 neddylation을 선택적으로 억제하지만 다른 cullin family 구성원의 neddylation에는 영향을 미치지 않거나 최소한의 영향을 미칩니다.

  • GC63002 structure
    GC63002HB007
    CAS: 2387821-46-5
    Purity: >99.00%

    HB007은 소형 유비퀴틴 관련 변형제 1(SUMO1) 분해제입니다. HB007은 SUMO1의 유비퀴틴화 및 분해를 유도하여 생체 내에서 종양 성장을 감소시킵니다. HB007은 뇌, 유방암, 결장암 및 폐암 연구에 사용할 수 있습니다.

  • GC63004 structure
    GC63004HOIPIN-8
    Purity: >98.00%

    HOIPIN-8은 IC₅₀이 11nM인 강력한 선형 유비퀴틴 사슬 조립 복합체(LUBAC) 억제제이다.

  • GC63363 structure
    GC63363M435-1279
    CAS: 1359431-16-5
    Purity: >98%

    M435-1279는 UBE2T 억제제입니다. M435-1279는 RACK1의 UBE2T 매개 분해를 차단하여 Wnt/β-카테닌 신호 전달 경로 과활성화를 억제합니다.

  • GC64033 structure
    GC64033Ubiquitination-IN-1
    CAS: 1819330-15-8
    Purity: >98.00%

    유비퀴틴화-IN-1(화합물 24)은 유비퀴틴화 및 Cksl-Skp2 단백질-단백질 상호작용(IC50=0.17μM) 억제제입니다. 유비퀴틴화-IN-1은 p27의 수준을 증가시킵니다. Ubiquitination-IN-1은 종양억제제의 분해를 차단하여 질병을 치료할 가능성이 있습니다.

  • GC64972 structure
    GC64972Subasumstat
    CAS: 1858276-04-6
    Purity: >98.00%

    Subasumstat는 강력한 항 백혈구 활성을 가진 SUMOylation 효소 계열의 선택적 저해제이다.

  • GC64975 structure
    GC64975WS-383
    CAS: 2247544-02-9
    Purity: >99.00%

    WS-383은 IC50이 11nM인 DCN1-UBC12 상호작용의 강력하고 선택적이며 가역적인 억제제입니다. WS-383은 Cul3/1 네딜화를 억제하고 p21, p27 및 NRF2의 축적을 유도합니다.

  • GC64989 structure
    GC64989NAcM-OPT
    CAS: 2089293-61-6
    Purity: >99.00%

    NAcM-OPT는 DCN1-UBE2M 상호작용을 강력하게 억제하는 경구 생체이용 가능한 컬린 네딜화 1(DCN1) 억제제입니다.

  • GC65148 structure
    GC65148BI8626
    CAS: 1875036-75-1
    Purity: >95.00%

    BI8626은 IC50이 0.9μM인 유비퀴틴 리가제 HUWE1의 특정 억제제입니다.