RR6 |
Catalog No.GC32740
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RR6는 재조합 vanin-1에 대한 IC50이 540nM인 강력하고 선택적이며 가역적이고 경쟁적이고 경구 활성을 가진 바닌 억제제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1351758-37-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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RR6는 재조합 vanin-1에 대한 IC50이 540nM인 강력하고 선택적이며 가역적이고 경쟁적이고 경구 활성을 가진 바닌 억제제이다. Vanin은 막 결합형 판테테이나아제로 판테테인을 시스테아민으로 가수분해하고 산화 스트레스와 염증을 조절한다[2]. RR6는 일반적으로 감염, 염증 및 대사 연구에 사용된다[3][4].
체외 실험에서 RR6(100µM; 30분)은 HepG2 세포에서 세포내 Vanin-1 수치를 감소시키고 총 GSH 수치를 증가시켰다[5].
체내 실험에서 RR6(3mg/mL; 음용수; 8일)은 ZDF 당뇨병 쥐의 혈장 바닌 활성을 거의 완전하게 억제하였지만 지방간, 인슐린 감수성 또는 포도당 생성을 변화시키지 않았다[6]. RR6(3mg/mL; 음용수; 4주)은 Dark-Agouti-to-Brown-Norway 쥐 대동맥 동종이식에서 신생내막 면적과 신생내막/중막 비율을 감소시키고 신생내막 대식세포 유입을 억제하였다[7].
References:
[1] Jansen PA, van Diepen JA, Ritzen B, et al. Discovery of small molecule vanin inhibitors: new tools to study metabolism and disease. ACS Chem Biol. 2013;8(3):530-534.
[2] Bartucci R, Salvati A, Olinga P, Boersma YL. Vanin 1: Its Physiological Function and Role in Diseases. Int J Mol Sci. 2019;20(16):3891.
[3] Schalkwijk J, Jansen P. Chemical biology tools to study pantetheinases of the vanin family. Biochem Soc Trans. 2014;42(4):1052-1055.
[4] Lv L, Wang T, Xie W, et al. Revealing VNN1: An Emerging and Promising Target for Inflammation and Redox Balance. Immun Inflamm Dis. 2025;13(10):e70274.
[5] Lu P, Zhang C, Fu L, et al. Near-Infrared Fluorescent Probe for Imaging and Evaluating the Role of Vanin-1 in Chemotherapy. Anal Chem. 2021;93(29):10378-10387.
[6] van Diepen JA, Jansen PA, Ballak DB, et al. Genetic and pharmacological inhibition of vanin-1 activity in animal models of type 2 diabetes. Sci Rep. 2016;6:21906.
[7] Wedel J, Jansen PA, Botman PN, Rutjes FP, Schalkwijk J, Hillebrands JL. Pharmacological Inhibition of Vanin Activity Attenuates Transplant Vasculopathy in Rat Aortic Allografts. Transplantation. 2016;100(8):1656-1666.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HepG2 세포 |
제조 방법 | HepG2 세포는 4.5g/L 포도당, 2mM L-글루타민, 1mM 피루브산 나트륨, 100U/mL 페니실린-스트렙토마이신 및 10%(v/v) 태아 소 혈청(FBS)을 보충한 완전 Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM)에서 37°C, 습윤 5% CO₂ 대기 중에서 배양하였습니다. 세포를 6웰 배양판에 접종하였습니다. 융합율이 약 70%에 도달한 후 2μg 플라스미드 DNA(인간 Vanin-1 유전자, OFPSpark 태그가 있는 cDNA 클론 발현 플라스미드)와 2.5μL 리포펙타민 2000을 무혈청 배지에 첨가하였습니다. 6시간 배양 후 배양 배지를 완전 배지로 교체하여 추가 24시간 배양하였습니다. 그런 다음 세포를 100μM RR6 유무에 따라 30분간 처리하였습니다. 처리 후 모든 실험 세포를 37°C에서 Cy-Pa와 30분간 배양하고 레이저 스캐닝 공초점 현미경으로 영상을 촬영하였습니다. |
반응 조건 | 100µM; 30 분 동안 |
응용 분야 | RR6는 HepG2 세포에서 세포내 Vanin-1 수치를 감소시키고 총 GSH 수치를 증가시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 Zucker Diabetic Fatty 쥐 |
제조 방법 | 8주령 수컷 Zucker Diabetic Fatty (ZDF) 쥐는 온도(23±1℃)와 습도(50%)가 조절된 동물 시설에서 12:12시간 광-암 주기로 사육하였습니다. 음식과 물은 자유롭게 섭취할 수 있었습니다. 쥐는 판테테이나아제(vanin) 억제제 RR6(3mg/mL; 음용수에 용해) 또는 대조 용매로 8일간 처리하였습니다. RR6 처리가 끝날 때(공복 아님; 오전 9시에서 11시 사이) 쥐를 희생시키고 혈액과 장기를 추가 분석을 위해 수집하였습니다. 각 검사는 세 번 반복되었고 데이터는 평균화하였습니다. |
제형 | 3mg/mL; 마시는 물; 8 일 동안 |
응용 분야 | RR6는 ZDF 당뇨병 쥐의 혈장 바닌 활성을 거의 완전하게 억제하였지만 지방간, 인슐린 감수성 또는 포도당 생성을 변화시키지 않았습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1351758-37-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC(C)(CO)[C@@H](O)C(NCCC(CC1=CC=CC=C1)=O)=O | ||
| Formula | C16H23NO4 | M.Wt | 293.36 |
| Solubility | DMSO : ≥ 100 mg/mL (340.88 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4088 mL | 17.0439 mL | 34.0878 mL |
| 5 mM | 681.8 μL | 3.4088 mL | 6.8176 mL |
| 10 mM | 340.9 μL | 1.7044 mL | 3.4088 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 37 reference(s) in Google Scholar.)