SPHK

K145는 선택적 스핑고신 키나제 2(SphK2) 억제제로 IC50 값이 4.3μM이고 Ki 값이 6.4μM이고 항암 활성을 나타낸다.

ABC294640(ABC294640)은 Ki가 9.8 μ인 선택적 경쟁적 스핑고신 키나제 2(SK2) 억제제입니다.

PF-543은 효과적이고 선택적이고 되돌릴 수 있고 스핑고신과 경쟁하는 SphK1 억제제로 IC50 값이 2nM이고 Ki 값이 3.6 nM이다.

SKI-II는 스핑고신 키나아제(SK) 활성의 경구 활성 및 합성 억제제이며 IC50 값은 SK1 및 SK2에 대해 각각 78μM 및 45μM입니다. SKI II는 리소좀 및/또는 프로테아좀 분해를 유도하여 SK1의 비가역적 억제를 유발합니다.

MHP(Methyl caprooyl tyrosinate)는 sphingosine kinase(SPHK1)의 활성화제로 CAMP mRNA와 단백질 생산을 크게 자극합니다.

페레티노인(NIK333)은 레티노이드 X 수용체(RXR) 및 레티노산 수용체(RAR)와 같은 레티노이드 핵 수용체를 표적으로 하는 비타민 A 유사 구조를 가진 경구 비고리형 레티노이드입니다.

MP-A08은 각각 6.9 ± 0.8 μM 및 27 ± 3 μM의 Ki 값으로 SphK1 및 SphK2를 모두 표적으로 하는 고도로 선택적인 ATP 경쟁 스핑고신 키나제(SPHK1) 억제제입니다.

SK1-IN-1은 IC50이 58nM인 강력한 스핑고신 키나제 1(SPHK1) 억제제입니다.

K145 hydrochloride는 선택적 스핑고신 키나제 2(SphK2) 억제제로 IC50 값이 4.3μM이고 Ki 값이 6.4μM이고 항암 활성을 나타낸다.

SKI 178은 강력한 스핑고신 키나제-1(SphK1) 및 SphK2 억제제입니다. SKI 178은 약물 민감성 및 다중 약물 내성 암 세포주(즉, MTR3, NCI-ADR 및 HL60/VCR 세포) 모두에서 1.8~0.1μM 범위의 IC50 농도에서 세포독성을 나타냅니다. SKI 178은 인간 급성 골수성 백혈병 세포주에서 CDK1 의존적 방식으로 세포자멸사를 유도합니다.

PF 543 염산염(스핑고신 키나제 1 억제제 II 염산염)은 IC50이 2nM이고 Ki가 3.6nM인 강력하고 선택적이며 가역적이며 스핑고신 경쟁적인 SPHK1 억제제입니다.

SKI V는 GST-hSK에 대해 IC50이 2μM인 비경쟁적이고 강력한 비지질 스핑고신 키나제(SPHK; SK) 억제제입니다. SKI V는 hPI3k에 대해 6μM의 IC50으로 PI3K를 강력하게 억제합니다. SKI V는 유사분열 2차 메신저 스핑고신-1-포스페이트(S1P)의 형성을 감소시킵니다. SKI V는 세포자살을 유도하고 항종양 활성을 갖는다.

스핑고신의 유사체인 SK1-I(BML-258)는 Ki 값이 10μM인 동종효소 특이적 경쟁 SPHK1 억제제입니다. SK1-I는 SPHK1 PKCα, PKCδ, PKA, AKT1, ERK1, EGFR, CDK2, IKKβ 또는 CamK2β에서 활성을 나타내지 않습니다. SK1-I는 autophagy를 강화하고 항종양 활성을 가지고 있습니다.

SKI-I는 ST-hSK에 대한 IC50이 1.2 μM인 인간 스핑고신 키나아제(SK)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8SKI-I는 또한 hERK2를 억제합니다(IC50=11 μM). 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8SKI-I는 종양 세포주에서 세포사멸을 유도합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

Amgen-23 (화합물 23)은 효과적인 쇠암알코올 키나아제(SPHK) 억제제로, SPHK1 및 SPHK2의 IC50는 각각 20 nM 및 1.6 μM입니다. Amgen-23은 항암 연구에 사용될 수 있습니다.

SKI-349 는 메탄올 효소 1/2 (SPHK1/2) 와 마이크로튜브 조립 (MDA) 의 이중 표적 억제제입니다.

PKC 활성제