Vacuolin-1 |
| Catalog No.GC10325 |
Vacuolin-1은 자가포식을 억제하기 위해 라이소좀 성숙을 보호할 수 있는 효과적인 PIKfyve 억제제이다. Vacuolin-1은 세포 투과와 라이소좀 분비를 억제해서 세포 내 소포 수송과 라이소좀 기능을 특이적으로 조절할 수도 있다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 351986-85-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
Vacuolin-1은 자가포식을 억제하기 위해 라이소좀 성숙을 보호할 수 있는 효과적인 PIKfyve 억제제이다. Vacuolin-1은 세포 투과와 라이소좀 분비를 억제해서 세포 내 소포 수송과 라이소좀 기능을 특이적으로 조절할 수도 있다. Vacuolin-1은 에볼라 바이러스와 SARS-CoV-2를 포함한 바이러스 감염을 예방하기 위해 사용할 수 있다[3]. Vacuolin-1은 α-시누클레인 집합을 줄여서 신경 세포를 보호할 수 있다[4].
체외 실험에서 HL-60 골수성 백혈병 세포를 Vacuolin-1 (0.25μM)으로 사전 처리한 후 전-트랜스 레티노익산 (1μM)과 24-72시간 동안 공동 처리하면 Vacuolin-1은 세포 분화 표지자 CD11b의 발현, 활성산소종 (ROS)의 생성, G1/0기 세포주기 정지 효과를 현저하게 높였다[5]. RBL-2H3 세포와 생쥐 골수 유래 마스트 세포 (BMMCs)를 Vacuolin-1 (10μM)으로 3시간 동안 사전 처리한 후 Vacuolin-1은 두 유형의 세포에서 많은 수의 빈백 형성을 유도할 수 있다. Vacuolin-1은 RBL-2H3 세포에서 분비와 막 수리 능력을 현저하게 강화했지만 BMMCs에서는 이러한 기능을 억제하였다[6].
체내 실험에서 1개월령 MMTV-PyMT 트랜스제닉 쥐에게 Vacuolin-1 (15 또는 30mg/kg)을 2개월 동안 매일 한 번씩 경구 투여하였다. Vacuolin-1은 폐 전이의 수, 유방 종양의 무게, 유방 종양의 발생률을 현저하게 줄였다[7]. 1개월령 HA-DAT 녹인 쥐에게 Vacuolin-1 (100mg/kg)을 14일 동안 매일 한 번씩 복강 주사 투여하였다. Vacuolin-1은 편도체에서 암페타민 (Amph)에 의해 유도된 도파민 수송체 (DAT)의 손실을 현저하게 차단하였다[8].
References:
[1] Sano O, Kazetani K, Funata M, et al. Vacuolin-1 inhibits autophagy by impairing lysosomal maturation via PIKfyve inhibition. FEBS Lett. 2016 Jun;590(11):1576-85.
[2] Pronk SD, Schooten E, Heinen J, et al. Single Domain Antibodies as Carriers for Intracellular Drug Delivery: A Proof of Principle Study. Biomolecules. 2021 Jun 22;11(7):927.
[3] Kang YL, Chou YY, Rothlauf PW, et al. Inhibition of PIKfyve kinase prevents infection by Zaire ebolavirus and SARS-CoV-2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2020 Aug 25;117(34):20803-20813.
[4] Sanyal A, Scanavachi G, Somerville E, et al. Neuronal constitutive endolysosomal perforations enable α-synuclein aggregation by internalized PFFs. J Cell Biol. 2025 Feb 3;224(2):e202401136.
[5] Zhu K, Kazim N, Yue J, et al. Vacuolin-1 enhances RA-induced differentiation of human myeloblastic leukemia cells: evidence for involvement of a CD11b/FAK/LYN/SLP-76 axis subject to endosomal regulation that drives late differentiation steps. Cell Biosci. 2022 Nov 3;12(1):179.
[6] Shaik GM, Dráberová L, Heneberg P, et al. Vacuolin-1-modulated exocytosis and cell resealing in mast cells. Cell Signal. 2009 Aug;21(8):1337-45.
[7] Ye Z, Wang D, Lu Y, et al. Vacuolin-1 inhibits endosomal trafficking and metastasis via CapZβ. Oncogene. 2021 Mar;40(10):1775-1791.
[8] Bagalkot T, Sorkin A. Amphetamine Induces Sex-Dependent Loss of the Striatal Dopamine Transporter in Sensitized Mice. eNeuro. 2024 Jan 29;11(1):ENEURO.0491-23.2023.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | RBL-2H3 세포 (쥐 호산성 백혈병 세포 라인) 및 BMMCs (쥐 골수에서 나온 비대 세포). |
제조 방법 | RBL-2H3 세포는 Eagle 최소 필수 배지와 Earle의 균형 염류 용액으로 구성된 완전 배양액 (CCM)에서, 10% 열 처리 태아 소 혈청 (FCS), 4mM L-글루타민, 항생제를 첨가해서 37°C, 5% CO₂의 습윤된 대기 중에서 배양되었습니다. 쥐 골수 유래 마스트 세포 (BMMCs)는 항생제, 10% FCS, SCF (40ng/ml), IL-3 (20ng/ml)가 첨가된 완전 Iscove 배지 (CIM)에서 37°C, 10% CO₂에서 배양되었습니다. 세포는 Vacuolin-1 (10μM)으로 3시간 동안 처리되었습니다. |
반응 조건 | 10μM; 3시간 동안 |
응용 분야 | Vacuolin-1은 두 유형의 세포에서 많은 수의 빈백 형성을 유도할 수 있습니다. Vacuolin-1은 RBL-2H3 세포에서 분비와 막 수리 능력을 현저하게 강화했지만 BMMCs에서는 이러한 기능을 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 HA-DAT 녹인 쥐 |
제조 방법 | 감작 프로토콜의 14일째에 쥐는 생리식염수나 암페타민 도전 2시간 전에 Vacuolin-1 (2mg/kg)을 복강 주사 투여 받았습니다. 생리식염수/암페타민 도전 주사 후 1시간에 편도체 시냅소좀을 준비해서 분석을 위해 사용되었습니다. |
제형 | 2mg/kg; i.p. |
응용 분야 | Vacuolin-1은 감작된 수컷 쥐의 선조체 시냅소좀에서 암페타민 유도된 HA-DAT 단백질의 감소를 차단하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 351986-85-1 | SDF | |
| Chemical Name | 3-iodo-2-[4-(diphenylamino)-6-(4-morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]hydrazone, benzaldehyde | ||
| Canonical SMILES | IC1=CC(/C=N/NC2=NC(N(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)=NC(N5CCOCC5)=N2)=CC=C1 | ||
| Formula | C26H24IN7O | M.Wt | 577.4 |
| Solubility | ≤5mg/ml in DMSO;3mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C, stored under nitrogen |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7319 mL | 8.6595 mL | 17.319 mL |
| 5 mM | 346.4 μL | 1.7319 mL | 3.4638 mL |
| 10 mM | 173.2 μL | 866 μL | 1.7319 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 1 reference(s) in Google Scholar.)
GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.
Required fields are marked with *