Verapamil HCl은 L형 칼슘 채널 블로커와 아드레너성 수용체 앙타고니스트로 고혈압, 심리듬과 가슴 통증 연구에서 일반적으로 사용된다.
Verapamil HCl (5µM-5mM; 1시간)은 인간 적혈구에 영향을 미치는데 적혈구의 정상 원반 적혈구가 구강 낭종, 작은 세포, 구형 구강 낭종으로 변화하고 Verapamil HCl 농도가 5mM일 때 혈액 분해가 발생한다. Verapamil HCl 농도가 5µM에서 증가함에 따라 적혈구의 모양이 변화했다[2]. Verapamil HCl (50–200μM; 6–48시간) 처리 후 PC-3, A549, COLO 205 세포의 생존률과 증식률이 감소했다[3].
신경염증 모델에서 아침에 Verapamil HCl (10mg/kg; ip; 7일)을 사전 투여하여 CD11b+, CD68+, Iba1을 각각 54.33%, 24.68%, 41.33% 줄였다. 이들 표지는 저녁에 사전 치료된 쥐에서도 각각 41.01%, 18.3%, 24.06% 줄어들었다 [4]. 장기간 Verapamil HCl (200mg/kg; po; 10주)을 쥐에 투여하여 근육강직성 영양불량 유형 1에 걸린 쥐의 생명을 구하고 근육 생성, 근육 경직 및 호흡 기능을 개선시켰다 [5]. Verapamil HCl (1.0, 2.5, 5.0, 10mg/kg; ip; 48시간)은 라트의 부재 필드 습관화 과제에서 매개 변수 및 용량 의존적으로 기억 강화를 저해했다 [6].
References:
[1] Kania E, Pająk B, O'Prey J, Sierra Gonzalez P, Litwiniuk A, Urbańska K, Ryan KM, Orzechowski A. Verapamil HCl treatment induces cytoprotective autophagy by modulating cellular metabolism. FEBS J. 2017 May;284(9):1370-1387.
[2] Suwalsky M, Munoz M, Mennickent S, et al. Structural effects of verapamil on cell membranes and molecular models[J]. Journal of the Chilean Chemical Society, 2010, 55(1): 1-4.
[3] Mosalam EM, Elberri AI, Sallam AS, Salem HR, Metwally EM, Abdallah MS, Shaldam MA, Mansour HEA. Chronotherapeutic neuroprotective effect of verapamil against lipopolysaccharide-induced neuroinflammation in mice through modulation of calcium-dependent genes. Mol Med. 2022 Nov 26;28(1):139.
[4] Rattis BAC, Freitas AC, Oliveira JF, Calandrini-Lima JLA, Figueiredo MJ, Soave DF, Ramos SG, Celes MRN. Effect of Verapamil HCl, an L-Type Calcium Channel Inhibitor, on Caveolin-3 Expression in Septic Mouse Hearts. Oxid Med Cell Longev. 2021 Apr 8;2021:6667074.
[5]Cisco LA, Sipple MT, Edwards KM, Thornton CA, Lueck JD. Verapamil HCl mitigates chloride and calcium bi-channelopathy in a myotonic dystrophy mouse model. J Clin Invest. 2024 Jan 2;134(1):e173576.
[6]Popović N, Giménez de Béjar V, Caballero-Bleda M, Popović M. Verapamil HCl Parameter- and Dose-Dependently Impairs Memory Consolidation in Open Field Habituation Task in Rats. Front Pharmacol. 2017 Jan 10;7:539.