IF 22
AICAR
Catalog No.: GC10518Purity:>99.00%Synonyms: Acadesine, AICA-Riboside, NSC 105823
AICAR (también llamado acadesina) es un nucleósido de purina.
Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.
Cas No.: 2627-69-2
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$42.00
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50mgIn Stock
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200mgIn Stock
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|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $42.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $29.00 | In Stock | 1 | |
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Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
Citas (Citations)
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AICAR (también llamado acadesina) es un nucleósido de purina. Se identificaron tres aplicaciones farmacológicas de AICAR: i) estimulación en condiciones isquémicas de la producción cardíaca del vasodilatador, adenosina [1]; ii) inhibición de la gluconeogénesis hepática a nivel de fructosa-1,6-bisphosphatase [2], de potencial terápéutico en la diabetes; y iii) estimulación de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK), aplicada inicialmente para inhibir la síntesis hepática de triglicéridos y colesterol [3].
AICAR (tratado 48 horas) inhibió la proliferación celular de las líneas celulares de linfoma celular del manto (MCL), REC-1, JEKO-1, UPN-1, JVM-2, MAVER-1 y Z-138, con IC50s de 0.28, 0.59, 0.64, 0.98, 0.50, y 0.14 Mm respectivamente [4]. AICAR inhibió el crecimiento y el agotamiento de los grupos de nucleótidos de pirimidina en fibroblastos [5], aceleró el llenado de los grupos de nucleótidos de purina en el corazón [6], la inhibición de ácidos grasos, la síntesis de esterol y la gluconeogénesis en los hepatocitos, y el aumento de la absorción de glucosa en el músculo [7].
AICAR (500 mg/kg) inyectado por vía intraperitoneal en ratones C57BL/6J 1 hora antes de la administración de LPS. El LPS indujo la expresión del mRNA de TF en muchos órganos principales, incluidos el pulmón y el hígado [8]. Una administración diaria de 400mg/kg de AICAR en ratones previamente inoculados con un xenotrasplante de MCL redujo significativamente la carga tumoral en comparación con los animales de control, tan pronto como 7 días de tratamiento [9].
References:
[1]. Gruber H E, Hoffer M E, McAllister D R, et al. Increased adenosine concentration in blood from ischemic myocardium by AICA riboside. Effects on flow, granulocytes, and injury[J]. Circulation, 1989, 80(5): 1400-1411.
[2]. Vincent M F, Marangos P J, Gruber H E, et al. Inhibition by AICA riboside of gluconeogenesis in isolated rat hepatocytes[J]. Diabetes, 1991, 40(10): 1259-1266.
[3]. Hardie D G, Carling D, Carlson M. The AMP-activated/SNF1 protein kinase subfamily: metabolic sensors of the eukaryotic cell?[J]. Annual review of biochemistry, 1998, 67: 821.
[4]. Montraveta A, Xargay-Torrent S, López-Guerra M, et al. Synergistic anti-tumor activity of acadesine (AICAR) in combination with the anti-CD20 monoclonal antibody rituximab in in vivo and in vitro models of mantle cell lymphoma[J]. Oncotarget, 2014, 5(3): 726.
[5]. Sabina R L, Patterson D, Holmes E W. 5-Amino-4-imidazolecarboxamide riboside (Z-riboside) metabolism in eukaryotic cells[J]. Journal of Biological Chemistry, 1985, 260(10): 6107-6114.
[6]. Swain J L, Hines J J, Sabina R L, et al. Accelerated repletion of ATP and GTP pools in postischemic canine myocardium using a precursor of purine de novo synthesis[J]. Circulation Research, 1982, 51(1): 102-105.
[7]. Hardie D G, Carling D, Carlson M. The AMP-activated/SNF1 protein kinase subfamily: metabolic sensors of the eukaryotic cell?[J]. Annual review of biochemistry, 1998, 67: 821.
[8]. Zhang W, Wang J, Wang H, et al. Acadesine inhibits tissue factor induction and thrombus formation by activating the phosphoinositide 3-kinase/Akt signaling pathway[J]. Arteriosclerosis, thrombosis, and vascular biology, 2010, 30(5): 1000-1006.
[9]. Montraveta A, de Fri?as M, Campa?s C, et al. The Nucleoside Analogue Acadesine Exerts Antitumoral Activity and Cooperates with Conventional Agents In In Vitro and In Vivo Models of Mantle Cell Lymphoma[J]. Blood, 2010, 116(21): 3918.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Nueve líneas celulares de MCL humanas (GRANTA-519, JVM-2, JEKO-1, Z-138, MAVER-1, REC-1, UPN-1, HBL-2 y MINO) |
Método de preparación | Las líneas celulares de MCL se incubaron con AICAR a dosis que oscilaban entre 0.1 y 2 mM durante 24 o 48 horas. |
Condiciones de reacción | 0.1 a 2 mM durante 24 o 48 horas. |
Áreas de aplicación | La mayoría de las líneas celulares analizadas (REC-1, JEKO-1, UPN-1, JVM-2, MAVER-1 y Z-138) mostraron un IC50 inferior a 1 mM después de 48 horas de incubación de acadesina. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Moratones desnudos NMRI hembra |
Método de preparación | Los ratones fueron asignados al azar en dos grupos experimentales, cada uno de los cuales contenía 15 animales. Los animales de ambos grupos recibieron una inyección de 100 µl de 5*106 células de leucemia K562 en ambos flancos. Cuando los tumores alcanzaron 150-200 mm3, a los animales se les inyectó intraperitonealmente NaCl 0.9% o AICAR a un nivel de dosis de 50 mg/kg de peso corporal. |
Forma de dosificación | Inyección intraperitoneal, 0, 0.25, 0.5, 1 o 2 mg |
Áreas de aplicación | AICAR redujo significativamente la formación de tumores en ratones desnudos. El análisis estadísstico del tamaño del tumor muestra una reducción robusta del 68% en el día 16 y del 51% en el día 20. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
2627-69-2
Sinónimos
Acadesine, AICA-Riboside, NSC 105823
Nombre químico
5-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]imidazole-4-carboxamide
SMILES
CC(C=C(C)C=CC(=O)NO)C(=O)C1=CC=C(C=C1)N(C)C
Fórmula molecular
C9H14N4O5
Peso molecular
258.23
Solubilidad
≥ 12.9 mg/mL in DMSO, ≥ 52.9 mg/mL in Water
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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