AICAR (Synonyms: Acadesine, AICA-Riboside, NSC 105823) |
Catalog No.GC10518
One-Click Copy Product Info
|
AICAR (también llamado acadesina) es un nucleósido de purina.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2627-69-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
AICAR (también llamado acadesina) es un nucleósido de purina. Se identificaron tres aplicaciones farmacológicas de AICAR: i) estimulación en condiciones isquémicas de la producción cardíaca del vasodilatador, adenosina [1]; ii) inhibición de la gluconeogénesis hepática a nivel de fructosa-1,6-bisphosphatase [2], de potencial terápéutico en la diabetes; y iii) estimulación de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK), aplicada inicialmente para inhibir la síntesis hepática de triglicéridos y colesterol [3].
AICAR (tratado 48 horas) inhibió la proliferación celular de las líneas celulares de linfoma celular del manto (MCL), REC-1, JEKO-1, UPN-1, JVM-2, MAVER-1 y Z-138, con IC50s de 0.28, 0.59, 0.64, 0.98, 0.50, y 0.14 Mm respectivamente [4]. AICAR inhibió el crecimiento y el agotamiento de los grupos de nucleótidos de pirimidina en fibroblastos [5], aceleró el llenado de los grupos de nucleótidos de purina en el corazón [6], la inhibición de ácidos grasos, la síntesis de esterol y la gluconeogénesis en los hepatocitos, y el aumento de la absorción de glucosa en el músculo [7].
AICAR (500 mg/kg) inyectado por vía intraperitoneal en ratones C57BL/6J 1 hora antes de la administración de LPS. El LPS indujo la expresión del mRNA de TF en muchos órganos principales, incluidos el pulmón y el hígado [8]. Una administración diaria de 400mg/kg de AICAR en ratones previamente inoculados con un xenotrasplante de MCL redujo significativamente la carga tumoral en comparación con los animales de control, tan pronto como 7 días de tratamiento [9].
References:
[1]. Gruber H E, Hoffer M E, McAllister D R, et al. Increased adenosine concentration in blood from ischemic myocardium by AICA riboside. Effects on flow, granulocytes, and injury[J]. Circulation, 1989, 80(5): 1400-1411.
[2]. Vincent M F, Marangos P J, Gruber H E, et al. Inhibition by AICA riboside of gluconeogenesis in isolated rat hepatocytes[J]. Diabetes, 1991, 40(10): 1259-1266.
[3]. Hardie D G, Carling D, Carlson M. The AMP-activated/SNF1 protein kinase subfamily: metabolic sensors of the eukaryotic cell?[J]. Annual review of biochemistry, 1998, 67: 821.
[4]. Montraveta A, Xargay-Torrent S, López-Guerra M, et al. Synergistic anti-tumor activity of acadesine (AICAR) in combination with the anti-CD20 monoclonal antibody rituximab in in vivo and in vitro models of mantle cell lymphoma[J]. Oncotarget, 2014, 5(3): 726.
[5]. Sabina R L, Patterson D, Holmes E W. 5-Amino-4-imidazolecarboxamide riboside (Z-riboside) metabolism in eukaryotic cells[J]. Journal of Biological Chemistry, 1985, 260(10): 6107-6114.
[6]. Swain J L, Hines J J, Sabina R L, et al. Accelerated repletion of ATP and GTP pools in postischemic canine myocardium using a precursor of purine de novo synthesis[J]. Circulation Research, 1982, 51(1): 102-105.
[7]. Hardie D G, Carling D, Carlson M. The AMP-activated/SNF1 protein kinase subfamily: metabolic sensors of the eukaryotic cell?[J]. Annual review of biochemistry, 1998, 67: 821.
[8]. Zhang W, Wang J, Wang H, et al. Acadesine inhibits tissue factor induction and thrombus formation by activating the phosphoinositide 3-kinase/Akt signaling pathway[J]. Arteriosclerosis, thrombosis, and vascular biology, 2010, 30(5): 1000-1006.
[9]. Montraveta A, de Fri?as M, Campa?s C, et al. The Nucleoside Analogue Acadesine Exerts Antitumoral Activity and Cooperates with Conventional Agents In In Vitro and In Vivo Models of Mantle Cell Lymphoma[J]. Blood, 2010, 116(21): 3918.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Nueve líneas celulares de MCL humanas (GRANTA-519, JVM-2, JEKO-1, Z-138, MAVER-1, REC-1, UPN-1, HBL-2 y MINO) |
Método de preparación | Las líneas celulares de MCL se incubaron con AICAR a dosis que oscilaban entre 0.1 y 2 mM durante 24 o 48 horas. |
Condiciones de reacción | 0.1 a 2 mM durante 24 o 48 horas. |
Áreas de aplicación | La mayoría de las líneas celulares analizadas (REC-1, JEKO-1, UPN-1, JVM-2, MAVER-1 y Z-138) mostraron un IC50 inferior a 1 mM después de 48 horas de incubación de acadesina. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Moratones desnudos NMRI hembra |
Método de preparación | Los ratones fueron asignados al azar en dos grupos experimentales, cada uno de los cuales contenía 15 animales. Los animales de ambos grupos recibieron una inyección de 100 µl de 5*106 células de leucemia K562 en ambos flancos. Cuando los tumores alcanzaron 150-200 mm3, a los animales se les inyectó intraperitonealmente NaCl 0.9% o AICAR a un nivel de dosis de 50 mg/kg de peso corporal. |
Forma de dosificación | Inyección intraperitoneal, 0, 0.25, 0.5, 1 o 2 mg |
Áreas de aplicación | AICAR redujo significativamente la formación de tumores en ratones desnudos. El análisis estadísstico del tamaño del tumor muestra una reducción robusta del 68% en el día 16 y del 51% en el día 20. |
References: | |
| Cas No. | 2627-69-2 | SDF | |
| Sinónimos | Acadesine, AICA-Riboside, NSC 105823 | ||
| Chemical Name | 5-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]imidazole-4-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | CC(C=C(C)C=CC(=O)NO)C(=O)C1=CC=C(C=C1)N(C)C | ||
| Formula | C9H14N4O5 | M.Wt | 258.23 |
| Solubility | ≥ 12.9 mg/mL in DMSO, ≥ 52.9 mg/mL in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.8725 mL | 19.3626 mL | 38.7252 mL |
| 5 mM | 774.5 μL | 3.8725 mL | 7.745 mL |
| 10 mM | 387.3 μL | 1.9363 mL | 3.8725 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)