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Aprotinin

Catalog No.: GC12900Purity:6000U/mg (dried product)Synonyms: Bovine Pancreatic Trypsin Inhibitor, BPTI
Aprotinin, un inhibidor natural de la proteasa de la serina, salva vidas y disminuye el riesgo de accidente cerebrovascular y cirugía repetida para sangrado masivo1, 2, 3.

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.


Aprotinin
Cas No.: 9087-70-1
10mgIn Stock
$33.00
1
25mgIn Stock
$79.00
1
50mgIn Stock
$156.00
1
100mgIn Stock
$241.00
1

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Descripción (Description)

Aprotinin, un inhibidor natural de la proteasa de la serina, salva vidas y disminuye el riesgo de accidente cerebrovascular y cirugía repetida para sangrado masivo1, 2, 3.

El uso de aprotinina no aumentó significativamente el riesgo de insuficiencia renal o la necesidad de reemplazo renal postoperatorio a pesar de un aumento en la proporción de pacientes que tuvieron una duplicación de los niveles de creatinina sérica. La adjudicación de la muerte no identificó la insuficiencia renal como contribución o causa de la muerte asociada con el uso de aprotinina. Un metaanálisis de Brown y colegas mostró un riesgo relativo no significativo de insuficiencia renal con dosis altas de aprotinina4.

Aunque la protinina es potencialmente más efectiva que otros agentes activos para controlar la hemostasia, solo notamos una posible tendencia que sugiere que disminuyó el sangrado masivo. Solo las cirugías repetidas y las pérdidas de sangre importantes a través de los tubos torácicos, una de las principales indicaciones para la cirugía, mejoraron potencialmente con el uso de aprotinina. La aprotinina no parecía prevenir el sangrado masivo ni salvar la vida de los pacientes que tenían sangrado masivo.

Los efectos adversos sobre la mortalidad asociados con la aprotinina también pueden haber estado presentes entre pacientes más sanos, aquellos menores de 65 años y aquellos sin enfermedades coexistentes en el momento de la cirugía.

A pesar de la posibilidad de una modesta reducción en el riesgo de sangeado masivo, la fuerte y consistente tendencia de mortalidad negativa asociada con la protinina en comparación con los análogos ded lisina excluye su uso en pacientes sometidos a cirugía cardíaca de alto riesgo5.

Reference:
1.Henry DA, Carless PA, Moxey AJ, et al. Anti-fibrinolytic use for minimising perioperative allogeneic blood transfusion. Cochrane Database Syst Rev 2007;4:CD001886.
2.Levi M, Cromheecke ME, de Jonge E, et al. Pharmacological strategies to decrease excessive blood loss in cardiac surgery: a meta-analysis of clinically relevant endpoints. Lancet 1999;354:1940-7.
3.Sedrakyan A, Treasure T, Elefteriades JA. Effect of aprotinin on clinical outcomes in coronary artery bypass graft surgery: a systematic review and meta-analysis of randomized clinical trials. J Thorac Cardiovasc Surg 2004;128:442-8.
4.Brown JR, Birkmeyer NJ, O'Connor GT. Meta-analysis comparing the effectiveness and adverse outcomes of antifibrinolytic agents in cardiac surgery. Circulation 2007;115:2801-13.
5.Dean A. Fergusson, Paul C. Hébert et al, A Comparison of Aprotinin and Lysine Analogues in High-Risk Cardiac Surgery, N Engl J Med 2008; 358:2319-2331

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Células HUVEC

Método de preparación

La solubilidad de este compuesto en DMSO is >10 mM. Consejo generales para obtener una mayor concentración: Por favor, caliennte el tubo a 37 °C durante 10 minutos y/o agítelo en el baño ultrasónico durante un tiempo. La solución de stock se puede almacenar por debajo de -20°C durante varios meses.

Condiciones de reacción

1600 kIU/mL, 60 min

Áreas de aplicación

Aprotinin inhibió dependiente de la dosis la expresión inducida por TNF-α de ICAM-1 y VCAM-1, pero no la E-selectin.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Rataa Albino Wistar macho de 3 a 4 meses

Método de preparación

Las ratas fueron anestesiadas con 50 mg/kg de ketamina inicialmente y tratadas con neumoperotoneo de 12 mmHg durante 4 horas. Se administraron dosis más bajas adicionales de ketamina i.p. hasta el final del neumoperitoneo para mantener la anestesia. Se administró una dosis de protinina de carga de 28000 KIU/kg después del inicio del neumoperitoneo, seguida de dosis de mantenimiento más bajas (7500 KIU/kg), que se administraron por hora hasta la terminación. El período de reperfusión esplácnica duró 60 o 180 minutos.

Forma de dosificación

El tratamiento de la aprotinina causó la reducción de varias citoquinas y marcadores (TNF-α, IL-6, endothelina 1, proteínas reactiva C, PAB y proteínas carbonil) del estrés oxidativo en todos los tejidos (hígado, intestino delgado y pulmón) estudiados.

Áreas de aplicación

Por favor, pruebe la solubilidad de todos los compuestos en interioresw, y la solubilidad real puede diferie ligeramente del valor teórico. Esto es causado por un error experimental del sistema y es normal.

References:
[1] Asimakopoulos G, Lidington E A, Mason J, et al. Effect of aprotinin on endothelial cell activation. The Journal of thoracic and cardiovascular surgery, 2001, 122(1): 123-128.
[2] Baltatzis M, Pavlidis T E, Ouroumidis O, et al. Aprotinin reduces oxidative stress induced by pneumoperitoneum in rats. Journal of Surgical Research, 2014, 189(2): 238-248.

Documentos del producto (Product Documents)

Potency:6000U/mg (dried product)Appearance:A solid

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
9087-70-1
Sinónimos
Bovine Pancreatic Trypsin Inhibitor, BPTI
SMILES
CC(O)=O.CC.CC.CCccC.[R].[P].[2H].[L].[E].[P].[P].[Y].[3H].[G].[KH].[R].[R].[Y].F.[Y].[*].[L].F.[V].[Y].[G].[G].[R].[KH].[R].N.N.F.[KH].S.[*].[2H].[R].[G].[G].[*].[KH].[*].[3H].C.[*].F.[P].[*].I.I.N.[Q].[3H].[M]
Fórmula molecular
C284H432N84O79S7
Peso molecular
6511.44
Solubilidad
≥ 195mg/mL in Water
Almacenamiento
Store at 2-8°C
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

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