BAY-218 (AHR antagonist 1)
Catalog No.: GC35271Purity:>99.00%Synonyms: AHR antagonist 1
BAY-218 (AHR antagonist 1) es un inhibidor de moléculas pequeñas AhR novedeso, selectivo y potente. BAY-218 inhibe la translocación nuclear AhR, la expresión reportera del elemento de respuesta de dioxina (DRE)-luciferase y la expresión de genes diana regulada por AhR inducida por ligandos AhR tanto exógenos como endógenos
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Cas No.: 2162982-11-6
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$76.00
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$70.00
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100mgIn Stock
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $76.00 | In Stock | 1 | |
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BAY-218 (AHR antagonist 1) es un inhibidor de moléculas pequeñas AhR novedeso, selectivo y potente. BAY-218 inhibe la translocación nuclear AhR, la expresión reportera del elemento de respuesta de dioxina (DRE)-luciferase y la expresión de genes diana regulada por AhR inducida por ligandos AhR tanto exógenos como endógenos[1].
In vitro, BAY-218 (0.1, 0.3 y 1μM; 18h) es capaz de revertir el efecto inhibitorio del ácido quinurénico (KA) en la producción del factor de necrosis tumoral alfa (TNFα) por monocitos primarios humanos estimulados por lipopolysaccharide (LPS)[2].
In vivo, BAY-218 (30mg/kg; dos veces al día; p.o.) mejoró el efecto terapéutico del anticuerpo anti-PD-L1 en el modelo de tumor de ratón CT26 [2].
References:
[1] Gutcher I, Kober C, Roese L, et al. Abstract 1288: Blocking tumor-associated immune suppression with BAY-218, a novel, selective aryl hydrocarbon receptor (AhR) inhibitor[J].Experimental and Molecular Therapeutics, 2019.
[2] Schmees N, Gutcher I, Irlbacher H, et al. 3-oxo-2,6-diphenyl-2,3-dihydropyridazine-4-carboxamides: US201716303539[P]. US11040035B2[2025-10-07].
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Monocitos humanos |
Método de preparación | Los monocitos humanos se purificaron mediante selección negativa utilizando cuentas magnéticas de PBMC donantes y se sembraron a una concentración de 2×105 células/pocillo en medio de crecimiento completo (RPMI 1640, 10% de suero de ternera fetal). Los monocitos se incubaron con 10ng/mL LPS y 200mM KA, y BAY-218 se añadió a concentraciones de 1μM, 0,3μM y 0,1μM, seguido de cultivo durante 18h. Solo LPS sirvió como control positivo. La producción de TNFα en el sobrenadante se midió utilizando el inmunoensayo Meso Scale Discovery, y la capacidad de BAY-218 para rescatar la producción de TNFα se calculó en función de la estimulación de LPS y la inhibición inducida por KA. |
Condiciones de reacción | 0,1, 0,3 y 1 μM; 18h |
Áreas de aplicación | BAY-218 es capaz de revertir el efecto inhibidor del ácido quinurénico (KA) en la producción del factor de necrosis tumoral alfa (TNFα) por monocitos primarios humanos estimulados por lipopolisacáridos (LPS). |
| Experimentos con animales [1]: | |
Modelos animales | Ratones Balb/c hembra |
Método de preparación | Los ratones Balb/c hembra a la edad de 8 semanas fueron asignados al estudio. Las células CT26 se cultivaron en RPMI 1640 que contenía un 10% de suero de ternero fetal y se pasaron al menos 3 veces antes de la inoculación. Los ratones Balb/c hembra fueron inoculados por vía subcutánea en el flanco con 500.000 células tumorales CT26 (50% medio/50% matrigel). Después de 4 días, los animales fueron asignados al azar y el tratamiento comenzó el día 5. El BAY-218 a 30 mg/kg se disolvió en etanol/solutol/agua (10/40/50) y se administró por vía oral dos veces al día, en combinación con 10 mg/kg del anticuerpo anti-PD-L1 administrado por vía intraperitoneal cada 3 días. El tamaño del tumor se midió usando calibradores para determinar la longitud (a) y el ancho (b). |
Forma de dosificación | 30 mg/kg; dos veces al día; p.o. |
Áreas de aplicación | BAY-218 mejoró el efecto terapéutico del anticuerpo anti-PD-L1 en el modelo de tumor de ratón CT26. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
2162982-11-6
Sinónimos
AHR antagonist 1
SMILES
O=C(C1=CC(C2=CC=C(Cl)C=C2)=NN(C3=CC=CC(F)=C3)C1=O)N[C@@H](C)CO
Fórmula molecular
C20H17ClFN3O3
Peso molecular
401.82
Solubilidad
DMSO: ≥ 250 mg/mL (622.17 mM)
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
Reviews
Review for BAY-218 (AHR antagonist 1)
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