SB 699551 |
Catalog No.GC12524
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SB 699551, deriva de la biphenylmethylamine. Es un antagonista muy potente y específico del receptor 5-HT5A
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Cas No.: 864741-95-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SB 699551, deriva de la biphenylmethylamine. Es un antagonista muy potente y específico del receptor 5-HT5A[1]. Mira, frena la actividad del receptor androgénico AR. Baja el mRNA y la proteínaPSA, también apaga en gen diana FKBP5[2]. Se usa bastante, pues, para regular la baja presión en modelos de ratones[3].
En ensayos de laboratorio, en 72 horas, impide que las células HCC1954 y MCF-7 se formen esferas. Sus IC50 son de 0.3μM y 0.2μM[4]. Con 3μM durante 24 horas, las células AMO1 sgRNA-CT pierden mucha viabilidad[5].
En animlaes vivos, una dosis subcutánea de 0.3mg/kg. Evita que las ratas olviden cosas, no sufren amnesia[6]. Inyección intratacal de 10μl, a 10nmol por rata en diez minutos, quita el efecto analgésico que da la serotonina[7]. Una inyección intraperitoneal de 3mg/kg en dos horas. Arregla el daño cognitivo por ketamine, y las ratas piensan con más flexibilidad[8].
References:
[1] Corbett D F, Heightman T D, Moss S F, et al. Discovery of a potent and selective 5-ht5A receptor antagonist by high-throughput chemistry[J]. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2005, 15(18): 4014-4018.
[2] Itsumi M, Shiota M, Sekino Y, et al. High‐throughput screen identifies 5‐HT receptor as a modulator of AR and a therapeutic target for prostate cancer[J]. The Prostate, 2020, 80(11): 885-894.
[3] Sánchez-Maldonado C, López-Sánchez P, Anguiano-Robledo L, et al. GR-127935-sensitive Mechanism Mediating Hypotension in Anesthetized Rats: Are 5-HT: 5B: Receptors Involved?[J]. Journal of Cardiovascular Pharmacology, 2015, 65(4): 335-341.
[4] Gwynne W D, Shakeel M S, Girgis-Gabardo A, et al. Antagonists of the serotonin receptor 5A target human breast tumor initiating cells[J]. BMC cancer, 2020, 20(1): 724.
[5] Du T, Song Y, Ray A, et al. Ubiquitin receptor PSMD4/Rpn10 is a novel therapeutic target in multiple myeloma[J]. Blood, The Journal of the American Society of Hematology, 2023, 141(21): 2599-2614.
[6] Aparicio-Nava L, Márquez-García L A, Meneses A. Effects of 5-HT5A receptor blockade on amnesia or forgetting[J]. Behavioural Brain Research, 2019, 357: 98-103.
[7] Muñoz-Islas E, Vidal-Cantú G C, Bravo-Hernández M, et al. Spinal 5-HT5A receptors mediate 5-HT-induced antinociception in several pain models in rats[J]. Pharmacology Biochemistry and Behavior, 2014, 120: 25-32.
[8] Nikiforuk A, Hołuj M, Kos T, et al. The effects of a 5-HT5A receptor antagonist in a ketamine-based rat model of cognitive dysfunction and the negative symptoms of schizophrenia[J]. Neuropharmacology, 2016, 105: 351-360.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células MCF-7 |
Método de preparación | Las células MCF-7 se cultivaron en un medio DMEM que contenía un 10% de suero bovino fetal (FBS) durante 48 horas, y se añadió 1μg/ml de doxycycline al medio. Se utilizaron diferentes concentraciones de SB 699551 (3μM, 4μM y 5μM) o el portador para tratar las células durante 24 horas. Luego, se recogieron los lisados celulares y los cambios en los niveles de fosforilación de proteínas en las células se deterctaron mediante inmunoblotting. |
Condiciones de reacción | 3μM, 4μM y 5μM; 24h |
Áreas de aplicación | El tratamiento con SX-682 redujo el nivel de fosforilación de AKT en el residuo de serina 473 (S473), así como la disminución en la fosforilación de la quinasa p70-S6 1 (S6K). |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas Sprague-Dawley macho |
Método de preparación | Las ratas macho de Sprague-Dawley (con un peso de 200-250g) fueron alojadas en un entorno estándar con una temperatura controlada a 21±1℃ y una humedad controlada al 40-50%. El ciclo de luz/oscuridad fue de 12/12 horas (luces encendidas a las 6:00 am). Las ratas fueron alojadas en parejas y recibieron unaleve restricción alimentaria durante el menos una semana antes de la prueba (17 gramos de gramos de pellets de alimentación por día). 75 minutos antes de la prueba, se inyectó una doiss de 10mg/kg de ketamine o control de disolvente por vía subcutánea (s.c.); 30 minutos antes de la inyección de ketamine, se inyectó SB 699551 (3mg/kg) por vía intraperitoneal (i.p.). El número de animlaes en cada grupo experimental fue n=6. Cada rata recibió solo una prueba de cambio de conjunto atencional. |
Forma de dosificación | 3mg/kg por una vez; i.p. |
Áreas de aplicación | SB 699551 mejoró el déficit cognitivo inducido por la ketamine y mejoró la flexibilidad cognitiva de las ratas. |
References: | |
| Cas No. | 864741-95-7 | SDF | |
| Chemical Name | 3-cyclopentyl-N-(2-(dimethylamino)ethyl)-N-((4'-((phenethylamino)methyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)propanamide dihydrochloride | ||
| Canonical SMILES | CN(CCN(C(CCC1CCCC1)=O)CC2=CC=C(C3=CC=C(CNCCC4=CC=CC=C4)C=C3)C=C2)C.Cl.Cl | ||
| Formula | C34H45N3O.2HCl | M.Wt | 584.66 |
| Solubility | <14.62mg/ml in DMSO; <5.85mg/ml in ethanol | Storage | Store at 4°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7104 mL | 8.552 mL | 17.104 mL |
| 5 mM | 342.1 μL | 1.7104 mL | 3.4208 mL |
| 10 mM | 171 μL | 855.2 μL | 1.7104 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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